Antihistaminic

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citate din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor .

Un antihistaminic este un medicament de natură chimică diferită care are ca efect contracararea acțiunii histaminei , una dintre principalele cauze ale manifestărilor alergice .

Caracteristici

Antihistaminicele acționează asupra receptorilor specifici ai histaminei, inhibându-i activitatea. Prin urmare, sunt antagoniști , adică au o afinitate mare pentru receptor, afinitate scăzută pentru histamină și activitate intrinsecă zero.

Există patru receptori de histamină , H ₁ , H ₂ , H ₃ și H ₄ , dintre care ultimii doi nu sunt încă bine cunoscuți.

Receptorii H ₁ se găsesc în principal în piele și bronhii ; receptorii H ₂ , pe de altă parte, sunt localizați în stomac .

Pe baza prezenței acestor două tipuri de receptori, putem distinge două clase de antihistaminice:

• antihistaminice H _1;
• antihistaminice H ₂ .

Antihistaminice H ₁

Același subiect în detaliu: antagonistul receptorului H1 .

Primul, care acționează asupra receptorilor H ₁ , provoacă:

• relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor cu bronhodilatația consecventă;
• scăderea permeabilității capilare și formarea edemului și a wheals ;
• depresia sistemului nervos central .

Acestea sunt utilizate în tratamentul diferitelor reacții de hipersensibilitate de tip imediat ( alergii ), cum ar fi:

• rinita ;
• dermatita grupului urticarie ;
• conjunctivită .

Efectul secundar care apare în majoritatea cazurilor este sedarea , dar pot apărea și amețeli, oboseală și vedere încețoșată.

În ceea ce privește farmacocinetica , aceste medicamente sunt bine absorbite pe cale orală. Locul biotransformării este ficatul ; cantități mici de medicament nemodificat sunt excretate în urină .

Din punctul de vedere al evoluției chimice a medicamentului, ingredientele active sunt împărțite pe generații. Prima generație de antihistaminice, introdusă în farmacopeea oficială la sfârșitul anilor 1950 , s-a caracterizat printr-o selectivitate scăzută față de receptorii H ₁ și printr-o acțiune importantă la nivelul sistemului nervos central mediat de receptorii muscarinici (blocarea efectele ' acetilcolinei ). Prin urmare, antihistaminicele din prima generație au fost împovărate cu efecte severe asupra sistemului nervos central (tulburări de vigilență, somnolență, efecte asupra conducerii vehiculelor) și nu mai sunt utilizate; astăzi multe dintre ele au devenit chiar sedative sau anticinetice (medicamente împotriva bolii de mișcare ). Printre moleculele din prima generație se numără:

• prometazină , utilizată astăzi în principal la prepararea cocktailurilor litice
• difenhidramina și clorfeniramina , utilizate astăzi ca sedative și anticinetice
• triprolidină
• doxilamină
• dimenhidrinat , utilizat ca anticinetosico.

A doua generație sunt molecule caracterizate printr - o selectivitate mai mare față de receptorul H _1, prin urmare , acestea au o frecvență mai mică și intensitatea efectelor secundare care afectează sistemul nervos central. Aceste molecule sunt utilizate în prezent în tratamentul simptomatic al rinitei și urticariei și, deși sunt mai bine tolerate, în orice caz trebuie să fie prudente în utilizare deoarece pot provoca în mod egal somnolență sau pot interfera, mai ales dacă sunt luate cu alcool etilic , cu capacitatea a conduce.de autovehicule.

Printre moleculele de a doua generație se numără:

• terfenadină și fexofenadină
• loratadină și desloratadină
• cetirizină și levocetirizină
• bilastină
• ebastină
• rupatadină .

Antihistaminice H ₂

Același subiect în detaliu: antagonistul receptorului H2 .

Acestea din urmă sunt foarte selectivi și au un efect redus sau deloc asupra receptorilor H ₁ sau a altor tipuri de receptori.

Acestea blochează acțiunea histaminei la nivelul pompei de protoni, împiedicând producerea de HCl și, prin urmare, sunt clasificate printre așa-numitele medicamente antiacide „antisecretorii”.

Efectele secundare sunt de mică importanță, având în vedere funcția redusă a receptorilor _H2 în altele decât stomacul, dar , de asemenea , din cauza pătrunderii slabă a acestor medicamente prin bariera hematoencefalică organe.

Cele mai multe molecule importante active ca antagoniști ai receptorilor _H2 sunt:

• ranitidină
• cimetidină
• famotidină .

Efecte secundare

Histamina este o substanță endogenă care afectează semnificativ nervii , vasele de sânge și alte țesuturi .

O modificare poate induce stări de depresie , apatie , pierderea concentrării și a reflexelor , în special atunci când conduceți. Consumul de alcool și sedative intensifică aceste efecte.

Elemente conexe

• Ketotifen
• Dimetindene
• Receptorii histaminei

Portal Medicină : accesați intrările Wikipedia care se ocupă de medicină