Clozapină

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Clozapină


Numele IUPAC
8-clor) −11- (4-metilpiperazin-1-il) −5H - dibenzo [B, e] -1,4-diazepină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₁₈ H ₁₉ ClN ₄
Masa moleculară ( u )	326,823 g / mol
numar CAS	5786-21-0
Numărul EINECS	227-313-7
Codul ATC	N05 AH02
PubChem	135398737
DrugBank	DB00363
ZÂMBETE	`CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=C2C=CC=C4)Cl`
Proprietăți fizico-chimice
Solubilitate în apă	0,1889
Temperatură de topire	183
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate	60% până la 70%
Metabolism	hepatic, de mai mulți CYP
Jumătate de viață	6 până la 26 de ore
Excreţie	80% se excretă sub formă de metaboliți, dintre care 30% cu acizi și săruri biliare și 50% prin rinichi
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic

Pericol
Fraze H	301 - 341 - 361
Sfaturi P	281 - 301 + 310 ^[1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Molecula Clozapinei în conformitate cu sferele Van de Waals

Clozapina este un medicament antipsihotic care aparține clasei chimice a dibenzodiazepinelor comercializate în Italia sub denumirea de Leponex ®.

Nu este un medicament de primă alegere pentru tratamentul tulburărilor psihotice datorate riscului de agranulocitoză . Utilizarea acestuia este indicată în tratamentul pacienților cu schizofrenie care nu răspund adecvat la terapia medicamentoasă cu alte antipsihotice de nouă generație (definite și ca antipsihotice atipice ) și neuroleptice clasice.

Descriere

A fost primul antipsihotic atipic care a fost dezvoltat și a fost introdus pentru prima dată pe piața europeană în 1971, dar a fost retras voluntar de producător în 1975 după cazuri de agranulocitoză , o boală care constă într-o scădere periculoasă a numărului de celule albe din sânge circulante , în mod specific granulocitele neutrofile ( neutropenie până la agranulocitoză ), care în unele cazuri pot duce chiar la moarte. În 1989, după ce studiile au arătat că este mai eficient decât alte antipsihotice în tratamentul schizofreniei, FDA a aprobat utilizarea sa pentru tratamentul formelor de schizofrenie rezistente la alte tratamente.

În Statele Unite, FDA cere, de asemenea, ca testele de sânge să fie efectuate la pacienții care iau clozapină. ^[2] Doza maximă recomandată de prospect nu este de 900 mg. Acționează cu modalitate antagonistă asupra receptorilor dopaminergici D1 și D4 și asupra receptorilor serotoninergici 5-HT2. Acțiunea sa antagonică implică și receptori adrenergici , colinergici și histaminergici .

Utilizarea clozapinei poate provoca agranulocitoză la indivizii predispuși genetic; în Italia sunt necesare teste de sânge în serie ( hemogramă completă cu formula leucocitară ) săptămânal timp de 18 săptămâni, apoi lunar.

Efecte secundare

Celelalte reacții adverse posibile sunt: convulsii , salivare , tahicardie, miocardită, funcție de aglomerare a sângelui, constipație, enureză, incontinență și pierderea controlului sfincterului, febră, hiperglicemie , hipotensiune arterială, creștere în greutate, sedare și sindrom neuroleptic malign, bâlbâială, ^{[3 ]} agranulocitoză.

Clozapina poate provoca anomalii în rezultatele electroencefalogramelor (EEG). ^[4]

Clozapina în mass-media

Carrie Mathison , protagonistă a seriei de televiziune Homeland - Spy Hunting ( 2011 ), ia în secret tablete de clozapină, deoarece suferă de tulburare bipolară . Melissa Chartres, din seria Ultimul om de pe Pământ , ia și ea acest medicament.

Notă

^ Sigma Aldrich; rev. din 23.12.2011
^ Wallis C. și Willwerth J., Awakenings Schizophrenia a New Drug Brings Pacients Back to Life , in Time , 6 iulie 1992. Accesat la 9 octombrie 2008 .
^ Pasquale De Fazio, Raffaele Gaetano, Mariarita Caroleo, Gregorio Cerminara, Francesca Maida, Antonio Bruno, Maria Rosaria Muscatello, Maria José Jaen Moreno, Emilio Russo și Cristina Segura-Garcìa, Efecte adverse rare și foarte rare ale clozapinei , în bolile neuropsihiatrice și Tratament , 2015, p. 1995, DOI : 10.2147 / NDT.S83989 , ISSN 1178-2021 ( WC ACNP ) .
^ Seema Varma, BSc, MRPharmS, Dip Clin Pharm, 1 Delia Bishara, BPharm, MSc, MRPharmS, MCMHP, 1 Frank MC Besag, Clozapine- related EEG Changes and Seizures: Dose and Plasma-Level Relationships , su ncbi.nlm.nih .gov , DOI : 10.1177 / 2045125311405566 .

Bibliografie

Medicamente psihoactive. Utilizări și abuzuri, adevăruri și mituri false, caracteristici și efecte secundare. Michele Conte. Ed. Eclipsi , Florența. ISBN 9788889627068 .

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre clozapină

linkuri externe

( EN ) Clozapina , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[1] Sigma Aldrich; rev. din 23.12.2011

[2] Wallis C. și Willwerth J., Awakenings Schizophrenia a New Drug Brings Pacients Back to Life , in Time , 6 iulie 1992. Accesat la 9 octombrie 2008 .

[De_FazioGaetano2015-3] Pasquale De Fazio, Raffaele Gaetano, Mariarita Caroleo, Gregorio Cerminara, Francesca Maida, Antonio Bruno, Maria Rosaria Muscatello, Maria José Jaen Moreno, Emilio Russo și Cristina Segura-Garcìa, Efecte adverse rare și foarte rare ale clozapinei , în bolile neuropsihiatrice și Tratament , 2015, p. 1995, DOI : 10.2147 / NDT.S83989 , ISSN 1178-2021 ( WC ACNP ) .

[4] Seema Varma, BSc, MRPharmS, Dip Clin Pharm, 1 Delia Bishara, BPharm, MSc, MRPharmS, MCMHP, 1 Frank MC Besag, Clozapine- related EEG Changes and Seizures: Dose and Plasma-Level Relationships , su ncbi.nlm.nih .gov , DOI : 10.1177 / 2045125311405566 .

[1]

[2]

[3 ]

[4]