Droperidol

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Droperidol
Droperidol.svg
Droperidol-3D-balls.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 22 H 22 FN 3 O 2
Masa moleculară ( u ) 379,428
numar CAS 548-73-2
Numărul EINECS 208-957-8
Codul ATC N01 AX01
PubChem 3168
DrugBank DB00450
ZÂMBETE
C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Picurare intravenoasă , injecție intramusculară
Date farmacocinetice
Metabolism Hepatic
Jumătate de viață 2,3 ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302
Sfaturi P --- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Droperidolul , sau dehidrobenzoperidolul, este un compus cu activitate anti-dopaminergică, utilizat în clinicile medicale ca antiemetic și ca antipsihotic. Aparține clasei de medicamente neuroleptice și butirofenone , în aceste caracteristici foarte asemănătoare cu un alt tranchilizant major cunoscut, haloperidolul . Este adesea folosit pentru combaterea emezei postoperatorii și, prin urmare, ca un puternic antiemetic datorită blocării receptorilor dopaminergici și datorită acțiunii sale asupra CTZ, zona de declanșare a chemioreceptorilor , o zonă a creierului responsabilă de stimularea emezei. Anesteziștii îl folosesc adesea în cazuri de neuroleptoanalgezie sau neuroleptoanestezie și sedare în timpul tratamentului în unitatea de terapie intensivă. În Italia a fost vândut de compania farmaceutică Pharmacia Italia sub denumirea comercială de Sintodian sub forma farmaceutică a unei sticle de 10 ml, conținând o soluție injectabilă egală cu 25 mg de ingredient activ. Din 2008, această formulare nu mai este disponibilă, înlocuită cu Xomolix de la ProStrakan sub formă farmaceutică de fiole de 1 ml conținând 2,5 mg de ingredient activ.

Caracteristici structurale și fizice

Compusul apare ca o pulbere albicioasă, practic insolubilă în apă și doar modest solubilă în alcool . Pe de altă parte, este liber solubil în diclormetan și dimetilformamidă .

Farmacodinamica

Droperidolul provoacă un efect calmant și o stare de sedare, reducând anxietatea pacientului și oferind o stare de detașare mentală și indiferență față de mediul înconjurător. Aceste efecte sunt asociate cu o acțiune antiemetică, probabil secundară acțiunii asupra zonei de declanșare a chemoreceptorului (formarea nervoasă a medulei oblongate ), așa cum este demonstrat de experimentele antagonismului apomorfinei la câini. Prin urmare, compusul produce o incidență redusă de greață și vărsături în timpul procedurilor chirurgicale, continuând să ofere protecție antiemetică în perioada postoperatorie. La aceste acțiuni se adaugă un efect moderat de blocare alfa-adrenergic, o acțiune de vasodilatație periferică și atenuarea răspunsurilor cardiovasculare la aminele simpatomimetice (de exemplu, implică o reducere a efectului hipertensiv cauzat de epinefrină ). Medicamentul poate produce hipotensiune arterială și rezistență vasculară periferică redusă, precum și o reducere a presiunii arteriale pulmonare. Compusul potențează efectele altor substanțe depresive ale sistemului nervos central (SNC).

Farmacocinetica

Debutul acțiunii unei doze administrate intramuscular sau intravenos variază de la 3 la 10 minute după administrare, deși efectul maxim poate să nu fie evident până la 30 de minute. Durata efectelor induse de medicament (în special acele tranchilizante și sedative) este în general de la 2 la 4 ore, deși starea de alertă modificată poate persista mai mult, până la douăsprezece ore. Medicamentul trece bariera hematoencefalică și este distribuit în lichidul cefalorahidian (LCR). De asemenea, este capabil să traverseze bariera placentară , dar nu se știe dacă poate fi secretat în laptele matern . Se caracterizează printr-un timp de înjumătățire inițială de aproximativ 10-20 de minute și un timp de înjumătățire plasmatică de puțin peste 2 ore în medie. Compusul este metabolizat în glanda hepatică și este eliminat în principal prin urină sub formă de metaboliți inactivi.

Utilizări clinice

  • Greață și vărsături asociate cu procedurile chirurgicale și diagnostice

Droperidolul reduce incidența greaței și vărsăturilor asociate acestor proceduri. Datorită riscului de efecte proaritmice grave, uneori letale, utilizarea acestuia este recomandată numai la pacienții care nu pot răspunde în mod adecvat la alte substanțe anti-emetice. [2] [3]

  • Psihiatrie

Compusul poate fi utilizat în terapia psihiatrică , în special în tratamentul de urgență al simptomelor acute. Este indicat în caz de psihoză , la subiecții cu schizofrenie acută paranoică, hebefrenică sau catatonică, la cei cu stări maniacale severe de excitare sau reacții psihotice severe. De asemenea, a fost utilizat la subiecți cu psihonevroze și stări anxioase și anxio-depresive. [4] [5] [6]

  • Anestezie

Droperidolul este utilizat pe scară largă în anestezie, în special ca terapie adjuvantă pentru neuroleptoanalgezie și neuroleptoanestezie. Este administrat frecvent în faza preoperatorie și ca adjuvant în timpul inducerii și menținerii anesteziei generale , precum și în plus față de anestezia regională. În neuroleptoanalgezie este utilizat în combinație cu un analgezic opioid (de exemplu fentanil ) atât pentru efectele sale anxiolitice, cât și pentru a crește efectul analgezic al opiaceului . În prezent, datorită potențialului de efecte secundare grave, anesteziștii tind să prefere alte molecule (de exemplu, propofol sau midazolam ) [7]

  • Greață și vărsături asociate chimioterapiei anticancerigene

Medicamentul poate fi utilizat singur sau în combinație cu alte substanțe anti-emetice pentru a preveni sau reduce greața și vărsăturile la subiecții supuși chimioterapiei cancerului, în special în cazul emezelor induse de cisplatină . [8] [9] [10] [11] [12]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului cu droperidol a fost înregistrat un risc crescut de cardiotoxicitate, tahicardie, hipotensiune arterială și, în special, o posibilă prelungire a intervalului QT . Utilizarea medicamentului la persoanele cu risc de aritmie cardiacă sau cu insuficiență cardiacă , hipokaliemie , tulburări electrolitice și prelungirea suspectată sau cunoscută a intervalului QT trebuie efectuată cu mare prudență. Alte efecte adverse pot afecta sistemul nervos (reacții extrapiramidale de tip parkinson, [13] neliniște motorie, distonie , [14] acatizie , insomnie sau somnolență excesivă în timpul zilei , stare anxioasă, agitație psihomotorie , depresie , cefalee , confuzie mentală , amețeli ) și sistemul respirator ( laringospasm și bronhospasm ). Există, de asemenea, posibile efecte secundare care afectează pielea și țesutul subcutanat ( erupții cutanate , erupții maculopapulare și acneiforme, fotosensibilitate și alopecie ). [15]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat subiecților cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ , molecule înrudite chimic sau la oricare dintre excipienții utilizați în formularea farmaceutică. De asemenea, este contraindicat la subiecții comatoși , la cei care au luat compuși cu acțiune depresivă asupra sistemului nervos (de exemplu alcoolul), la epileptici și la pacienții cu boala Parkinson .

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 12.10.2012
  2. ^ Menon JA, Droperidol în chirurgia cataractei , în Br J Ophthalmol , vol. 54, nr. 12, 1970, pp. 814-8, PMC 1215318 , PMID 5517423 . Adus la 15 ianuarie 2015 .
  3. ^ Le Brun HI, Neuroleptanalgezie în endoscopie alimentară superioară , în Gut , vol. 17, n. 8, 1976, pp. 655-8, PMC 1411322 , PMID 976805 . Adus la 15 ianuarie 2015 .
  4. ^ Brown ES! Coauthors = Dilsaver SC, Bowers TC, Swann AC, Droperidol în managementul intermediar al maniei severe: rapoarte de caz și revizuirea literaturii , în Clin Neuropharmacol , vol. 21, n. 5, 1998, pp. 316-8, PMID 9789713 .
  5. ^ Cure S, Rathbone J, Carpenter S, Droperidol pentru psihoze acute , în Cochrane Database Syst Rev , n. 4, 2004, pp. CD002830, DOI : 10.1002 / 14651858.CD002830.pub2 , PMID 15495037 .
  6. ^ Budiharto L, De Fruyt J, Droperidol pentru tratamentul pacienților cu agitație acută: încă o opțiune , în Tijdschr Psychiatr , vol. 55, nr. 3, 2013, pp. 183–92, PMID 23512631 . Adus la 15 ianuarie 2015 .
  7. ^ Bissonnette B, Swan H, Ravussin P, Un V, Neuroleptanesthesia: status current , în Can J Anaesth , vol. 46, nr. 2, 1999, pp. 154–68, DOI : 10.1007 / BF03012550 , PMID 10083996 .
  8. ^ Grossman B, Lessin LS, Cohen P, Droperidol previne greața și vărsăturile de la cis-platină , în N. Engl. J. Med. , Vol. 301, n. 1, 1979, p. 47, PMID 449910 .
  9. ^ Jacobs AJ, Deppe G, Cohen CJ, o comparație a efectelor antiemetice ale droperidolului și proclorperazinei în chemotheray cu cis-platină , în Gynecol. Oncol. , vol. 10, nr. 1, 1980, pp. 55-7, PMID 7190532 .
  10. ^ Mason BA, Dambra J, Grossman B, Catalano RB, Controlul eficient al greaței induse de cisplatină folosind doze mari de steroizi și droperidol , în Cancer Treat Rep , vol. 66, nr. 2, 1982, pp. 243-5, PMID 7198937 .
  11. ^ Owens NJ, Schauer AR, Nightingale CH, Golub GR, Martin RS, Williams HM, Schauer PK, Eficacitatea antiemetică a proclorperazinei, haloperidolului și droperidolului în emezele induse de cisplatină , în Clin Pharm , vol. 3, nr. 2, 1984, pp. 167-70, PMID 6373102 .
  12. ^ Sridhar KS, Donnelly E, Antiemetice combinate pentru chimioterapia cisplatină , în Cancer , vol. 61, nr. 8, 1988, pp. 1508-17, PMID 3280112 .
  13. ^ Yotsui H, Matsunaga M, Katori K, Kohno S, Higa K, Reacții extrapiramidale după droperidol epidural , în Masui , vol. 49, nr. 10, 2000, pp. 1152-4, PMID 11075569 .
  14. ^ Park CK, Choi HY, Oh IY, Kim MS, Distonie acută prin droperidol în timpul analgeziei controlate de pacientul intravenos la pacienții tineri , în J. Korean Med. Sci. , Vol. 17, n. 5, 2002, pp. 715-7, PMC 3054934 , PMID 12378031 . Adus la 15 ianuarie 2015 .
  15. ^ Chambers RA, Druss BG, Droperidol: eficacitate și efecte secundare în urgențe psihiatrice , în J Clin Psychiatry , vol. 60, n. 10, 1999, pp. 664-7, PMID 10549682 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Droperidolo&oldid=121917620 ”