Receptorul serotoninei

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare

Receptorii serotoninei (sau serotoninei ) sunt șapte; Acestea fac parte din receptori cuplați cu proteine ​​G și receptori cu canale ionice . Acestea sunt localizate în sistemul nervos central și periferic , pe membrana celulară a celulelor nervoase și în alte tipuri de celule . Reglează atât „ excitația, cât și„ inhibarea transmiterii sinaptice . Receptorii serotoninei sunt activați de neurotransmițătorul serotonină , care acționează ca ligandul lor natural. Modulați eliberarea neurotransmițătorilor , inclusiv acidul glutamic , GABA , dopamină , adrenalină / noradrenalină și acetilcolină , precum și mulți hormoni , inclusiv l ' oxitocină , prolactină , vasopresină , cortizol , corticotropină , substanța P și altele. Acestea afectează diverse procese biologice și neurologice, cum ar fi „ agresivitatea , anxietatea , pofta de mâncare , cunoașterea , învățarea , memoria , starea de spirit , greața , somnul și controlul temperaturii . Receptorii serotoninei sunt ținta unei varietăți de medicamente și substanțe narcotice , inclusiv multe antidepresive , antipsihotice , supresoare ale apetitului și halucinogene .

Clasificare

Receptorii 5-HT1 , 5-HT2 , 5-HT-HT 4:05 aparțin superfamiliei receptorilor cuplați la proteinele G. Receptorul 5-HT3, cu toate acestea, este un receptor de canal , care permite curgerea Na + și K + , cu o structură similară cu cea a receptorului colinergic nicotinic.

Familie Tip Mecanism Potenţial
5-HT 1 Cuplat cu proteinele G. Scăderea nivelurilor celulare de adenozină monofosfat ciclic . Inhibitor
5-HT 2 Cuplat cu proteinele G. Creșterea nivelului celular de inozitol trifosfat și diacilglicerol . Excitator
5-HT 3 Canal receptor; canal ionic de Na + și K + . Depolarizarea membranei celulare . Excitator
5-HT 4 Cuplat cu proteinele G. Creșterea nivelurilor celulare de adenozină monofosfat ciclic . Excitator
5-HT 5 Cuplat cu proteinele G. Scăderea nivelurilor celulare de adenozină monofosfat ciclic . Inhibitor
5-HT 6 Cuplat cu proteinele G. Creșterea nivelurilor celulare de adenozină monofosfat ciclic . Excitator
5-HT 7 Cuplat cu proteinele G. Creșterea nivelurilor celulare de adenozină monofosfat ciclic . Excitator.

Receptorul 5-HT1 posedă 5 subtipuri (A, B, D, E, F) toate cuplate la proteinele G și proteina G sau. Cel puțin unul dintre subtipurile 5-HT1, receptorul 5-HT 1A , activează, de asemenea, un canal către K + dependent de ligand și inhibă un canal pentru Ca ++ dependent de tensiune. Receptorul 5-HT 2 are 3 subtipuri (A, B, C) cuplate la G q și G proteină 11.

Receptor Funcţie Locație Agoniști Antagoniști
5-HT 1A Dependență, agresivitate, anxietate, apetit, tensiune arterială, funcție cardiovasculară, emeză, ritm cardiac, impulsivitate, memorie, dispoziție, greață, nocicepție, erecție peniană, pupile dilatate, respirație, comportament sexual, somn, sociabilitate, termoreglare, vasoconstricție hipocamp , SNC , nuclee de rafe ale medularei oblongate , Vasele de sânge 5-CT, 8-OH-DPAT, asenapina [1] , aripiprazol , buspironă , canabidiolul , clozapina , dihidroergotamină , eltoprazina, ergotamină , flesinoxan, Flibanserin , gepirona, ipsapirona, Metilsergida , quetiapina , RU 24969, tandospironă, urapidil , xaliproden , Yohimbină, Ziprasidonă, Vortioxetină Alprenolol, BMY 7378, Cyanopindolol, Iodocyanopindolol, Lecozotan, Methiothepin, NAN-190, oxprenolol , pindolol , propranolol , Robalzotan, S15535, spiperone, UH-301, WAY-100.135, WAY-100.635
5-HT 1B Dependență, agresivitate, anxietate, învățare, locomoție, memorie, dispoziție, erecția penisului, comportament sexual, vasoconstricție subiculum, substantia nigra , SNC , vase de sânge 5-CT, CP-93.129, CP-94.253, dihidroergotamină , eltoprazină, ergotamină , metisergidă , RU 24969, TFMPP, triptani ( zolmitriptan , eletriptan , sumatriptan ) Alprenolol, AR-A000002, Asenapină, Cianopindolol, GR 127935, Iodocianopindolol, Isamoltan, Metergolină, Metiotepină, oxprenolol , pindolol , propranolol , SB-216.641, Yohimbină
5-HT 1D Anxietate, locomoție, vasoconstricție terminalele axonului , vasele de sânge craniene, substantia nigra , ganglionii bazali 5-CT, dihidroergotamină , ergotamină , metisergidă , triptani ( almotriptan , frovatriptan , naratriptan , rizatriptan , zolmitriptan , eletriptan , sumatriptan ), yohimbină, cocaină BRL-15.572, GR 127935, ketanserină, metergolină, Metiotepin, rauvolscina, ritanserină
5-HT 1E Cortexul cerebral , striatul , SNC , vasele de sânge Eletriptanul , Metilsergida , triptamină Methiothepin
5-HT 1F Vasoconstricție creierul , sistemul nervos periferic , vasele de sânge Eletriptan , naratriptan , sumatriptan Methiothepin
5-HT 2A Dependență, anxietate, apetit, cunoaștere, imaginație, învățare, memorie, dispoziție, percepție, comportament sexual, somn, termoreglare, vasoconstricție SNC , axoni serotoninici, cortexul cerebral prefrontal, claustru , mușchi netezi , trombocite , vase de sânge 2C-B , 5-MeO-DMT, benzilpiperazină , bufotenina , dimetiltriptaminei (DMT), DOM, ergometrina, lisurid , LSD , mescalina , myristicin , niaprazine , psilocibina , psilocina , TFMPP, yohimbina aripiprazol , asenapina, clozapina , Cyproheptadina, Eplivanserin, etoperidonă, Iloperidone, ketanserin, Metilsergida , mianserina, mirtazapina , nefazodonă, Olanzapină , Pimavanserin , pizotifen , quetiapina , risperidona , ritanserin, Trazodone , Ziprasidone
5-HT 2B Anxietate, apetit, funcție cardiovasculară, somn, vasoconstricție stomac , SNC BW-723C86, fenfluramină , MDMA , MDA , Norfenfluramină, Ro60-0175 agomelatină, asenapină, benzilpiperazină , ketanserină, metisergidă , ritanserină , Zelnorm, yohimbină
5-HT 2C Dependență, anxietate, apetit, locomoție, dispoziție, erecție peniană, comportament sexual, somn, termoreglare, vasoconstricție plexul corioid A-372.159, AL-38022A, aripiprazol , eLorcaserin, Ro60-0175, TFMPP, Trazodone , YM-348 Agomelatina, asenapina, clozapina , cyproheptadina, latrepirdine, eltoprazine, etoperidonă, fluoxetina , iloperidonă, ketanserină, lisuridă , Metilsergida , mianserina, mirtazapina , nefazodonă, olanzapina , quetiapina , risperidona , ritanserin, trazodonă , ziprasidona
5-HT 3 Reglarea motilității intestinale, dependență, anxietate, emeză, învățare, memorie, greață neuroni enterici 2-metil-5-HT, benzilpiperazină , quipazină, RS-56812, cocaină , etanol Alosetron, antiemetice (Dolasetron, Ondansetron, Granisetron, Tropisetron), clozapină , memantină , metoclopramidă, mianserină, mirtazapină , olanzapină , quetiapină
5-HT 4 Reglarea motilității intestinale, anxietate, pofta de mâncare, învățare, memorie, dispoziție, respirație Acestea sunt larg distribuite pe tot corpul, în special pe neuroni , mușchi netezi , celule secretoare , SNC 5-MT, BIMU8, cinitapridă, cisapridă , dazopridă, metoclopramidă, mosapridă, prucalopridă, RS-67.333, Renzapridă, Zelnorm, Zacopridez Lizină , Piboserod
5-HT 5A Locomoție, somn SNC 5-CT, ergotamină , acid valeric asenapină, latrepirdină, metitepină, ritanserină, SB-699.551, SB-699.551-A
5-HT 6 Anxietate, cunoaștere, învățare, memorie, dispoziție SNC EMD-386.088, EMDT aripiprazol , asenapină, clozapină , latrepirdină, EGIS-12.233, iloperidonă, MS-245, olanzapină , Ro04-6790, SB-258.585, SB-271.046, 357.134-SB, SB-399.885
5-HT 7 Anxietate, memorie, dispoziție, respirație, somn, termoreglare, vasoconstricție Vasele de sânge , SNC 5-CT, AS-19, 8-OH-DPAT aripiprazol , asenapină, clozapină , EGIS-12233, iloperidonă, ketanserină, olanzapină , ritanserină, amisulpridă , SB-269.970

Notă

Bibliografie

Elemente conexe