Proguanil

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Proguanil
Numele IUPAC
1- (4-clorofenil) -2- (N'-propan-2-ilcarbamimidoil) guanidină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 11 H 16 ClN 5
Masa moleculară ( u )	253,731 g / mol
numar CAS	500-92-5
Numărul EINECS	207-915-6
Codul ATC	P01 BB01
PubChem	4923
DrugBank	DB01131
ZÂMBETE	CC(C)N=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(C=C1)Cl
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	antimalarică
Teratogenitate	Nu
Date farmacocinetice
Jumătate de viață	aproximativ 20 de ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
Pericol
Fraze H	301
Sfaturi P	301 + 310 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Clorhidratul de proguanil este un ingredient activ de indicație specifică în chimioprofilaxia malariei

fundal

Cunoscută și sub numele de cloroguanidă, provine din biguanide și a fost descoperită în 1945 în Anglia .

Indicații

Este utilizat ca medicament pentru profilaxia sau tratamentul malariei. Pentru profilaxia antimalarică este utilizat ca regim de monoterapie (Paludrine) sau în asociere cu clorochină , în timp ce pentru tratament este utilizat în asociere cu atovaquone (în medicamentul Malarone). S-a demonstrat că proguanilul este eficient atât împotriva plasmodium falciparum, cât și împotriva plasmodium vivax .

Contraindicații

Este contraindicat în cazul insuficienței renale și la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la medicament .

Doze

Ca regim profilactic și de monoterapie, se administrează de la o săptămână înainte de plecarea persoanei în locuri endemice până la patru săptămâni după întoarcere. Doza recomandată este:

• Adulți și copii cu vârsta peste 14 ani, 200 mg pe zi pe durata tratamentului
• Copii de la 9 la 14 ani, 150 mg pe zi
• Copii de la 5 la 8 ani, 100 mg pe zi
• Copii de la 1 la 4 ani, 50 mg pe zi
• Copii cu vârsta sub 1 an, 25 mg pe zi

Ca tratament, în asociere cu atovaquone , proguanilul se administrează timp de trei zile consecutive cu următoarea doză:

• Adulți și copii peste 40 kg, 400 mg
• Copii între 31 și 40 kg, 300 mg
• Copii între 21 și 30 kg, 200 mg
• Copii între 11 și 20 kg, 100 mg

Farmacodinamica

Proguanil prezintă o activitate intrinsecă slabă, dar mai presus de toate este un promedicament care este activat de citocromul p450 dând moleculei active: cicloguanil . În ambele cazuri acționează ca un inhibitor al dihidrofolatului reductazei , o enzimă care este responsabilă pentru menținerea unor valori ridicate ale tetrahidrofolatului , necesare pentru sinteza timidinei și purinei . Inhibarea dihidrofolatului reductază determină, prin urmare, o scădere a tetrahidrofolatului, cu o încetinire a sintezei ADN-ului în plasmodiu, care duce la moartea acestuia.

Efecte secundare

Unele dintre efectele secundare sunt diareea , vasculita , stomatita , colestaza .

Notă

Bibliografie

• Formularul național britanic, Guise for the use of drugs ediția a IV-a , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
• Lusofarmaco, Farmabank 2006 , Salerno, moment medical, 2005.
• Joel Hardman, Limbird Lee E., Molinoff Perry B, Ruddon, Raymond W., Goodman Gilman Alfred, Baza farmacologică a terapiei (ediția a IX-a) , Milano, McGraw-Hill, 1997, ISBN 88-386-2072-5 .

Alte proiecte

• Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Proguanil

Portalul chimiei

Portalul Medicinii