Acid Γ-hidroxibutiric
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Acid Γ-hidroxibutiric | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| Acid 4-hidroxibutanoic | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 4 H 8 O 3 |
| Masa moleculară ( u ) | 104.11 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 691-053-4 |
| PubChem | 10413 |
| DrugBank | DB01440 |
| ZÂMBETE | OCCCC(=O)O |
| Informații de siguranță | |
Acidul Γ-hidroxibutiric (uneori gamma-hidroxibutirat [1] , denumit IUPAC acid 4-hidroxibutanoic ) este un acid organic . Mai bine cunoscut sub numele de GHB [N 1] [1] [2] , este atât un medicament, cât și un derivat de aminoacizi care se găsește în mod normal în sistemul nervos central , precum și în alte organe precum ficatul , rinichii , inima , oase . Ca medicament este utilizat în mod obișnuit sub formă de sare alcalină (Na-GHB sau K-GHB). Sarea de sodiu a GHB este cunoscută comercial sub numele de oxibutirat de sodiu sau sub formă de oxibat de sodiu.
Istorie
GHB a fost sintetizat pentru prima dată în 1874 de chimistul rus Aleksandr Michajlovič Zajcev , profesor de chimie la Universitatea din Kazan și unul dintre cei mai autorizați cercetători în sinteza alcoolilor. Substanța a fost sintetizată din nou și în cele din urmă a fost studiată sistematic aproape un secol mai târziu, în 1960 de Henry Laborit , unul dintre principalii farmacologi ai secolului al XX-lea, descoperitor, printre altele, al efectelor antipsihotice ale clorpromazinei [3] .
Farmacodinamica
Acțiunea GHB nu a fost încă clarificată pe deplin. GHB are cel puțin două locații de acțiune, stimulând receptorul nou caracterizat numit „receptor GHB”, precum și receptorul GABA . GHB, dacă este, fără îndoială, un neurotransmițător, va atinge concentrații suficient de mari doar pentru a acționa împotriva receptorului GHB, deoarece are o afinitate slabă pentru GABA. Cu toate acestea, în timpul utilizării recreative, GHB poate atinge concentrații foarte mari în creier, în raport cu nivelurile bazale, și poate reacționa cu receptorul GABA. Acțiunea GHB la acest nivel este probabil responsabilă de propriile sale efecte sedative. Stimularea receptorului GABA mediată de GHB inhibă eliberarea de dopamină, precum și eliberarea de sedative naturale, neurosteroizi. La animale, efectele sedative pot fi oprite de antagoniștii GABA.
Relevanța receptorului GHB în efectele comportamentale induse de GHB este extrem de controversată. Pare greu de crezut că receptorul GHB nu este important atunci când este exprimat dens în multe zone ale creierului, inclusiv în cortex, de asemenea, deoarece este locul cu cea mai mare afinitate pentru acțiunea GHB. Există cercetări limitate cu privire la acest receptor. Cu toate acestea, dovezile arată că provoacă eliberarea de glutamat , care ar trebui să fie stimulant. Cu toate acestea, receptorul GHB nu pare să explice proprietățile sedative sau aditive ale GHB.
S-ar putea propune o situație în care dozele mari de GHB sunt sedative prin acțiunea sa asupra receptorului GABAB, în timp ce o doză mai mică este oarecum stimulantă. Acest lucru poate explica așa-numitul efect de „revenire” experimentat de persoanele care utilizează GHB ca pilulă de dormit atunci când se trezesc la câteva ore după somnul indus de GHB. Adică, în timp, concentrația de GHB în sistem scade (datorită metabolismului), sub un prag pentru a stimula funcția receptorului GABAB și pur și simplu stimulează receptorul GHB, ducând la trezire. GHB sub numele de Alcover este utilizat în terapia dependenței de alcool.
Caracteristici organoleptice și farmacocinetice
Sarea de sodiu a GHB vine sub formă lichidă, cu un gust foarte sărat și un miros ușor înțepător. Efectele sale pot apărea după aproximativ 5-20 de minute de la administrare și pot dura o perioadă de timp care poate varia de la 1,5 la 3 ore.
Utilizare
Endogen
Funcția precisă a GHB în organism este neclară. Este un precursor imediat al GABA , un neurotransmițător care reglează slăbiciunea, activitatea fizică și somnul. Deoarece GABA nu poate trece bariera hematoencefalică , GHB obținut din alimente poate fi utilizat pentru a se transforma în GABA. GHB previne lipsa celulelor de aprovizionare cu oxigen, ceea ce ar putea explica prezența compusului în organele vitale. GHB sa dovedit, de asemenea, să aibă capacități neuroprotectoare.
Doctor
Sub formă de oxibat de sodiu, a fost utilizat ca anestezic general și hipnotic în tratamentul insomniei . GHB a fost, de asemenea, utilizat pentru tratarea depresiei clinice și îmbunătățirea performanței atletice. În Statele Unite, Food and Drug Administration permite utilizarea acestuia pentru a reduce numărul de atacuri de cataplexie la pacienții cu narcolepsie . În Italia, GHB (cu denumirea comercială Alcover ) este utilizat în tratamentul alcoolismului .
Ce uimitor
În scopuri recreative, GHB este cunoscut și în SUA sub denumirea de „G”, „Suc”, „Liquid X” sau „Liquid E” și mai puțin ca „Gamma-Oh”, „Georgia Homeboy”, „Georgia Detwiler”, „Blue Verve "," Gamma-G "," Qi "," scoop "," goop "sau" gerb ". [4]
Utilizarea potențială a acestuia ca „ drog de viol ” în anii 1990 a condus la includerea sa în SUA în Lista I a Legii privind substanțele controlate în martie 2000 . La 21 martie 2001 , Comisia pentru stupefiante a plasat GHB în anexa IV din 1971 (Convenția privind substanțele psihotrope [5] ).
În doze mici, poate provoca o stare de euforie și o sociabilitate crescută. Veți avea, de asemenea, un sentiment de bunăstare, relaxare, senzație tactilă crescută și dorință sexuală. La bărbați este răspândit în principal, deoarece crește menținerea erecției masculine. Dimineața după ce ați luat-o, veți avea aceleași efecte ca mahmureala (greață, amețeli, confuzie mentală și absența aproape totală a amintirilor cu privire la perioada de acțiune a GHB), cu excepția cazului în care este administrat în doze mari, ca și anestezic. .
Dependență
GHB creează dependență fizică și poate duce, de asemenea, la dependență psihologică.
Dependența fizică se dezvoltă atunci când GHB este luat în mod regulat (de exemplu, la fiecare 2-4 ore timp de câteva zile consecutive).
Efectele cauzate de întreruperea utilizării pot include halucinații, insomnie, anxietate, tremurături, transpirație, temperament scurt, durere și rigiditate intercostală, dureri musculare și osoase, sensibilitate la stimuli externi, disforie și plictiseală mentală. Aceste reacții adverse vor înceta după 2 - 21 de zile, în funcție de utilizare. Deși au fost raportate și decese din cauza suspendării utilizării GHB, indicațiile literaturii științifice în acest sens sunt neconcludente și, prin urmare, sunt necesare cercetări suplimentare.
Toxicitate
În timp ce dozele mici de GHB sunt considerate sigure, dozele mai mari pot provoca greață , amețeli , somnolență , tulburări vizuale, respirație șuierătoare și amnezie până la vărsături, convulsii, inconștiență și, în teorie, moarte. Aceste efecte variază de la o persoană la alta și depind de doză.
Efectele sale sedative se manifestă și se înmulțesc sinergic atunci când sunt combinate cu alți deprimanți ai SNC, cum ar fi alcoolul, benzodiazepinele, barbituricele și altele.
Decesele cauzate numai de GHB sunt extrem de rare sau inexistente. Acestea ar putea apărea ca urmare a unei crize respiratorii, deoarece dozele mari de GHB ar putea inhiba în cele din urmă centrele respiratorii ale trunchiului cerebral. În orice caz, s-a discutat mult despre cât de extrem de dificil este să luați o doză letală de GHB, deoarece utilizatorul ar cădea într-o stare de inconștiență cu mult înainte de atingerea dozei letale [N 2] . Prin urmare, moartea în timpul utilizării GHB este mult mai probabil să fie cauzată de combinarea acestuia cu alcoolul ca urmare a sufocării în timpul vărsăturilor și a asfixierii.
Încă nu există studii pe termen lung cu privire la efectele GHB atunci când sunt luate de rutină și, ca urmare, nu se știe până acum dacă utilizarea prelungită a GHB cauzează leziuni permanente organismului. Cu toate acestea, testele clinice au arătat că nu au fost afectate organele sau creierul la șobolanii cărora li s-a administrat GHB într-un mod cronic.
În clasificarea pericolului diferitelor medicamente elaborat de revista medicală Lancet, GHB ocupă locul al șaptesprezecelea.
Notă
Explicativ
- ^ Acronimul este o abreviere a englezesc denumirea compusului, g amma- H ydroxy b de acid utyric.
- ^ GHB LD 50 este estimat între 1100 mg / kg și 2000 mg / kg la rozătoare și este cu siguranță mult mai mic la om. [ fără sursă ]
Bibliografic
- ^ a b Erowid GHB Vault (Xyrem, Alcover) , pe Erowid . Adus la 25 iulie 2018 .
- ^ Tabelele substanțelor narcotice și psihotrope - TABELUL IV ( PDF ), pe Ministerul Sănătății , 1 aprilie 2016. Accesat la 8 ianuarie 2017 (arhivat din original la 6 februarie 2016) .
- ^ Stefano Canali, GHB: short but true story - PSICOATTIVO , în PSICOATTIVO , 6 iunie 2016. Adus la 18 iulie 2017 .
- ^ Elena Meli, Cu medicamente noi nu știi „ce faci” , în Corriere della Sera , 22 iunie 2015. Adus pe 29 iulie 2015 .
- ^ (EN) Strategia națională de control al drogurilor , pe whitehousedrugpolicy.gov. Adus la 29 iulie 2015 (arhivat din original la 31 decembrie 2005) .
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe γ-hidroxibutirat
linkuri externe
- Fișă tehnică (prospect) pentru oxibat de sodiu ( PDF ), pe emea.europa.eu . Adus pe 2 noiembrie 2014 (arhivat din original la 7 octombrie 2009) .
- Lucrare despre GHB , la whitehousedrugpolicy.gov (arhivată din original la 8 februarie 2006) .
| Controlul autorității | GND ( DE ) 7738527-5 |
|---|
