Haloperidol

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Haloperidol
Haloperidol.svg
Haloperidol-din-xtal-3D-bile.png
Numele IUPAC
4- [4- (4-clorofenil) -4 hidroxipiperidin-1-il] -1- (4-fluorofenil) -butan-1-onă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 21 H 23 ClFNO 2
Masa moleculară ( u ) 375,9 g / mol
numar CAS 52-86-8
Numărul EINECS 200-155-6
Codul ATC N05 AD01
PubChem 3559
DrugBank DB00502
ZÂMBETE
C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică Neuroleptic
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 60 - 70%
Metabolism hepatic
Jumătate de viață 12 - 36 de ore
Excreţie Biliar și renal
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxic pe termen lung toxicitate acuta
Pericol
Fraze H 301 - 315 - 317 - 319 - 335 - 361
Sfaturi P 261 - 280 - 281 - 301 + 310 - 305 + 351 + 338 [1]

Haloperidolul este un medicament antipsihotic și este progenitorul familiei butirofenonelor , cele mai frecvente antipsihotice tipice . Are un efect antialuzant , sedativ și antiemetic . Este medicamentul anti-iluzie și anti-halucinați prin excelență. Se vinde sub denumirile comerciale de Haldol , Serenase, Bioperidol, Brotopon, Dozic, Duraperidol.

fundal

A fost descoperit în Belgia în 1958 de Paul Janssen (medic și cercetător farmaceutic) în timpul unor cercetări asupra analgezicelor derivate din opiu . Utilizat la pacienții psihiatrici pentru tratarea agitației psihomotorii, s-a dovedit a fi un antipsihotic puternic la doze mult sub cea a clorpromazinei și a devenit unul dintre cele mai utilizate medicamente în psihiatrie .

Mecanism de acțiune

Haloperidolul este un antidopaminergic selectiv al receptorului dopaminei D2 (poate provoca efecte secundare asemănătoare Parkinsonului ). De asemenea, interferează cu receptorii alfa-adrenergici (este un antagonist alfa-adrenergic).

Indicații

Este indicat în principal în caz de agitație psihomotorie (legată de demență , schizofrenie , stări maniacale, tulburări de personalitate, alcoolism ) și ca anti-delirant și anti-halucinant.

Derivatul său, haloperidol decanoat , are o acțiune farmacologică mai prelungită și este utilizat în tratamentul psihozei cronice.

Efecte secundare

Principalele efecte secundare sunt:

  • Simptome asemănătoare bolii Parkinson (numite tulburări extrapiramidale) în principal în faza inițială a terapiei și, în general, reversibile: rigiditate musculară, mișcare slabă și tremurături
  • Dischinezii motorii tardive, persistente în timp, constând în mișcări ritmice involuntare ale limbii , feței, gurii sau maxilarului (proeminența limbii, umflarea obrajilor, mestecarea) uneori și ale extremităților: aceste efecte apar adesea la vârstnicii tratați pentru pentru o lungă perioadă de timp și nu există o terapie determinantă specifică (acestea sunt considerate ireversibile).
  • alte efecte nedorite asupra sistemului nervos ( neliniște , somnolență , confuzie), asupra sistemului cardiovascular ( tahicardie , hipotensiune arterială ), efecte hematologice (reducerea numărului de celule sanguine), efecte asupra ficatului , pielii, tulburărilor endocrine și tulburărilor autonome ( gură uscată, hipersalivație, tulburări vizuale și altele).
  • diaree.

La fel ca alte medicamente antipsihotice, haloperidolul poate provoca rareori sindromul neuroleptic malign (SMN), un grup de simptome care poate pune viața în pericol, caracterizat prin febră mare, rigiditate musculară, akinezie , creatin fosfokinază serică crescută (CPK), tulburări autonome (puls neregulat și tensiune arterială) , transpirație, tahicardie, aritmii), modificări ale stării de conștiință care pot progresa în comă . De asemenea, poate provoca glaucom cu unghi îngust.

Într-un studiu efectuat pe macaci , cărora li s-a administrat haloperidol și olanzapină , a fost raportată o reducere a volumului creierului cu pierderea parțială a funcției cognitive, cu simptome apropiate de cele ale demenței. [2] [3] Rezonanța magnetică nucleară ne permite să vizualizăm concret modificările ireversibile din creier datorate aportului de neuroleptice, în special haloperidol. [4]

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 25.02.2010
  2. ^ Influența expunerii cronice la medicamente antipsihotice asupra dimensiunii creierului înainte și după fixarea țesuturilor: o comparație a haloperidolului și a olanzapinei la maimuțele Macaque , pe nature.com .
  3. ^ Neurolepticele micșorează creierul la maimuțe , la mindfreedom.org .
  4. ^ Dr. Beng-Choon Ho, MRCPsych, Dr. Nancy C. Andreasen, MD, PhD, Messr. Steven Ziebell, BS, Messr. Ronald Pierson, MS și dr. Vincent Magnotta, dr., Tratament antipsihotic pe termen lung și volume cerebrale , la ncbi.nlm.nih.gov .

Bibliografie

  • Janssen PA. Descoperirea haloperidolului , în Ayd F și Blackwell B (eds), Lippincott, Philadelphia, 1970.
  • Janssen PA. De la Haloperidol la Risperidonă , în Healy (ed.) The Psychopharmacologists II, Altman, Londra, 1998.

Alte proiecte

linkuri externe