Haloperidol
Haloperidol | |
---|---|
Numele IUPAC | |
4- [4- (4-clorofenil) -4 hidroxipiperidin-1-il] -1- (4-fluorofenil) -butan-1-onă | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 21 H 23 ClFNO 2 |
Masa moleculară ( u ) | 375,9 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 200-155-6 |
Codul ATC | N05 |
PubChem | 3559 |
DrugBank | DB00502 |
ZÂMBETE | C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F |
Date farmacologice | |
Grupa farmacoterapeutică | Neuroleptic |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | 60 - 70% |
Metabolism | hepatic |
Jumătate de viață | 12 - 36 de ore |
Excreţie | Biliar și renal |
Informații de siguranță | |
Simboluri de pericol chimic | |
Pericol | |
Fraze H | 301 - 315 - 317 - 319 - 335 - 361 |
Sfaturi P | 261 - 280 - 281 - 301 + 310 - 305 + 351 + 338 [1] |
Haloperidolul este un medicament antipsihotic și este progenitorul familiei butirofenonelor , cele mai frecvente antipsihotice tipice . Are un efect antialuzant , sedativ și antiemetic . Este medicamentul anti-iluzie și anti-halucinați prin excelență. Se vinde sub denumirile comerciale de Haldol , Serenase, Bioperidol, Brotopon, Dozic, Duraperidol.
fundal
A fost descoperit în Belgia în 1958 de Paul Janssen (medic și cercetător farmaceutic) în timpul unor cercetări asupra analgezicelor derivate din opiu . Utilizat la pacienții psihiatrici pentru tratarea agitației psihomotorii, s-a dovedit a fi un antipsihotic puternic la doze mult sub cea a clorpromazinei și a devenit unul dintre cele mai utilizate medicamente în psihiatrie .
Mecanism de acțiune
Haloperidolul este un antidopaminergic selectiv al receptorului dopaminei D2 (poate provoca efecte secundare asemănătoare Parkinsonului ). De asemenea, interferează cu receptorii alfa-adrenergici (este un antagonist alfa-adrenergic).
Indicații
Este indicat în principal în caz de agitație psihomotorie (legată de demență , schizofrenie , stări maniacale, tulburări de personalitate, alcoolism ) și ca anti-delirant și anti-halucinant.
Derivatul său, haloperidol decanoat , are o acțiune farmacologică mai prelungită și este utilizat în tratamentul psihozei cronice.
Efecte secundare
Principalele efecte secundare sunt:
- Simptome asemănătoare bolii Parkinson (numite tulburări extrapiramidale) în principal în faza inițială a terapiei și, în general, reversibile: rigiditate musculară, mișcare slabă și tremurături
- Dischinezii motorii tardive, persistente în timp, constând în mișcări ritmice involuntare ale limbii , feței, gurii sau maxilarului (proeminența limbii, umflarea obrajilor, mestecarea) uneori și ale extremităților: aceste efecte apar adesea la vârstnicii tratați pentru pentru o lungă perioadă de timp și nu există o terapie determinantă specifică (acestea sunt considerate ireversibile).
- alte efecte nedorite asupra sistemului nervos ( neliniște , somnolență , confuzie), asupra sistemului cardiovascular ( tahicardie , hipotensiune arterială ), efecte hematologice (reducerea numărului de celule sanguine), efecte asupra ficatului , pielii, tulburărilor endocrine și tulburărilor autonome ( gură uscată, hipersalivație, tulburări vizuale și altele).
- diaree.
La fel ca alte medicamente antipsihotice, haloperidolul poate provoca rareori sindromul neuroleptic malign (SMN), un grup de simptome care poate pune viața în pericol, caracterizat prin febră mare, rigiditate musculară, akinezie , creatin fosfokinază serică crescută (CPK), tulburări autonome (puls neregulat și tensiune arterială) , transpirație, tahicardie, aritmii), modificări ale stării de conștiință care pot progresa în comă . De asemenea, poate provoca glaucom cu unghi îngust.
Într-un studiu efectuat pe macaci , cărora li s-a administrat haloperidol și olanzapină , a fost raportată o reducere a volumului creierului cu pierderea parțială a funcției cognitive, cu simptome apropiate de cele ale demenței. [2] [3] Rezonanța magnetică nucleară ne permite să vizualizăm concret modificările ireversibile din creier datorate aportului de neuroleptice, în special haloperidol. [4]
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 25.02.2010
- ^ Influența expunerii cronice la medicamente antipsihotice asupra dimensiunii creierului înainte și după fixarea țesuturilor: o comparație a haloperidolului și a olanzapinei la maimuțele Macaque , pe nature.com .
- ^ Neurolepticele micșorează creierul la maimuțe , la mindfreedom.org .
- ^ Dr. Beng-Choon Ho, MRCPsych, Dr. Nancy C. Andreasen, MD, PhD, Messr. Steven Ziebell, BS, Messr. Ronald Pierson, MS și dr. Vincent Magnotta, dr., Tratament antipsihotic pe termen lung și volume cerebrale , la ncbi.nlm.nih.gov .
Bibliografie
- Janssen PA. Descoperirea haloperidolului , în Ayd F și Blackwell B (eds), Lippincott, Philadelphia, 1970.
- Janssen PA. De la Haloperidol la Risperidonă , în Healy (ed.) The Psychopharmacologists II, Altman, Londra, 1998.
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe haloperidol
linkuri externe
- Stefano Canali, Luca Pani, De la haloperidol la risperidonă: 50 de ani de progres în neuroștiințe ( PDF ), pe stefanocanali.com . Adus la 16 mai 2009 (arhivat din original la 12 octombrie 2007) .
- Haloperidolul poate provoca prelungirea intervalului QT și torsada vârfurilor [ link rupt ] , pe projectofarmaci.it .
- Risc de cardiotoxicitate cu medicamentul antipsihotic Haloperidol [ link rupt ] , pe projectofarmaci.it .
- Risperidonă versus Haloperidol în primul episod de psihoză [ link rupt ] , pe projectofarmaci.it .
- Olanzapina nu a prezentat niciun avantaj față de haloperidol în tratamentul pacienților cu schizofrenie [ link rupt ] , pe projectofarmaci.it .