Receptorul serotoninei
Receptorii serotoninei (sau serotoninei ) sunt șapte; Acestea fac parte din receptori cuplați cu proteine G și receptori cu canale ionice . Acestea sunt localizate în sistemul nervos central și periferic , pe membrana celulară a celulelor nervoase și în alte tipuri de celule . Reglează atât „ excitația, cât și„ inhibarea transmiterii sinaptice . Receptorii serotoninei sunt activați de neurotransmițătorul serotonină , care acționează ca ligandul lor natural. Modulați eliberarea neurotransmițătorilor , inclusiv acidul glutamic , GABA , dopamină , adrenalină / noradrenalină și acetilcolină , precum și mulți hormoni , inclusiv l ' oxitocină , prolactină , vasopresină , cortizol , corticotropină , substanța P și altele. Acestea afectează diverse procese biologice și neurologice, cum ar fi „ agresivitatea , anxietatea , pofta de mâncare , cunoașterea , învățarea , memoria , starea de spirit , greața , somnul și controlul temperaturii . Receptorii serotoninei sunt ținta unei varietăți de medicamente și substanțe narcotice , inclusiv multe antidepresive , antipsihotice , supresoare ale apetitului și halucinogene .
Clasificare
Receptorii 5-HT1 , 5-HT2 , 5-HT-HT 4:05 aparțin superfamiliei receptorilor cuplați la proteinele G. Receptorul 5-HT3, cu toate acestea, este un receptor de canal , care permite curgerea Na + și K + , cu o structură similară cu cea a receptorului colinergic nicotinic.
Familie | Tip | Mecanism | Potenţial |
5-HT 1 | Cuplat cu proteinele G. | Scăderea nivelurilor celulare de adenozină monofosfat ciclic . | Inhibitor |
5-HT 2 | Cuplat cu proteinele G. | Creșterea nivelului celular de inozitol trifosfat și diacilglicerol . | Excitator |
5-HT 3 | Canal receptor; canal ionic de Na + și K + . | Depolarizarea membranei celulare . | Excitator |
5-HT 4 | Cuplat cu proteinele G. | Creșterea nivelurilor celulare de adenozină monofosfat ciclic . | Excitator |
5-HT 5 | Cuplat cu proteinele G. | Scăderea nivelurilor celulare de adenozină monofosfat ciclic . | Inhibitor |
5-HT 6 | Cuplat cu proteinele G. | Creșterea nivelurilor celulare de adenozină monofosfat ciclic . | Excitator |
5-HT 7 | Cuplat cu proteinele G. | Creșterea nivelurilor celulare de adenozină monofosfat ciclic . | Excitator. |
Receptorul 5-HT1 posedă 5 subtipuri (A, B, D, E, F) toate cuplate la proteinele G și proteina G sau. Cel puțin unul dintre subtipurile 5-HT1, receptorul 5-HT 1A , activează, de asemenea, un canal către K + dependent de ligand și inhibă un canal pentru Ca ++ dependent de tensiune. Receptorul 5-HT 2 are 3 subtipuri (A, B, C) cuplate la G q și G proteină 11.
Receptor | Funcţie | Locație | Agoniști | Antagoniști |
---|---|---|---|---|
5-HT 1A | Dependență, agresivitate, anxietate, apetit, tensiune arterială, funcție cardiovasculară, emeză, ritm cardiac, impulsivitate, memorie, dispoziție, greață, nocicepție, erecție peniană, pupile dilatate, respirație, comportament sexual, somn, sociabilitate, termoreglare, vasoconstricție | hipocamp , SNC , nuclee de rafe ale medularei oblongate , Vasele de sânge | 5-CT, 8-OH-DPAT, asenapina [1] , aripiprazol , buspironă , canabidiolul , clozapina , dihidroergotamină , eltoprazina, ergotamină , flesinoxan, Flibanserin , gepirona, ipsapirona, Metilsergida , quetiapina , RU 24969, tandospironă, urapidil , xaliproden , Yohimbină, Ziprasidonă, Vortioxetină | Alprenolol, BMY 7378, Cyanopindolol, Iodocyanopindolol, Lecozotan, Methiothepin, NAN-190, oxprenolol , pindolol , propranolol , Robalzotan, S15535, spiperone, UH-301, WAY-100.135, WAY-100.635 |
5-HT 1B | Dependență, agresivitate, anxietate, învățare, locomoție, memorie, dispoziție, erecția penisului, comportament sexual, vasoconstricție | subiculum, substantia nigra , SNC , vase de sânge | 5-CT, CP-93.129, CP-94.253, dihidroergotamină , eltoprazină, ergotamină , metisergidă , RU 24969, TFMPP, triptani ( zolmitriptan , eletriptan , sumatriptan ) | Alprenolol, AR-A000002, Asenapină, Cianopindolol, GR 127935, Iodocianopindolol, Isamoltan, Metergolină, Metiotepină, oxprenolol , pindolol , propranolol , SB-216.641, Yohimbină |
5-HT 1D | Anxietate, locomoție, vasoconstricție | terminalele axonului , vasele de sânge craniene, substantia nigra , ganglionii bazali | 5-CT, dihidroergotamină , ergotamină , metisergidă , triptani ( almotriptan , frovatriptan , naratriptan , rizatriptan , zolmitriptan , eletriptan , sumatriptan ), yohimbină, cocaină | BRL-15.572, GR 127935, ketanserină, metergolină, Metiotepin, rauvolscina, ritanserină |
5-HT 1E | Cortexul cerebral , striatul , SNC , vasele de sânge | Eletriptanul , Metilsergida , triptamină | Methiothepin | |
5-HT 1F | Vasoconstricție | creierul , sistemul nervos periferic , vasele de sânge | Eletriptan , naratriptan , sumatriptan | Methiothepin |
5-HT 2A | Dependență, anxietate, apetit, cunoaștere, imaginație, învățare, memorie, dispoziție, percepție, comportament sexual, somn, termoreglare, vasoconstricție | SNC , axoni serotoninici, cortexul cerebral prefrontal, claustru , mușchi netezi , trombocite , vase de sânge | 2C-B , 5-MeO-DMT, benzilpiperazină , bufotenina , dimetiltriptaminei (DMT), DOM, ergometrina, lisurid , LSD , mescalina , myristicin , niaprazine , psilocibina , psilocina , TFMPP, yohimbina | aripiprazol , asenapina, clozapina , Cyproheptadina, Eplivanserin, etoperidonă, Iloperidone, ketanserin, Metilsergida , mianserina, mirtazapina , nefazodonă, Olanzapină , Pimavanserin , pizotifen , quetiapina , risperidona , ritanserin, Trazodone , Ziprasidone |
5-HT 2B | Anxietate, apetit, funcție cardiovasculară, somn, vasoconstricție | stomac , SNC | BW-723C86, fenfluramină , MDMA , MDA , Norfenfluramină, Ro60-0175 | agomelatină, asenapină, benzilpiperazină , ketanserină, metisergidă , ritanserină , Zelnorm, yohimbină |
5-HT 2C | Dependență, anxietate, apetit, locomoție, dispoziție, erecție peniană, comportament sexual, somn, termoreglare, vasoconstricție | plexul corioid | A-372.159, AL-38022A, aripiprazol , eLorcaserin, Ro60-0175, TFMPP, Trazodone , YM-348 | Agomelatina, asenapina, clozapina , cyproheptadina, latrepirdine, eltoprazine, etoperidonă, fluoxetina , iloperidonă, ketanserină, lisuridă , Metilsergida , mianserina, mirtazapina , nefazodonă, olanzapina , quetiapina , risperidona , ritanserin, trazodonă , ziprasidona |
5-HT 3 | Reglarea motilității intestinale, dependență, anxietate, emeză, învățare, memorie, greață | neuroni enterici | 2-metil-5-HT, benzilpiperazină , quipazină, RS-56812, cocaină , etanol | Alosetron, antiemetice (Dolasetron, Ondansetron, Granisetron, Tropisetron), clozapină , memantină , metoclopramidă, mianserină, mirtazapină , olanzapină , quetiapină |
5-HT 4 | Reglarea motilității intestinale, anxietate, pofta de mâncare, învățare, memorie, dispoziție, respirație | Acestea sunt larg distribuite pe tot corpul, în special pe neuroni , mușchi netezi , celule secretoare , SNC | 5-MT, BIMU8, cinitapridă, cisapridă , dazopridă, metoclopramidă, mosapridă, prucalopridă, RS-67.333, Renzapridă, Zelnorm, Zacopridez | Lizină , Piboserod |
5-HT 5A | Locomoție, somn | SNC | 5-CT, ergotamină , acid valeric | asenapină, latrepirdină, metitepină, ritanserină, SB-699.551, SB-699.551-A |
5-HT 6 | Anxietate, cunoaștere, învățare, memorie, dispoziție | SNC | EMD-386.088, EMDT | aripiprazol , asenapină, clozapină , latrepirdină, EGIS-12.233, iloperidonă, MS-245, olanzapină , Ro04-6790, SB-258.585, SB-271.046, 357.134-SB, SB-399.885 |
5-HT 7 | Anxietate, memorie, dispoziție, respirație, somn, termoreglare, vasoconstricție | Vasele de sânge , SNC | 5-CT, AS-19, 8-OH-DPAT | aripiprazol , asenapină, clozapină , EGIS-12233, iloperidonă, ketanserină, olanzapină , ritanserină, amisulpridă , SB-269.970 |
Notă
Bibliografie
- Receptorii serotoninergici (sau serotonina) , pe medicinapertutti.altervista.org. Accesat în farmacologie.
- Exprimarea receptorilor serotoninergici în pielea psoriazică , pe xagena.it.