Integra
| Integra | |
|---|---|
 Model tridimensional al enzimei | |
| Numărul CE | 2.7.7.- |
| Clasă | Transferasis |
| Baze de date | BRENDA , EXPASY , GTD , PPB ( RCSB PPB PDBe PDBj PDBsum ) |
| Sursa: IUBMB | |
Integraza este o enzimă virală care integrează ADN - ul transcris înapoi în ADN - ul celulei gazdă . [1]
Funcţie
Funcția sa este de a integra informațiile pentru care genomul virusului codifică în ADN-ul gazdei, făcându-i astfel constitutivi ai celulei și asigurându-se că aceste gene sunt traduse în proteine în același mod ca genele umane. [1] O integrază este prezentă și în bacteriofagul lambda , care folosește această enzimă pentru a-și integra genomul cu cel al cromozomului bacterian la un sit specific al acestuia. [2]
În general, acest tip de enzimă funcționează în două faze, mediate de același sit activ: mai întâi îndepărtează 2 sau 3 nucleotide din ADN-ul transcris înapoi, apoi catalizează formarea unei legături fosfodiesterice între cele două molecule de ADN, o reacție care este făcut posibil de instabilitatea structurală cauzată de prima secțiune. [3]
Aplicații farmaceutice
Acțiunea sa face ca virușii precum HIV să fie deosebit de invazivi și dificil de combătut, totuși industria farmaceutică a reușit să dezvolte medicamente numite „ inhibitori de integrază ” care contracarează acțiunea acestei clase de enzime, care este esențială pentru succes. Infecția cu HIV. [4] MK-0518, a cărui utilizare a fost autorizată la nivel mondial din 2007, este primul inhibitor de integrază lansat vreodată pe piață. [4] Un al doilea inhibitor al integrazei, elvitegravir, a fost aprobat în 2012 în SUA, dar nu este încă disponibil pe solul european. [5]
Notă
- ^ a b Carmen Di Giovanni, Proiectarea inhibitorilor integrazei HIV-1 cu potență ridicată și selectivitate pentru utilizare în tratamentul SIDA. , pe www.fedoa.unina.it , 3 decembrie 2008. Accesat la 14 ianuarie 2021 .
- ^ integrat în Enciclopedia Treccani , pe www.treccani.it . Adus la 14 ianuarie 2021 .
- ^ David R. Harper, Virus. Aplicații biotehnologice și strategii de control , Zanichelli .
- ^ a b Teresa Hope Evering și Martin Markowitz, Raltegravir (MK-0518): un inhibitor al integrazei pentru tratamentul HIV-1 , în Drugs of Today (Barcelona, Spania: 1998) , vol. 43, nr. 12, 2007-12, pp. 865–877, DOI : 10.1358 / punct.2007.43.12.1146063 . Adus la 14 ianuarie 2021 .
- ^ FIȘIER - Elvitegravir , despre medicină și societate , 5 ianuarie 2014. Adus pe 14 ianuarie 2021 .
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe Integrasi
