Timp de înjumătățire (farmacologie)

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Această intrare sau secțiune despre farmacologie nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citate din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor .

Timpul de înjumătățire ( t _1/2 ) este un parametru farmacocinetic care indică timpul necesar reducerii concentrației plasmatice a unui medicament cu 50%.

În unele reacții chimice , viteza reacției depinde de concentrația unui anumit reactant; pe măsură ce reacția se dezvoltă, această concentrație scade, provocând o scădere consecutivă a vitezei de reacție. Astfel se dovedește că timpul în care viteza jumătăților de reacție este constantă, dacă reactantul este de ordinul întâi , respectiv la viteză. Reacțiile catalizate de enzime, de exemplu, se încadrează în această categorie. Modelul matematic de referință este cel al descompunerii exponențiale .

Timpul de înjumătățire într-un organism

Timpul de înjumătățire sau timpul de înjumătățire al unui medicament este invers proporțional cu clearance - ul acestuia ( Cl ) și direct proporțional cu volumul său de distribuție ( V _d ) conform formulei

${\displaystyle {\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">t</span></span>}}_{\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">1</span></span>}<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">/</span></span>\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">2</span></span>}}<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">=</span></span>\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">0,7</span></span>}\frac{{\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">V.</span></span>}}_{\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">d</span></span>}}}{\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">C.</span></span>}\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">L</span></span>}}}${\ displaystyle t_ {1/2} = 0,7 {\ frac {V_ {d}} {Cl}}}

unde constanta 0.7 este de fapt o aproximare a logaritmului natural al lui 2 (de fapt, mai precis${\displaystyle \mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">L</span></span>}\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">n</span></span>}<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">(</span></span>\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">2</span></span>}<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">)</span></span><span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">=</span></span>\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">0</span></span>}<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">,</span></span>\mathrm{<span\; class="mwe-math-element"><span\; class="mwe-math-mathml-inline\; mwe-math-mathml-a11y"\; style="display:\; none;">69\; ...</span></span>}}${\ displaystyle ln (2) = 0,69 ...} ).

Prin urmare, formula arată că odată cu creșterea volumului de distribuție, timpul de înjumătățire al medicamentului crește deoarece medicamentul se află în afara compartimentului plasmatic și nu este disponibil pentru excreție sau metabolizare.

Timpul de înjumătățire este, prin urmare, un parametru fundamental pentru descrierea farmacocineticii unei molecule, deoarece indică timpul necesar pentru a atinge 20-25% din starea de echilibru (starea de echilibru), dar singur poate fi înșelător dacă nu este interpolat cu alte valori farmacocinetice. .

Starea de echilibru este de obicei atinsă după 4 sau 5 administrări de medicament efectuate la o distanță de timp una de cealaltă egală cu timpul de înjumătățire al medicamentului în sine. În cazul medicamentelor cu un timp de înjumătățire lung, pentru a ajunge la starea de echilibru mai rapid, este obișnuit să se procedeze cu o doză mai mare de prim atac urmată de doze normale de întreținere.

Modificarea timpului de înjumătățire al unui medicament

Există stări patologice și situații clinice care pot varia timpul de înjumătățire al unei substanțe (și, prin urmare, fac necesară o ajustare a dozelor): șocul cardiogen , insuficiența renală , insuficiența cardiacă și hemoragia reduc fluxul plasmatic renal. Variația medicamentului care se leagă de albumină , cauzată de utilizarea unui al doilea medicament, poate varia Vd a primului medicament și, prin urmare, poate varia timpul său de înjumătățire. Modificarea ratei metabolismului, cauzată de exemplu de stările patologice ale ficatului , poate modifica timpul de înjumătățire al medicamentului.

Portalul chimiei

Portalul Medicinii