Gemeprost

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Gemeprost
Gemeprost.svg
Numele IUPAC
metil (2 E, 11α, 13 E, 15 R) -11,15-dihidroxi-16,16-dimetil-9-ossoprosta-2,13-dien-1-OATo
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 23 H 38 O 5
Masa moleculară ( u ) 394,545
numar CAS 64318-79-2
Numărul EINECS 264-775-9
Codul ATC G02 AD03
PubChem 5282237
DrugBank DB08964
ZÂMBETE
CCCCC(C)(C)C(C=CC1C(CC(=O)C1CCCCC=CC(=O)OC)O)O
Date farmacologice
Mod de
administrare
Pesar
Informații de siguranță

Gemeprost ( ester metilic chimic 16,16-dimetil-trans-delta2 PGE1 ) este un analog sintetic al prostaglandinei E1 (alprostadil sau PGE1).

Farmacodinamica

La mamifere , prostaglandinele exercită efecte fiziologice și farmacologice la mai multe niveluri. Cu toate acestea, gemeprost are o acțiune relativ selectivă față de uter și colul uterin. Studiile experimentale au arătat că medicamentul este capabil să stimuleze contracția uterină și să inducă relaxarea colului uterin în sine. [1] [2] Structural gemeprost este un analog al PGE1, acțiunea sa este comparabilă, dar decisiv mai puternică decât cea a PGF2a. Mecanismul de acțiune asupra mușchiului uterin necesită participarea calciului și nu este mediat de alte prostaglandine endogene sau de oxitocină . Studiile experimentale privind efectul abortiv al medicamentului au fost efectuate pe iepuri și maimuțe și la ambele specii medicamentul, administrat în doze proporționale cu perioada de sarcină, a atins obiectivul. [3] În ceea ce privește capacitatea de a dilata colul uterin, studiile experimentale au fost efectuate pe maimuțe însărcinate. Tot în acest caz, gemeprost a fost eficient.

Farmacocinetica

În studiile farmacocinetice s-a constatat că administrarea unui dop vaginal care conține 1 mg gemeprost la intervale regulate de 3 ore la femeile gravide are ca rezultat o concentrație plasmatică maximă de 6 µg / ml la 1 oră după prima administrare și o scădere de aproximativ o treime după 3 ore.

Toxicitate

La șoareci femele, valorile LD50 sunt de 62,5 mg / kg după administrare orală, 32,5 mg / kg după administrare subcutanată, 29,5 mg / kg după administrare intravenoasă și 36 mg / kg după administrare vaginală.

Utilizări clinice

Medicamentul sub formă de bujii incandescente vaginale este utilizat în obstetrică ca pre-tratament, pentru a dilata colul uterin înainte de operație (de exemplu, la întreruperea sarcinii în primul trimestru). [4] [5] [6] Gemeprost este, de asemenea, utilizat în tratamentul sângerărilor obstetricale. [7] [8] [9] De asemenea, medicamentul este administrat singur, [10] [11] [12] [13] sau în combinație cu mifepristonă [14] [15] [16] sau misoprostol [17] [18] [19] pentru a induce avortul până la a 24-a săptămână de sarcină . [20] Bujii incandescente Gemeprost pot fi utilizate în ginecologie în scopuri diagnostice înainte de intervenții instrumentale, cum ar fi, de exemplu, biopsie endometrială, histeroscopie , introducerea unui dispozitiv intrauterin (spirală sau DIU, dispozitiv intrauterin ). O bujie incandescentă este capabilă să inducă o dilatație care durează cel puțin 6 ore.

Doze terapeutice

În obstetrică , se introduce o bujie incandescentă vaginală care conține 1 mg gemeprost cu 3 ore înainte de operație. În inducerea avortului în al doilea trimestru de sarcină, se introduce un dop vaginal care conține 1 mg de gemeprost la fiecare 3 ore, până la maximum 5 dopuri. Dacă tratamentul este ineficient, acesta poate fi repetat după un interval de 24 de ore.

Efecte secundare și nedorite

Efectele secundare sistemice care pot apărea după administrarea vaginală de gemeprost sunt: greață , vărsături , diaree , cefalee , amețeli , palpitații , dispnee , dureri în piept, dureri menstruale însoțite sau nu de sângerări (spotting), înroșire a feței. Gemeprost poate provoca modificări ale tensiunii arteriale , febră ușoară, frisoane .

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat în caz de astm cu bronhospasme severe și în caz de hipersensibilitate cunoscută la prostaglandine . Gemeprost nu trebuie utilizat pentru inducerea travaliului în timpul sarcinii pe termen lung cu un făt viu și în situații de risc crescut de sângerare (fragilitate uterină, uter cicatrizat). Deoarece nu se cunosc efectele pe care administrarea de gemeprost le poate avea asupra fătului , este mai mult decât recomandabil ca sarcina să fie întreruptă după administrarea medicamentului. Gemeprost trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiovasculară, hipertensiune oculară, cervicită și vaginită.

Interacțiuni

Este recomandabil să nu asociați gemeprostul cu medicamente oxitocice care pot spori acțiunea acestuia. Administrarea concomitentă de analgezice nesteroidiene poate reduce efectul gemeprost.

Notă

  1. ^ K. Matsumoto, A. Akimoto; K. Shibata; T. Obata; T. Tsuda; M. Tsuboshima, [Efectele esterului metilic 16,16-dimetil-trans-delta 2-PGE1 (ONO-802) asupra motilității uterine (traducerea autorului)]. , în Nihon Yakurigaku Zasshi , vol. 78, nr. 4, oct 1981, pp. 231-8, PMID 7327452 .
  2. ^ R. Ohkawa, [Un studiu asupra efectului contractil uterin al esterului metilic 16, 16-dimetil-trans-delta 2-PGE1 (ONO-802) (traducerea autorului)]. , în Nihon Sanka Fujinka Gakkai Zasshi , vol. 34, nr. 4, apr 1982, pp. 460-8, PMID 6950990 .
  3. ^ K. Matsumoto, A. Akimoto; K. Shibata; S. Matsuo; T. Muryobayashi; T. Sakai; T. Tsuda; M. Tsuboshima, [Efectele esterului metilic 16,16-Dimetil-trans-delta 2-PGE1 (ONO-802) asupra circulației uterine, placentare și ovariene (traducerea autorului)]. , în Nihon Yakurigaku Zasshi , vol. 78, nr. 4, oct 1981, pp. 239-48, PMID 7327453 .
  4. ^ NJ. Christensen, M. Bygdeman, Dilatarea colului uterin cu ester metilic 16,16-dimetil-trans-delta 2-PGE1 (Cervagem) înainte de aspirarea în vid. Un studiu randomizat dublu-orb, controlat cu placebo. , în Contracepție , vol. 29, nr. 5, mai 1984, pp. 457-64, PMID 6378517 .
  5. ^ PR. Fisher, JH. Taylor, Studiu controlat al 16,16-dimetil-trans-delta 2 prostaglandină E1 metil ester vaginal pesar înainte de întreruperea aspirării sarcinilor din primul trimestru. , în Br J Obstet Gynaecol , vol. 91, nr. 11, noiembrie 1984, pp. 1141-4, PMID 6388625 .
  6. ^ PC. Eu, ST. Liang; GW. Tang; HK. Ma, Dilatarea cervicală pre-operatorie la întreruperea sarcinilor din primul trimestru folosind 16, 16-dimetil-trans-delta 2 PGE1 metil ester vaginal. , în Contracepție , vol. 27, n. 4, apr 1983, pp. 339-46, PMID 6851564 .
  7. ^ A. Bates, K. Johansen, Utilizarea pesarilor gemeprost pentru arestarea hemoragiei postpartum. , în Br J Obstet Gynaecol , vol. 101, nr. 3, mar 1994, pp. 277-8, PMID 8193115 .
  8. ^ N. el-Lakany, RA. Harlow, Utilizarea pesarilor gemeprost pentru arestarea hemoragiei postpartum. , în Br J Obstet Gynaecol , vol. 101, nr. 3, mar 1994, p. 277, PMID 8193114 .
  9. ^ JW. Barrington, A. Roberts, Utilizarea pesarilor gemeprost pentru arestarea hemoragiei postpartum. , în Br J Obstet Gynaecol , vol. 100, nr. 7, iulie 1993, pp. 691-2, PMID 8369256 .
  10. ^ KJ. Tanga, DT. Baird, Un studiu al gemeprostului singur, dilapanului sau mifepristonului în asociere cu gemeprost pentru întreruperea sarcinii din al doilea trimestru. , în Contracepție , vol. 46, nr. 1, iulie 1992, pp. 11-7, PMID 1424619 .
  11. ^ SK. Smith, DT. Baird, Utilizarea de 16-16 dimetil trans delta 2 PGE1 ester metilic (ONO 802) supozitoare vaginale pentru întreruperea sarcinii timpurii. Un studiu comparativ. , în Br J Obstet Gynaecol , vol. 87, nr. 8, august 1980, pp. 712-7, PMID 7426533 .
  12. ^ IT. Cameron, DT. Baird, Utilizarea de 16,16-dimetil-trans delta 2 prostaglandină E1 metil ester (gemeprost) vaginale pentru întreruperea sarcinii la începutul celui de-al doilea trimestru. O comparație cu prostaglandina extra-amniotică E2. , în Br J Obstet Gynaecol , vol. 91, nr. 11, noiembrie 1984, pp. 1136-40, PMID 6594157 .
  13. ^ P. Kajanoja, M. Mandelin; UM. Mäkilä; O. Ylikorkala; C. Felding; C. Somell; A. Olund; H. Pedersen, un supozitor vaginal Gemeprost pentru amorsarea colului uterin înainte de întreruperea sarcinii din primul trimestru. , în Contracepție , vol. 29, nr. 3, mar 1984, pp. 251-60, PMID 6539662 .
  14. ^ KJ. Tanga, P. Lynch; DT. Baird, un studiu randomizat a două doze de gemeprost în combinație cu mifepristonă pentru inducerea avortului în al doilea trimestru de sarcină. , în Contracepție , vol. 54, nr. 2, august 1996, pp. 97-100, PMID 8842586 .
  15. ^ KJ. Tanga, DT. Baird, Inducerea avortului al doilea trimestru cu mifepristonă și gemeprost. , în Br J Obstet Gynaecol , vol. 100, nr. 8 august 1993, pp. 758-61, PMID 8399016 .
  16. ^ H. el-Refaey, K. Hinshaw; A. Templeton, Efectul abortiv al misoprostolului în al doilea trimestru. O comparație randomizată cu gemeprost la pacienții pre-tratați cu mifepristonă (RU486). , în Hum Reprod , vol. 8, nr. 10 octombrie 1993, pp. 1744-6, PMID 8300840 .
  17. ^ M. Nuutila, J. Toivonen; O. Ylikorkala; E. Halmesmäki, O comparație între două doze de misoprostol intravaginal și gemeprost pentru inducerea avortului al doilea trimestru. , în Obstet Gynecol , vol. 90, n. 6, Dec 1997, pp. 896-900, PMID 9397098 .
  18. ^ NS. Eng, AC. Guan, Studiu comparativ al misoprostolului intravaginal cu gemeprost ca avort în al doilea trimestru avort ratat. , în Aust NZJ Obstet Gynaecol , vol. 37, n. 3, august 1997, pp. 331-4, PMID 9325520 .
  19. ^ H. el-Refaey, L. Calder; DN. Wheatley; A. Templeton, amorsare cervicală cu analogi de prostaglandină E1, misoprostol și gemeprost. , In Lancet, vol. 343, nr. 8907, mai 1994, pp. 1207-9, PMID 7909874 .
  20. ^ KS. Wong, CS. Ngai; AY. Wong; LC. Tang; PC. Ho, misoprostol vaginal comparativ cu gemeprost vaginal la întreruperea sarcinii din al doilea trimestru. Un studiu randomizat. , în Contracepție , vol. 58, nr. 4, oct 1998, pp. 207-10, PMID 9866000 .

Elemente conexe