Receptor colinergic

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare

1leftarrow blue.svg Element principal: acetilcolină .

Reprezentarea computerizată a receptorului nicotinic

Receptorul colinergic este o clasă de receptori transmembranari care transduce semnalul la legarea cu acetilcolina .

Clasificare

Receptorii acetilcolinei au fost clasificați pe baza afinității lor diferite cu liganzii non-biologici. Acest lucru a permis identificarea receptorilor care au structuri diferite, moduri de transducție a semnalului și diferite localizări ale țesuturilor.

În esență, există două familii de receptori care leagă acetilcolina, identificați pe baza afinității diferite pentru liganzi diferiți:

  • receptor nicotinic : este un receptor ionotrop care, prin legarea acetilcolinei, permite fluxul de cationi . Se leagă în mod deosebit nicotina (de unde și numele) și, într-o măsură mai mică, muscarina .
  • receptor muscarinic : este un receptor metabotrop care, în urma legării cu acetilcolina, activează o cascadă de reacții intracelulare mediată de un al doilea mesager . Receptorul muscarinic este selectiv pentru muscarină și nu leagă nicotina.

Fiecare dintre acești receptori are subclase diferite, împărțite în funcție de afinitatea cu liganzi specifici.

Interacțiunea receptorului

Acetilcolina este o moleculă foarte flexibilă; aceasta înseamnă că poate presupune diverse configurații spațiale mai mult sau mai puțin stabile care îi permit să interacționeze cu o gamă largă de site-uri de receptori specifici. Molecula are patru legături care pot presupune unghiuri diferite de torsiune τ ( tau ), dar specificitatea receptorului acetilcolinei este determinată în esență de valoarea unghiului de torsiune τ 2 : pentru τ 2 = 180 ° vom avea conformatorul trans al lui Ach, în timp ce pentru τ 2 = 60 ° va exista conformerul cis , o diferență importantă deoarece primul ( trans ) are o afinitate mai mare pentru locul activ al receptorilor muscarinici , în timp ce al doilea ( cis ) are o afinitate mai mare pentru locul activ al receptorilor nicotinici .

Conformeriach.jpg

Conformerul cis este conformerul cu o stabilitate mai mare, acest lucru se datorează faptului că geometria particulară a moleculei permite stabilirea unei legături ion-dipol între azotul tetra-substituit și oxigenul sp 3 al funcției ester.

Receptorii nicotinici

Pictogramă lupă mgx2.svg Același subiect în detaliu: receptorul nicotinic .

Receptorii nicotinici sunt împărțiți în trei clase principale: mușchi , ganglion și sistemul nervos central . Sunt canale ionice activate de ligand.

  • Receptorii musculari sunt localizați la joncțiunea neuromusculară a mușchiului scheletic
  • Receptorii ganglionari sunt responsabili de transmiterea la nivelul ganglionilor simpatici și parasimpatici
  • Receptorii SNC sunt distribuiți pe scară largă în creier

Receptorii muscarinici

Pictogramă lupă mgx2.svg Același subiect în detaliu: receptorul muscarinic .

Există 5 tipuri distincte de receptori muscarinici .

  • Receptorii („neuronale”) se găsesc în principal în SNC, neuroni periferici și celule parietale ale stomacului . Sunt responsabili de efectele excitatorii , cum ar fi excitația muscarinică lentă mediată de ACh în ganglionii simpatici și neuronii centrali. Această excitație este o consecință a unei reduceri a conductanței , care are ca rezultat depolarizarea membranei. Receptorii sunt implicați și în creșterea secreției gastrice în urma stimulării vagale.
  • Receptorii („cardiace”) sunt prezente în inimă și, de asemenea, pe capetele presinaptice ale neuronilor periferici și centrali. Efectul lor este de natură inhibitoare și este cauzat în principal de o creștere a conductanței și inhibarea canalelor de calciu . Activarea receptorului este responsabil pentru inhibarea vagală a inimii și pentru inhibarea presinaptică care apare în SNC și periferic.
  • Receptorii („mușchiul glandular, neted”) provoacă în esență efecte excitatorii , cum ar fi stimularea secreției glandulare, contracția mușchiului neted al viscerelor și stimularea vărsăturilor.
  • Receptorii și acestea se limitează în principal la SNC, iar rolul lor funcțional nu a fost încă pe deplin elucidat.

Toți receptorii muscarinici aparțin familiei de receptori cuplați cu proteina G. Membri desemnați cu număr impar ( ) sunt cuplate la proteinele Gq și acționează prin ciclul fosfoinozitolilor (PI), în timp ce cele marcate cu număr par ( ) sunt cuplate la proteinele Gi și acționează prin inhibarea adenilat ciclazei și prin aceasta reducând concentrațiile intracelulare de AMPc .

Alte proiecte

linkuri externe