Fluorodeoxiglucoză

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Fluorodeoxiglucoză
Fluorodeoxiglucoză 18-F scheletal.svg
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 6 H 11 18 FO 5
Masa moleculară ( u ) 181.1495
numar CAS 63503128 și 105851170 Numărul CAS nu este valid
PubChem 450503
DrugBank DB09150
Informații de siguranță

Fluorodeoxiglucoza sau necorespunzător fluorodeoxiglucozei, este un analog al glucozei . Denumirea sa chimică completă este 2-fluor-2-deoxi-D-glucoză sau, de asemenea, 2-fluor-2-deoxi-D-glucopiranoză , de obicei prescurtată ca FDG .

FDG este de obicei utilizat în imagistica biomedicală și în special ca radiotrasor pentru tomografia cu emisie de pozitroni (PET): fluorul prezent în moleculă este capabil să emită pozitron . Este de fapt un fluor-18 , un radioizotop capabil să emită pozitroni detectabili de PET. După injectarea FDG, dispozitivul PET este capabil să detecteze cu o precizie extremă diferite concentrații ale moleculei în diferitele părți ale corpului. Aceste imagini permit diagnosticarea diferitelor afecțiuni patologice, cum ar fi tumorile .

Mecanism de acțiune

FDG, ca analog al glucozei, este preluat în cantități mari de celulele cu conținut ridicat de glucoză, cum ar fi cele ale creierului sau rinichilor . De asemenea, este preluat în cantități mari de către celulele canceroase . Ca și în cazul glucozei, FDG este fosforilat în poziția 6 la intrarea în celulă , împiedicându-l să scape din celulă. Spre deosebire de glucoză, FDG nu poate fi catabolizat pe calea glicolitică și rămâne sub formă de FDG-6-fosfat atâta timp cât molecula rămâne radioactivă (și, prin urmare, vizibilă prin PET). De fapt, înainte de descompunerea 18 F-FDG, molecula nu poate fi utilizată din cauza obstacolului steric generat de fluor . Decaderea în sine, de fapt, aduce substituentul în poziția 2 de la 18 F la 18 O: aceasta înseamnă că molecula rezultată este o moleculă reală de glucoză-6-fosfat , în mod normal metabolizabilă de către organism.

Prin urmare, distribuția a 18 F-FDG este o metodă excelentă de evaluare a biodistribuției glucozei și a fosforilării acesteia în diferitele părți ale corpului. Din motivele enumerate mai sus, este un instrument extrem de precis și curat (în urma decăderii, nu există acumulare celulară de biomolecule).

Aplicații

În imagistica PET , 18 F-FDG pot fi utilizate pentru a evalua metabolismul glucozei în inimă și creier . Poate fi folosit și pentru vizualizarea maselor tumorale, care consumă o cantitate foarte mare de glucoză (fenomen cunoscut sub numele de efect Warburg ). 18 F-FDG este încorporat de celule, fosforilate de hexokinază (a căror izoformă mitocondrială are o concentrație foarte mare în tumorile maligne) [1] și, prin urmare, este prea încărcată pentru a ieși spontan din celulă. Prin urmare, numai țesuturile cu o activitate metabolică ridicată captează FDG în cantități mari. Prin urmare, FDG poate fi utilizat în aplicații PET pentru a diagnostica, evalua progresia sau monitoriza eficacitatea tratamentului pentru cancer. Această tehnică este aplicată în special pentru limfomul Hodgkin, limfoamele non-Hodgkin și cancerul pulmonar . Utilizarea acestuia a fost aprobată și pentru diagnosticarea bolii Alzheimer .

Producție și distribuție

În anii 1970 , Tatsuo Ido de la Laboratorul Național Brookhaven a fost primul care a descris sinteza 18 F-FDG.

Un bombardament de molecule de oxigen-18 cu protoni de mare energie este necesar pentru a produce 18 F. Acest lucru este posibil în ciclotroni specifici, de obicei plasați în imediata apropiere a locului de injectare (de obicei în aceleași spitale) datorită timpului de înjumătățire redus de 18 F.

Producția de 18 F poate fi realizată prin bombardarea a 20 Ne cu fascicule accelerate de deuteroni obținând un produs cu o activitate specifică scăzută (de obicei ca o moleculă diatomică de fluor F 2 , în care doar o fracțiune foarte mică de fluor este radioactivă ), dar de la mijlocul anilor 1980 se efectuează printr-un bombardament cu protoni de apă îmbogățită în 18 O, provocând o reacție nucleară (p, n) pe 18 O care produce 18 F sub formă de acid fluorhidric (HF). 18 F - (18-fluorura) astfel obținută se atașează imediat la dezoxiglucoză, printr-o serie de reacții chimice care au loc în așa-numita cameră fierbinte , locul responsabil pentru tratamentul radioizotopilor .

Ulterior, FDG etichetat (cu un timp de înjumătățire de numai 109,8 minute) este transportat rapid la locul de utilizare. Dacă ciclotronul și camera fierbinte nu se află în imediata apropiere a locului de injectare, serviciile de transport aerian pentru compus pot fi chiar organizate pentru a preveni marcarea insuficientă a acestuia în momentul analizei PET.

Notă

Bibliografie

Alte proiecte

linkuri externe

Chimie Portalul chimiei : portalul științei compoziției, proprietăților și transformărilor materiei