Cisplatină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Cisplatină
Cisplatin-2D.png
Cisplatin-3D-balls.png
Numele IUPAC
( SP -4-2) -diaminodicloroplatină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută Cl 2 H 6 N 2 Pt
Masa moleculară ( u ) 300,05 g / mol
numar CAS 15663-27-1
Numărul EINECS 239-733-8
Codul ATC L01 XA01
PubChem 84691
DrugBank DB00515
ZÂMBETE
NNCl[Pt]Cl
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Intravenos
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 100%
Legarea proteinelor 90%
Jumătate de viață 30-100 ore
Excreţie Renal
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxicitate acuta toxic pe termen lung coroziv
Pericol
Fraze H 300 - 318 - 350
Sfaturi P 201 - 264 - 280 - 301 + 310 - 305 + 351 + 338 - 308 + 313 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual
Molecula de cisplatină în conformitate cu sferele Van der Waals

Cisplatina (cis-diaminodicloroplatina (II)) este un agent chimioterapeutic antineoplazic capabil să interfereze cu toate fazele ciclului celular prin legarea la ADN prin formarea de legături încrucișate între catene complementare. [2] [3] Cancerele tratate cu acest medicament includ cancerul testicular, cancerul ovarian, cancerul de col uterin, cancerul de sân, vezica urinară, cancerul de cap și gât, cancerul esofagian, cancerul pulmonar, mezoteliomul , tumorile cerebrale și neuroblastomul . [2] Se administrează prin injecție intravenoasă. [2]

Reacțiile adverse frecvente sunt supresia măduvei osoase , probleme de auz, probleme cu rinichii și vărsături. [4] Alte reacții adverse grave includ amorțeală, dificultăți la mers, reacții alergice, dezechilibre electrolitice și boli de inimă. [2] Utilizarea în timpul sarcinii dăunează fătului. [2]

Cisplatina a fost descoperită în 1845 și aprobată pentru terapie în 1978/79. [5] Este inclus în lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății . [6]

Farmacodinamica

Cisplatina este capabilă să interfereze cu ciclul celular într-un mod nespecific (CCNS). Mecanismul de acțiune este mediat de legarea compusului cu azot la poziția 7 a guaninei, deși este, de asemenea, capabil să se lege covalent de citozină (azot 3) și adenină (azot 1 și 3). Acest fenomen a fost descoperit ocazional observând modul în care compușii de platină au putut inhiba creșterea in vitro a Escherichia coli .

Utilizare clinică

Cisplatina este un agent antineoplazic extrem de puternic, se administrează intravenos prin perfuzie lentă în ser fiziologic pentru tratamentul tumorilor maligne solide și hematologice. [7] Se utilizează în terapia adjuvantă, neoadjuvantă sau paliativă a

În combinație cu bleomicină și vinblastină (sau etopozidă ) oferă rate de vindecare ridicate de cancerul testicular non-seminomatos. Cisplatina este deosebit de eficientă împotriva cancerului testicular; adoptarea sa a crescut rata de vindecare de la 10% la 85%. [8]

Toxicitate

Compușii de platină împărtășesc o serie de efecte adverse care pot fi clasificate în toxicitate acută și toxicitate întârziată. Fenomenele de toxicitate acută includ:

Fenomenele de toxicitate întârziată includ:

  • Periferică neuropatie (simetrică distală). Neurotoxicitatea poate fi evitată efectuând studii de transmitere a nervilor înainte și după tratament. [9] Efectele secundare neurologice frecvente ale cisplatinei includ afectarea percepției vizuale și tulburări de auz, care pot apărea la scurt timp după începerea tratamentului. [9] Nu este clar modul în care mecanismul de acțiune al acestui medicament contribuie la efectele secundare neurologice. Studii recente au arătat că cisplatina inhibă necompetitiv un transportor de membrană ion-sodiu-hidrogen prezent pe celulele sistemului nervos periferic, în apropierea centrelor de primire a stimulilor oculari și auditivi. [9]
  • Modificări ale funcției hepatice până la disfuncție hepatică
  • Modificări ale funcției renale până la nefrotoxicitate (leziuni renale). Doza trebuie redusă de îndată ce funcția renală a pacientului este afectată. O hidratare adecvată este utilizată pentru a preveni deteriorarea. [2] Această ultimă măsură, asociată cu utilizarea manitolului sau a altor diuretice , poate scădea nefrotoxicitatea cisplatinei. Acesta este un efect secundar care limitează doza. [2]
  • Ototoxicitate senzorială (pierderea auzului): [10] În prezent nu există un tratament eficient care să prevină acest efect secundar, care poate fi grav. Analiza audiometrică este utilizată pentru a verifica amploarea daunelor. Medicamentele precum aminoglicozidele care pot provoca ototoxicitate nu trebuie administrate pacienților tratați cu cisplatină. Ototoxicitatea poate fi legată de capacitatea de a se lega de melanină în stria vasculară a urechii interne sau de generarea de specii reactive de oxigen .
  • Tulburări electrolitice: Cisplatina poate provoca hipomagneziemie , hipokaliemie și hipocalcemie .
  • Anemia hemolitică se poate dezvolta după tratamentul cu mai multe cure de cisplatină. [11]

Pentru a reduce toxicitatea cisplatinei, sunt în curs studii preclinice privind utilizarea complexelor octaedrice de Pt (IV) inserate în nanomateriale . [12]

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 09.10.2012
  2. ^ a b c d e f g ( EN ) Monografia Cisplatin pentru profesioniști , pe Drugs.com . Adus la 22 ianuarie 2020 .
  3. ^ How a Metal Revolutionized Medicine: A Brief History of Cis-Platinum. , pe chimicare.org . Adus pe 29 mai 2015 .
  4. ^ Rabbab Oun, Yvonne E. Moussa și Nial J. Wheate, Efectele secundare ale medicamentelor de chimioterapie pe bază de platină: o revizuire pentru chimiști , în Dalton Transactions (Cambridge, Anglia: 2003) , vol. 47, nr. 19, 15 mai 2018, pp. 6645-6653, DOI : 10.1039 / c8dt00838h . Adus la 22 ianuarie 2020 .
  5. ^ Fischer, János. și Ganellin, CR (C. Robin), Descoperire de medicamente pe bază de analog , Wiley-VCH, 2006, ISBN 978-3-527-60749-5 ,OCLC 77601762 . Adus la 22 ianuarie 2020 .
  6. ^ (RO) Noi medicamente esențiale și liste de diagnosticare publicate astăzi , pe www.who.int. Adus la 22 ianuarie 2020 .
  7. ^ (EN) Cisplatin , de la Institutul Național al Cancerului, 2 martie 2007. Accesat la 22 ianuarie 2020.
  8. ^ LH Einhorn, Tratamentul cancerului testicular: un model nou și îmbunătățit , în Jurnalul de Oncologie Clinică: Jurnalul Oficial al Societății Americane de Oncologie Clinică , vol. 8, nr. 11, 1990-11, pp. 1777-1781, DOI : 10.1200 / JCO.1990.8.11.1777 . Adus la 22 ianuarie 2020 .
  9. ^ a b c Nina Milosavljevic, Christophe Duranton și Nadir Djerbi, Efectele nongenomice ale cisplatinei: inhibarea acută a transportorilor și canalelor mecanosensibile fără remodelarea actinei , în Cancer Research , vol. 70, nr. 19, 1 octombrie 2010, pp. 7514-7522, DOI : 10.1158 / 0008-5472.CAN-10-1253 . Adus la 22 ianuarie 2020 .
  10. ^(EN) C. Knoll, RJ Smith, C. Shores, J. Blatt, Hearing Genes and Cisplatin Surdness: A Pilot Study , în Laryngoscope, vol. 116, nr. 1, 2006, pp. 72-74.
  11. ^ JA Levi, RS Aroney și DN Dalley, anemie hemolitică după tratamentul cu cisplatină , în British Medical Journal (Clinical Research Ed.) , Vol. 282, nr. 6281, 20 iunie 1981, pp. 2003-2004, DOI : 10.1136 / bmj.282.6281.2003 . Adus la 22 ianuarie 2020 .
  12. ^ (EN) Melissa Saints, Ana Katrina Mapanao și Domenico Cassano, activate endogen Ultrasmall-in Nano-Therapeutics: Assessment on 3D Head and Neck Squamous Cell carcinomas in Cancers, vol. 12, nr. 5, 25 aprilie 2020, p. 1063, DOI : 10.3390 / cancer12051063 . Adus la 1 iulie 2020 .

Bibliografie

  • Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
  • Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
  • British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția 4 , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.

Elemente conexe

Alte proiecte


Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Cisplatin&oldid=121930013 ”