Docosanol
| Docosanol | |
|---|---|
 | |
 | |
| Denumiri alternative | |
| Alcoolul behenilic | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 22 H 46 O |
| Masa moleculară ( u ) | 326,60 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 211-546-6 |
| PubChem | 12620 |
| DrugBank | DB00632 |
| ZÂMBETE | CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Temperatură de topire | 70 ° C, 343 K, 158 ° F |
| Temperatura de fierbere | 180 ° C, 453 K, 356 ° C (la 29 Pa) |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | De actualitate |
| Informații de siguranță | |
Docosanolul , cunoscut și sub numele de alcool behenilic , este un alcool gras saturat utilizat în mod tradițional ca emolient, emulgator și îngroșător în cosmetice și ca supliment alimentar (atât ca entitate unică, cât și ca componentă a policosanolilor ). Mai recent, docosanolul a fost aprobat în Europa de Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA) și în Statele Unite de către Food and Drug Administration (FDA) ca agent antiviral util pentru reducerea durerii rănilor cauzate de virusul herpes simplex tip 1 (HSV-1). [1] [2] [3] [4]
Farmacodinamica
Studiile experimentale in vitro au arătat că docosanolul este activ împotriva virusului herpes simplex tipurile 1 și 2 (HSV-1 și HSV-2), citomegalovirusul (CMV) și virusul varicelo-zosterian (VZV). De asemenea, prezintă activitate împotriva virusului respirator sincițial (RSV) și a virusului imunodeficienței umane de tip 1 (HIV-1). [1] [2]
Compusul pare să inhibe faza de fuziune a anvelopei virale cu membrana plasmatică a celulei infectate, încetinind și uneori prevenind infecția ulterioară și pătrunderea virusului herpes simplex în alte celule gazdă. De fapt, chiar și în absența unui mecanism direct de acțiune virucidă, există deci o inhibare a replicării virale. [3] [5] [6] Într-un studiu din 2001, sa raportat că timpul mediu de vindecare la pacienții tratați cu docosanol a fost cu puțin peste 4 zile și cu aproximativ 18 ore mai scurt decât timpul de vindecare al subiecților tratați cu placebo. În plus, subiecții tratați cu docosanol au raportat, de asemenea, timpi mai scurți, în medie, în reducerea durerii și a multor alte simptome (mâncărime, arsură și furnicături), precum și în vindecarea completă a leziunilor clasice, ulcerative sau cruste.
Farmacocinetica
După aplicarea topică pe leziuni de piele sănătoasă sau herpes labial, nu există absorbție apreciabilă sau concentrații semnificative în circulația sistemică. Studiile in vitro efectuate folosind pielea cadavrelor au arătat că penetrarea pielii după aplicarea topică a produsului este minimă și pare limitată la derm și stratul cornean.
Utilizări clinice
Medicamentul este indicat în tratamentul rănilor recidivante recurente (herpes perioral, febra buzelor, febra surdă sau febra cu bule) la subiecții imunocompetenți. [4] [7] [8] Siguranța și eficacitatea utilizării sale la pacienții imunocompromiși nu au fost stabilite.
Efecte secundare și nedorite
Cea mai des raportată reacție adversă cu tratament topic cu docosanol a fost o senzație tranzitorie, ușoară, usturătoare și usturătoare la locul de aplicare. Unii subiecți au raportat dureri de cap . Rareori, leziunile de herpes simplex pot apărea în afara zonei de tratament.
Contraindicații
Docanosol este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții utilizați în diferitele forme farmaceutice.
Doze terapeutice
La adulți, când apar primele semne sau simptome (furnicături, „disconfort”, mâncărime și roșeață), se recomandă aplicarea unei cantități suficiente de cremă pe zona afectată a pielii pentru a acoperi în mod adecvat leziunile și zona simptomatică. Această aplicație trebuie repetată de 5 ori pe zi până la vindecarea completă și timp de maximum 10 zile.
Avertizări
Este important să aplicați crema docosanol la primele semne sau simptome ale herpesului labial (furnicături, mâncărime, roșeață). Medicamentul trebuie întrerupt dacă leziunile nu se vindecă în decurs de 10 zile de la începerea tratamentului, amintindu-se că pot apărea și infecții bacteriene secundare în acest timp.
Notă
- ^ a b FA. Alrabiah, SL. Saci, noi agenți antiherpesvirus. Țintele și potențialul terapeutic al acestora. , în Droguri , vol. 52, nr. 1, iulie 1996, pp. 17-32, PMID 8799682 .
- ^ a b LE. Papa, JF. Marcelletti; LR. Katz; JY. Lin; DH. Katz; ML. Parohie; PG. Spear, Activitatea virusului anti-herpes simplex al n-docosanolului include inhibarea procesului de intrare virală. , în Antiviral Res , vol. 40, nr. 1-2, Dec 1998, pp. 85-94, PMID 9864049 .
- ^ a b DH. Katz, JF. Marcelletti; THE. Papă; MH. Khalil; LR. Katz; R. McFadden, n-docosanol: activitate antivirală cu spectru larg împotriva virușilor înveliți cu lipide. , în Ann NY Acad Sci , vol. 724, iunie 1994, pp. 472-88, PMID 8030975 .
- ^ a b SL. Spruance, istoria naturală a infecției recurente a virusului herpes simplex oral-facial. , în Semin Dermatol , vol. 11, n. 3, septembrie 1992, pp. 200-6, PMID 1390034 .
- ^ DH. Katz, JF. Marcelletti; MH. Khalil; THE. Papă; LR. Katz, activitate antivirală a 1-docosanolului, un inhibitor al virusurilor lipite de lipide, inclusiv herpes simplex. , în Proc Natl Acad Sci SUA , vol. 88, nr. 23, Dec 1991, pp. 10825-9, PMID 1660151 .
- ^ LE. Papa, JF. Marcelletti; LR. Katz; DH. Katz, activitatea virusului anti-herpes simplex al n-docosanolului se corelează cu conversia metabolică intracelulară a medicamentului. , în J Lipid Res , voi. 37, n. 10 octombrie 1996, pp. 2167-78, PMID 8906594 .
- ^ DT. Leung, SL. Saci, Docosanol: un antiviral topic pentru herpes labial. , în Expert Opin Pharmacother , vol. 5, nr. 12, Dec 2004, pp. 2567-71, DOI : 10.1517 / 14656566.5.12.2567 , PMID 15571473 .
- ^ NS. Treister, SB. Woo, n-docosanol topic pentru managementul herpesului labial recurent. , în Expert Opin Pharmacother , vol. 11, n. 5, apr 2010, pp. 853-60, DOI : 10.1517 / 14656561003691847 , PMID 20210688 .
