Acamprosat
| Acamprosat | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| Acid 3-acetamidopropan-1-sulfonic | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 5 H 11 NU 4 S |
| Masa moleculară ( u ) | 181 211 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 278-667-4 |
| Codul ATC | N07 |
| PubChem | 155434 |
| DrugBank | DB00659 |
| ZÂMBETE | [Ca+2].O=C (NCCCS(=O)(=O)[O-]) C.[O-]S(=O)(=O) CCCNC(=O)C |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | oral |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 11% |
| Jumătate de viață | 20-33 ore |
| Excreţie | renal |
| Informații de siguranță | |
Acamprosatul este un medicament utilizat în tratamentul alcoolismului [1] .
Este comercializat ca Campral în Italia și Statele Unite. În Franța este distribuit sub formă de acamprosat de calciu sub denumirea de Aotal. Efectul său se datorează interacțiunii cu mGLUR5, un receptor metabotrop pentru glutamat.
Farmacologie
Modul în care funcționează compusul nu este încă pe deplin înțeles, dar se arată că ajută la reducerea riscului de recidivă în frecvență și intensitate [2] .
Acamprosatul acționează ca un antagonist selectiv asupra receptorilor de glutamat NMDA, precum și modulează pozitiv receptorii GABA-A7. Prin urmare, sistemele implicate sunt aceleași care sunt responsabile de sedarea alcoolică.
Cu toate acestea, interacțiunea este complexă și indirectă: se crede că receptorii GABA-A sunt modulați [3] prin inhibarea receptorilor GABA-B, o caracteristică care distinge acamprosatul de benzodiazepinele, care acționează direct asupra siturilor receptorilor GABA. TO. Acțiunea asupra receptorilor NMDA depinde de doza luată și de nivelurile endogene de glutamat. La o persoană care consumă cantități mari de alcool, concentrații mai mari de glutamat se găsesc în sistemul nervos, iar produsul este consumat în cantități mari. În aceste condiții, acamprosatul acționează ca un antagonist parțial. În prezența unor cantități mai mici, produsul acționează ca un agonist [4] .
Produsul crește, de asemenea, secreția endogenă a taurinei . În contextul în care este utilizat, în care tulburările de somn sunt de obicei prezente, acest efect poate duce la o normalizare a ciclurilor de somn, restabilind proporțiile obișnuite ale somnului în etapa a treia și somnului paradoxal [4] .
În ceea ce privește farmacocinetica, produsul este absorbit lent, cu un vârf plasmatic care se atinge în șase ore, datorită faptului că acamprosatul este acoperit cu o tabletă gastro-rezistentă [3] . Timpul de înjumătățire al produsului este de aproximativ treizeci de ore.
Notă
- ^ Plosker GL, Acamprosate: O revizuire a utilizării sale în dependența de alcool. , în Droguri , vol. 75, nr. 11, iulie 2015, pp. 1255-68, PMID 26084940 .
- ^ Barbara Marx, Éléonore Scuvée și Jacqueline Scuvée-Moreau, Mécanismes de l'effet diurétique de la caféine , în médecine / sciences , vol. 32, nr. 5, 2016-05, pp. 485–490, DOI : 10.1051 / medsci / 20163205015 . Adus la 11 noiembrie 2020 .
- ^ a b Nicola J Kalk și Anne R Lingford-Hughes, The pharmacology clinic of acamprosate , în British Journal of Clinical Pharmacology , voi. 77, nr. 2.
- ^ a b Barbara J. Mason și Charles J. Heyser, Acamprosate: Un neuromodulator prototip în tratamentul dependenței de alcool , în SNC și tulburări neurologice ținte de droguri , vol. 9, nr. 1.
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Acamprosato
linkuri externe
- ( EN ) Acamprosato , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
| Controlul autorității | LCCN (EN) sh96003120 · GND (DE) 4418450-5 |
|---|
