Betahistina
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Betahistina | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| N -metil-2- (piridin-2-il) etanamină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 8 H 12 N 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 136,194 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 227-086-4 |
| Codul ATC | N07 |
| PubChem | 2366 CID 2366 |
| DrugBank | DB06698 |
| ZÂMBETE | CNCCC1=CC=CC=N1 |
| Informații de siguranță | |
Betahistina este un medicament utilizat pentru tratamentul vertijului. Este prescris în mod obișnuit pentru tulburări de echilibru sau pentru ameliorarea simptomelor amețelii, de exemplu. cele asociate bolii Ménière. Este frecvent prescris pentru tratamentul tulburărilor de echilibru și pentru ameliorarea vertijului cauzat de sindromul Menière .
Mecanismul de funcționare nu este complet clar: totuși, este un antagonist al receptorului H3 și un agonist slab al receptorului H1 situat în vasele de sânge ale urechii interne .
Utilizări medicale
Betahistina este utilizată în tratamentul bolii și amețelilor Ménière. [1] Dovezile care susțin eficacitatea betahistinei pentru boala Ménière sunt de calitate slabă. [1] O analiză Cochrane din 2011 a șapte studii care a constat în 243 de pacienți cu boala Ménière a concluzionat că nu există dovezi suficiente pentru vreun efect benefic al betahistinei asupra simptomelor. [1] Majoritatea studiilor au constatat o reducere a simptomelor vertijului și, într-o măsură mai mică, a tinitusului, dar aceste efecte s-au putut datora unei tendințe în metodologia studiului
Efect colateral
Pacienții care iau betahistină pot prezenta următoarele reacții adverse: [2]
- Durere de cap
- Nivel scăzut de efecte secundare gastrice
- Greața poate fi un efect secundar, dar de obicei pacientul se simte deja greață de amețeli, deci trece în mare parte neobservat.
- Pacienții care iau betahistină pot prezenta diverse reacții de hipersensibilitate și alergie. În numărul din noiembrie 2006 al Siguranței medicamentelor, dr. Sabine Jeck-Thole și dr. Wolfgang Wagner au raportat că betahistina poate provoca numeroase efecte secundare alergice și legate de piele. Acestea includ erupții cutanate în diferite zone ale corpului; mâncărime și urticarie; și umflarea feței, limbii și gurii. Alte reacții de hipersensibilitate raportate includ furnicături, amorțeală, senzații de arsură, dificultăți de respirație și respirație șuierătoare. Autorii studiului sugerează că reacțiile de hipersensibilitate pot fi rezultatul direct al rolului betahistinei în creșterea nivelului de histamină pe tot corpul. Reacțiile de hipersensibilitate scad rapid după întreruperea betahistinei.
Tulburări digestive
Betahistina poate provoca, de asemenea, mai multe efecte secundare legate de digestie. Prospectul pentru Serc, denumire comercială a betahistinei, afirmă că pacienții pot prezenta diverse efecte secundare gastrointestinale. Acestea pot include greață, dureri de stomac, vărsături, diaree și crampe stomacale. Aceste simptome nu sunt de obicei severe și scad între doze. Pacienții cu probleme digestive cronice pot reduce doza la un minim eficient și luând betahistină în timpul meselor. Probleme digestive suplimentare pot necesita pacienții să se consulte cu medicul lor pentru a găsi o posibilă alternativă adecvată. [3]
Alte afectiuni
Persoanele care iau betahistină pot prezenta alte câteva reacții adverse, de la ușoare la severe. În prospectul Serc se precizează că pacienții pot prezenta reacții adverse la nivelul sistemului nervos, inclusiv dureri de cap. Unele evenimente ale sistemului nervos pot fi, de asemenea, parțial atribuite stării de bază, mai degrabă decât medicamentelor utilizate pentru tratarea acesteia. Studiul Jeck-Thole și Wagner raportează, de asemenea, că pacienții pot avea dureri de cap și probleme hepatice, inclusiv enzime hepatice crescute și fluxul biliar perturbat. Orice efecte secundare care persistă sau depășesc ameliorarea simptomelor afecțiunii inițiale pot asigura că pacientul se consultă cu medicul pentru a ajusta sau schimba medicamentul. [4]
Farmacologie
Farmacodinamica
Betahistina este un antagonist puternic al receptorilor de histamină H3 și un agonist slab al receptorilor de histamină H1. [5]
Betahistina are două mecanisme de acțiune. În primul rând, este un agonist slab pe receptorii H1 localizați pe vasele de sânge din urechea internă. Acest lucru determină vasodilatație locală și permeabilitate crescută, ceea ce ajută la inversarea problemei de bază a hidropsului endolimfatic.
Mai important, betahistina are un puternic efect antagonist asupra receptorilor H3, crescând astfel nivelurile de neurotransmițători histamină, acetilcolină , noradrenalină , serotonină și GABA eliberate de terminațiile nervoase. Cantitățile crescute de histamină eliberate de terminațiile nervoase histaminergice pot stimula receptorii. Această stimulare explică efectele vasodilatatoare puternice ale betahistinei în urechea internă, care sunt bine documentate.
Betahistina pare să dilate vasele de sânge din urechea internă, care pot ameliora presiunea din excesul de lichid și pot acționa asupra mușchilor netezi.
Se presupune că creșterea betahistinei la nivelul serotoninei din trunchiul cerebral inhibă activitatea nucleilor vestibulari.
Farmacocinetica
Betahistina este disponibilă sub formă de tabletă și soluție orală și se administrează pe cale orală. Se absoarbe rapid și complet. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 3-4 ore, iar excreția este practic completă în urină în 24 de ore. Legarea proteinelor plasmatice este foarte scăzută. Betahistina se transformă în amino-etilpiridină și hidroxi-etilpiridină și se excretă în urină sub formă de acid piridilacetic. Există unele dovezi că unul dintre acești metaboliți, aminoetilpiridina, poate fi activ și poate exercita efecte similare cu cele ale betahistinei asupra receptorilor ampulari. [6]
Notă
- ^ a b c ( EN ) Adriana P. Tiziani, Havard's Nursing Guide to Drugs , Elsevier Health Sciences, 1 iunie 2013, ISBN 978-0-7295-8162-2 . Adus pe 3 mai 2020 .
- ^ Larysa Sokolova, Robert Hoerr și Tamara Mishchenko, Tratamentul vertijului: un proces randomizat, dublu-orb, care compară eficacitatea și siguranța extractului de Ginkgo biloba EGb 761 și Betahistine , în International Journal of Otolaryngology , vol. 2014, 2014, DOI : 10.1155 / 2014/682439 . Adus pe 3 mai 2020 .
- ^ (EN) Strupp M, Kraus L, Schautzer F, Rujescu D, Retraction Note To: Meniere's Disease: Combined Pharmacotherapy With Betahistine and the MAO-B Inhibitor Selegiline-An Observational Study on the Journal of neurology, 2020 Apr. Accesat 3 mai , 2020 .
- ^ (EN) Yazdi A, Doostmohammadi M, Pourhossein Majarshin F, Beheshti S, Betahistine, Prevents Kindling, Ameliorates the Behavioral Comorbidities and Neurodegeneration Induced by pentylenetetrazole , of Epilepsy & behaviour: E & B, 2020 apr. Recuperat 3 mai 2020.
- ^ (EN) Sathiji Nageshwaran, Heather C. Wilson și David Ledingham, Drugs in Neurology , Oxford University Press, 2017, ISBN 978-0-19-966436-8 . Adus pe 3 mai 2020 .
- ^ ( EN ) Botta L, Mira E, Valli S, Zucca G, Benvenuti C, Fossati A, Effects of Betahistine and of its Metabolites on Vestibular Sensory Organs , on Acta otorhinolaryngologica Italica: organ oficial al Societății italiene de otorinolaringologie și chirurgie cervicală - facial , 2001 iun. Adus pe 3 mai 2020 .
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe betahistine
