Bradykinin
Bradykinin | |
---|---|
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 50 H 73 N 15 O 11 |
Masa moleculară ( u ) | 1060,21 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 200-398-8 |
PubChem | 439201 |
DrugBank | DB12126 |
ZÂMBETE | O=C(N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)O)CCC /N=C(\N)N)Cc1ccccc1)[C@H]5N(C(=O)[C@@H] (NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H]3N(C(=O) [C@H]2N(C(=O)[C@@H](N)CCC/N=C(\N)N)CCC2) CCC3)Cc4ccccc4)CO)CCC5 |
Informații de siguranță | |
Fraze H | --- |
Sfaturi P | --- [1] |
Bradichinina este un neurotransmițător peptidic produs local în țesuturile corpului, cel mai adesea ca reacție la traume fizice . Bradichinina crește permeabilitatea vaselor , relaxează și celulele musculare ale vaselor, dând vasodilatație în acea zonă. Hormonul joacă un rol important în transmiterea durerii.
O concentrație excesivă de bradikinină este responsabilă pentru simptomele tipice ale inflamației , cum ar fi umflarea, roșeața, căldura și durerea. Aceste simptome sunt mediate prin activarea receptorilor de bradichinină B2. Deoarece icatibantul se leagă și de receptorii B2, deplasând bradikinina din această legare, acest medicament constituie un antagonist competitiv al receptorilor B2, care acționează o perioadă relativ lungă asupra receptorilor cu efect inhibitor.
Structura
Bradichinina este un nonapeptid. Secvența de aminoacizi este: Arg - Pro - Pro - Gly - Phe - Ser - Pro - Phe - Arg .
Sinteză
În sistemul chinină- calikreină, bradicinina este generată, prin tăiere proteolitică , pornind de la precursorul kininogenului HMWK (kininogen cu greutate moleculară mare) de către enzima calicreină .
Metabolism
La om, bradikinina este în principal catabolizată de trei kininaze , inclusivECA .
Istorie
Bradykinin a fost descoperit de trei cercetători brazilieni, coordonați de Maurício Rocha și Silva , în timpul studiilor cu histamină.
Descoperirea a avut loc în cadrul Universității din Ribeirão Preto-USP (facultatea de medicină) în 1948. Pe lângă Maurício Rocha și Silva, Wilson Teixeira Beraldo , profesor la facultatea de medicină la acea vreme, și Gastão Rosenfeld , care părăsise un post, a participat la cercetare ca cercetător la Institutul Butantã (specializat în cercetarea veninului șarpelui) și a dus cu el mostre de veninul șarpelului Bothrops Jararaca (un tip de viperă).
Otrava a fost amestecată cu sânge de câine și testată în intestinele izolate ale cobailor. Oamenii de știință au dorit să testeze histamina, frecvent întâlnită în veninul de șarpe, și se aștepta la contracția musculaturii netede. Sângele, pe de altă parte, nu avea histamină și prezenta un efect diferit asupra mușchiului izolat.
Spre deosebire de histamină, contracția a fost lentă, dar constantă și a durat câteva minute. Acest lucru i-a convins pe Rocha și Silva să o atribuie unei noi substanțe botezate ca bradikinină (bradys = lent, kinezis = mișcare). Publicarea descoperirii sale a apărut în 1949 într-o revistă științifică braziliană (Ciência e Cultura) și apoi în Revista Americană de Fiziologie.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din data de 23.04.2012, referitoare la sarea acetat
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe bradykinin
linkuri externe
- Bradichinina , în Treccani.it - Enciclopedii online , Institutul Enciclopediei Italiene.