Ritanserină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Ritanserină
Structura chimică a ritanserinei.png
Numele IUPAC
6- [2- [4- [bis (4-fluorofenil) metiliden] piperidin-1-il] etil] -7-metil- [1,3] tiazol [2,3-b] pirimidin-5-onă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 27 H 25 F 2 N 3 OS
Masa moleculară ( u ) 477,569 g / mol
numar CAS 87051-43-2
Numărul EINECS 635-929-6
PubChem 5074 CID 5074
DrugBank DB12693
ZÂMBETE
CC1=C(C(=O)N2C=CSC2=N1)CCN3CCC(=C(C4=CC=C(C=C4)F)C5=CC=C(C=C5)F)CC3
Informații de siguranță
Editați datele din Wikidata · Manual

Ritanserina sau ritanserina este o moleculă care acționează ca un antagonist al serotoninei (5-HT). Medicamentul este relativ selectiv pentru receptorii de tip 5-HT2, deși are o oarecare afinitate și pentru receptorii 5-HT1C. Spre deosebire de ketanserină , ritanserina nu blochează receptorii a1-adrenergici. Ritanserina poate fi utilizată pentru a trata o varietate de tulburări neurologice.

Farmacodinamica

Ritanserina acționează ca un antagonist al receptorilor 5-HT2 A și 5-HT2 C și are o afinitate mai mare pentru primii. [1] Ritanserina este înzestrată cu activitate anxiolitică și favorizează debutul fazei de undă lentă a somnului . [2] Întreruperea bruscă a tratamentului poate induce tulburări de somn. [3] Ritanserina poate interfera cu funcția plachetară [4], dar nu ar avea efecte semnificative asupra tensiunii arteriale , circulației și ritmului cardiac la pacienții hipertensivi . [5] [6] De asemenea, se spune că medicamentul are proprietăți caracteristice antiaritmicelor de clasa III.

Utilizări clinice

Ritanserina a fost studiată pentru a evalua eficacitatea acesteia într-o serie de tulburări precum anxietatea, [7] [8] depresia moderată ( distimie sau depresie neuropatică), [9] tulburările somnului [10] [11] [12] și schizofrenia . [13] [14] [15] Ritanserina a fost testată, fără rezultate încurajatoare, în tratamentul simptomelor extrapiramidale de diferite etiologii (boala Parkinson și parkinsonismul). [16] [17]

Într-un studiu pe 30 de pacienți cu tulburări distimice, ritanserina, administrată dimineața timp de 5 săptămâni la o doză de 10 mg, a ameliorat simptomele legate de anxietate și depresie mult mai mult decât placebo . Ritanserina a îmbunătățit durata și calitatea somnului la o femeie cu tumoare paraipofizară și insomnie persistentă; terapia cu benzodiazepine , zopiclonă și melatonină nu a avut succes.

Ritanserină și alcool

Deoarece transmiterea serotoninergică pare să joace un rol important în abuzul și dependența de alcool, ritanserina a atras atenția multor autori pentru eficacitatea sa posibilă în această populație de pacienți. [18]
Un prim studiu efectuat cu administrarea a 10 mg / zi de ritanserină timp de 28 de zile a arătat o scădere a anxietății și depresiei și o îmbunătățire a somnului la 5 alcoolici cronici care se abținuseră de la consumul de alcool timp de mai mult de 30 de zile. După primele 3-7 zile de tratament, toți pacienții au avut un aport limitat de alcool fără dificultate. [19]
Un studiu ulterior pe 39 de pacienți a constatat că ritanserina ar putea avea efecte diferențiate asupra consumului de alcool, pofta, pofta și aprecierea alcoolului, precum și intoxicația cu alcool și efectele alcoolului asupra dispoziției. Cu toate acestea, medicamentul pare să aibă o eficacitate limitată în reducerea consumului de alcool la băutorii în greutate. [20]

Un studiu suplimentar efectuat pe un număr mai mare de pacienți (423 de subiecți ținuți sub observație pentru o perioadă de 12 săptămâni) nu a confirmat presupusul rol al moleculei nici asupra reducerii aportului, nici asupra reducerii apetitului (pofta) față de alcool. [21]

Notă

  1. ^ G. Nappi, G. Sandrini; F. Granella; L. Ruiz; G. Cerutti; F. Facchinetti; F. Blandini; GC. Manzoni, un nou antagonist 5-HT2 (ritanserina) în tratamentul cefaleei cronice cu depresie. Un studiu dublu-orb vs amitriptilina. , în Cefalee , vol. 30, n. 7, iunie 1990, pp. 439-44, PMID 2119355 .
  2. ^ C. Idzikowski, FJ. Morile; R. Glennard, antagonistul 5-hidroxitriptaminei-2 crește somnul cu unde lente umane. , în Brain Res , vol. 378, nr. 1, iul 1986, pp. 164-8, PMID 3091188 .
  3. ^ CA. Marsden, Farmacologia noilor anxiolitice care acționează asupra neuronilor 5-HT. , în Postgrad Med J , 66 Suppl 2, 1990, pp. S2-6, PMID 1975437 .
  4. ^ B. Wagner, B. Schneider; B. Blöchl-Daum; W. Speiser; B. Brenner; HG. Eichler; K. Lechner; PA. Kyrle, Efectul ritanserinei, un antagonist al receptorului 5-hidroxitriptamină2, asupra funcției trombocitelor și generării trombinei la locul formării dopului in vivo. , în Clin Pharmacol Ther , vol. 48, nr. 4, octombrie 1990, pp. 419-23, PMID 2146058 .
  5. ^ DJ. Stott, AR. Saniabadi; J. Hosie; GD. Lowe; SG. Ball, Efectele antagonistului 5 HT2 ritanserinei asupra tensiunii arteriale și a agregării plachetare induse de serotonină la pacienții cu hipertensiune esențială netratată. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 35, nr. 2, 1988, pp. 123-9, PMID 3142775 .
  6. ^ NP. Chau, I. Pithois-Merli; J. Levenson; B.C. Simon, Efectele hemodinamice comparative ale ketanserinei și ritanserinei în circulația proximală și distală a membrelor superioare ale pacienților hipertensivi. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 37, n. 3, 1989, pp. 215-20, PMID 2533074 .
  7. ^ DL. Ceulemans, ML. Hoppenbrouwers; YG. Gelders; AJ. Reyntjens, Influența ritanserinei, un antagonist al serotoninei, în tulburările de anxietate: un studiu dublu-orb controlat cu placebo versus lorazepam. , în Farmacopsihiatrie , vol. 18, nr. 5, septembrie 1985, pp. 303-5, DOI : 10.1055 / s-2007-1017385 , PMID 3931107 .
  8. ^ GM. Bressa, S. Marini; S. Gregori, blocarea receptorilor serotoninei S2 și tulburări de anxietate generalizate. Un studiu dublu-orb asupra ritanserinei și lorazepamului. , în Int J Clin Pharmacol Res , voi. 7, nr. 2, 1987, pp. 111-9, PMID 3108171 .
  9. ^ D. Bakish, YD. Lapierre; R. Weinstein; J. Klein; A. Wiens; B. Jones; E. Horn; M. Browne; D. Bourget; A. Blanchard, Ritanserin, imipramină și placebo în tratamentul tulburării distimice. , în J Clin Psychopharmacol , vol. 13, n. 6, dec 1993, pp. 409-14, PMID 8120154 .
  10. ^ M. Dahlitz, P. Wells; R. James; C. Idzikowski; JD. Parkes, Tratamentul insomniei cu ritanserină. , în Lancet , vol. 336, nr. 8711, august 1990, p. 379, PMID 1975361 .
  11. ^ C. Idzikowski, PJ. Cowen; D. Nutt; FJ. Mills, Efectele tratamentului cronic cu ritanserină asupra somnului și răspunsul neuroendocrin la L-triptofan. , în Psihofarmacologie (Berl) , vol. 93, nr. 4, 1987, pp. 416-20, PMID 3124174 .
  12. ^ T. Paiva, F. Arriaga; A. Wauquier; E. Lara; R. Largo; JN. Leitao, Efectele ritanserinei asupra tulburărilor de somn ale pacienților distimici. , în Psihofarmacologie (Berl) , vol. 96, nr. 3, 1988, pp. 395-9, PMID 3146774 .
  13. ^ FA. Wiesel, AL. Nordström; L. Farde; B. Eriksson, Un studiu clinic și biochimic deschis al ritanserinei la pacienții acuti cu schizofrenie. , în Psihofarmacologie (Berl) , vol. 114, nr. 1, februarie 1994, pp. 31-8, PMID 7846205 .
  14. ^ SJ. Duinkerke, PA. Botter; AA. Jansen; PA. van Dongen; AJ. van Haaften; AJ. Boom; JH. van Laarhoven; HL. Busard, Ritanserin, un antagonist selectiv 5-HT2 / 1C și simptome negative în schizofrenie. Un studiu dublu-orb controlat cu placebo. , în Br J Psychiatry , voi. 163, oct 1993, pp. 451-5, PMID 7902766 .
  15. ^ O. Vinar, J. Molcan; K. Náhunek; J. Svestka; M. Zapletálek, Ritanserin la pacienții cu schizofrenie. , în Act Nerv Super (Praha) , vol. 31, n. 2, iunie 1989, pp. 107-9, PMID 2508405 .
  16. ^ A. Maertens de Noordhout, PJ. Delwaide, studiu pilot deschis al ritanserinei în parkinsonism. , în Clin Neuropharmacol , vol. 9, nr. 5, 1986, pp. 480-4, PMID 3094935 .
  17. ^ J. Henderson, C. Yiannikas; JS. Graham, Efectul ritanserinei, un antagonist foarte selectiv al receptorului 5-HT2, asupra bolii Parkinson. , în Clin Exp Neurol , vol. 29, 1992, pp. 277-82, PMID 1343870 .
  18. ^ F. Estevez, S. Parrillo; M. Giusti; JM. Monti, ritanserină cu doză unică și alcool la voluntari sănătoși: un studiu controlat cu placebo. , în Alcool , vol. 12, nr. 6, pp. 541-5, PMID 8590616 .
  19. ^ JM. Monti, P. Alterwain; F. Estévez; F. Alvariño; M. Giusti; S. Olivera; P. Labraga, Efectele ritanserinei asupra dispoziției și somnului la pacienții alcoolici abstinenți. , în Somn , vol. 16, n. 7 octombrie 1993, pp. 647-54, PMID 8290859 .
  20. ^ CA. Naranjo, CX. Poulos; KL. Lanctôt; KE. Bremner; M. Kwok; M. Umana, Ritanserin, un antagonist central al 5-HT2, la băutorii sociali grei: dorința de a bea, consumul de alcool și efectele conexe. , în Dependență , vol. 90, n. 7, iulie 1995, pp. 893-905, PMID 7663312 .
  21. ^ BA. Johnson, DR. Jasinski; GP. Galloway; H. Kranzler; R. Weinreib; RF. Anton; B J. Zidar; MJ. Bohn; HM. Piaptănă-ți părul; R. Rawson; C. Clyde, Ritanserin în tratamentul dependenței de alcool - un studiu clinic multi-centru. Grupul de studiu Ritanserin. , în Psihofarmacologie (Berl) , vol. 128, nr. 2, noiembrie 1996, pp. 206-15, PMID 8956382 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Ritanserina&oldid=121931828 ”