Transilcipromina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Transilcipromina
Enantiomerii tranilciprominei Structurale Formulae.png
Numele IUPAC
trans-1-amino-2-fenilciclopropan
Caracteristici generale
Masa moleculară ( u ) 133,19 g / mol
numar CAS 155-09-9
Numărul EINECS 205-841-9
Codul ATC N06 AF04
PubChem 19493
DrugBank DB00752
Date farmacologice
Mod de
administrare		 oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 50% [1]
Metabolism hepatic
Jumătate de viață 2,5 h [1]
Excreţie urinar și fecal [1]
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Tranilcipromină (Parnate) este un medicament care aparțin clasei de non-selective de monoamin oxidaza inhibitori (IMAO) de pe piață de la mijlocul anilor 1960 și aprobat ca un antidepresiv și anxiolitic tratament. IMAO, deși au adesea o eficacitate superioară în comparație cu alte clase de antidepresive, sunt considerate o alegere de a doua linie în tratamentul afecțiunilor psihiatrice datorită potențialului de interacțiune cu anumite medicamente și alimente care necesită o dietă cu alimente fără tiramină . [2]

Farmacologie

Trianilcipromina are un schelet asemănător amfetaminei și, prin urmare, aparține chimic clasei de feniletilamine, din care păstrează unele proprietăți ușor de activare și psiho-stimulatoare, atât de mult încât în Italia este vândută sub denumirea comercială de "Parmodalin" în asociere cu trifluoperazina ( un neuroleptic ) pentru a-l netezi acțiunea stimulatoare (este totuși posibil să se solicite prepararea formei de ingredient activ unic). [3]

Acționează ca un inhibitor ireversibil și neselectiv al enzimelor monoaminooxidazei, responsabil de degradarea neurotransmițătorilor importanți (așa-numitele monoamine serotonină, dopamină, noradrenalină, dar și melatonină și feniletilamină) responsabile de reglarea dispoziției. Inhibarea maximă a acestor enzime se stabilește în primele zile de tratament și durează până la 2 săptămâni după suspendarea acesteia. De asemenea, acționează ca un eliberator slab de dopamină și noradrenalină (ca 1/3 din potența amfetaminei) și aceasta poate fi responsabilă pentru proprietățile sale de activare și psiho-stimulare. [4] Această acțiune prevalează la doze de până la 40 mg / zi, în timp ce la doze mai mari inhibă și recaptarea noradrenalinei și acest lucru poate contribui la proprietățile sale antidepresive. [5] Administrarea cronică implică, ca și alte antidepresive, o reglare descendentă compensatorie a unor receptori (adrenergici, 5-HT2 și dopaminergici), precum și inducerea factorilor neurotrofici. [5]

Compusul pare să aibă o acțiune neuroprotectoare și este, de asemenea, capabil să scadă cantitatea de radicali liberi și stresul oxidativ. [6] [5]

Recent s-a demonstrat că inhibă puternic enzimele Istone Demethylase tip 1 (LSD1, IC50 <2 uM) cu efectul de a deprimarea expresiei genelor țintă ale acestei enzime BHC110 / LSD1. [7] Aceste enzime joacă roluri fundamentale în reglarea expresiei genelor, în special în unele forme de cancer, pentru care compusul a fost testat în unele modele animale de diferite patologii, prezentând rezultate promițătoare. [8] [9]

Indicații

Indicațiile ministeriale prevăd utilizarea sa numai în formele depresive severe sau rezistente la alte tratamente, în realitate este eficientă și în formele depresive atipice precum distimia , forme caracterizate prin astenie , anedonie , lipsă de motivație și deficit cognitiv și de atenție; în tulburarea de stres post traumatic; în tratamentul tulburărilor de anxietate precum fobia socială, în tulburările de panică - spectru agorafobic adesea cu o eficacitate superioară celorlalte clase de medicamente, în special în cazul formelor „ atipice ” [10] [11] și rezistente la alte tratamente. [12]

Efecte secundare

Este un medicament bine tolerat, cu mai puține efecte nedorite decât multe alte antidepresive (inclusiv SSRI \ SNRI), de fapt nu prezintă sedative, anticolinergice, cardiace, creștere în greutate, interacțiuni farmacocinetice cu majoritatea medicamentelor [5] și o rată scăzută a disfuncției sexuale. [10] Cel mai frecvent raportat efect secundar este insomnia; mai rar, pot apărea hipotensiune posturală și ortostatică (în special la doze mai mari de 30 mg / zi), cefalee, tulburări gastrointestinale (greață și diaree), amețeli și somnolență, anxietate și iritabilitate. Au fost raportate cazuri rare de disfuncție hepatică, dar mai puțin frecvente decât alte medicamente din aceeași clasă.

Cu toate acestea, are capacitatea de a interacționa cu unele substanțe conținute în diferite medicamente și alimente (așa-numitele amine simpatomimetice) care pot da naștere la crize hipertensive potențial grave sau la sindromul serotoninei , care sunt rareori letale: prin urmare, consumul concomitent de medicamente adrenergice (efedrină), unele medicamente anti-obezitate (cum ar fi fenfluramina ) stimulente (cum ar fi amfetamine și alte medicamente de abuz), analgezice pentru opiacee și alimente bogate în tiramină (conținute în principal în alimente îmbătrânite precum cârnați și brânzeturi, în extracte de drojdie, în tofu și câteva leguminoase); în plus, trebuie acordată o atenție deosebită administrării simultane de medicamente cu acțiune serotoninergică (cum ar fi unele antidepresive precum SSRI / SNRI), levodopa și dopamină.

Medicamentul, tocmai din cauza acestor efecte secundare rare, dar potențial grave, se confruntă cu o perioadă de declin accentuat și este utilizat de psihiatri, adesea ca medicament de ultimă instanță. [11]

Dacă este luat mult timp și la doze foarte mari (doza terapeutică este cuprinsă între 10 și 60 mg / zi) poate da naștere la manifestări de dependență, similare cu cele care se dezvoltă cu amfetamine similare, sindroame paranoide și simptome de sevraj. [13]

Notă

  1. ^ a b c Williams, David A., Antidepresive , în Foye, William O.; Lemke, Thomas L.; Williams, David A. (eds), Foye's Principles of Medicinal Chemistry , Hagerstwon, MD, Lippincott Williams & Wilkins, 2007, pp. 590-591, ISBN 0-7817-6879-9 .
  2. ^ HP Volz, CH Gleiter și HJ Möller, [Inhibitori de monoaminooxidază în psihiatrie. Statutul cunoștințelor actuale] , în Der Nervenarzt , vol. 67, nr. 5, mai 1996, pp. 339–347. Adus pe 10 iunie 2017 .
  3. ^ Parmodalin | Fișa tehnică a medicamentului , în Torrinomedica . Adus pe 10 iunie 2017 .
  4. ^ Goodman, Louis S. (Louis Sanford), 1906-2000., Gilman, Alfred, 1908-1984. și Brunton, Laurence L., Goodman & Gilman este baza farmacologică a terapeuticii. , McGraw-Hill, 2006, ISBN 0071422803 ,OCLC 56982354 .
  5. ^ a b c d Sven Ulrich, Roland Ricken și Mazda Adli, Tranylcypromine in mind (Partea I): Review of pharmacology , in European Neuropsychopharmacology: The Journal of the European College of Neuropsychopharmacology , vol. 27, n. 8, august 2017, pp. 697–713, DOI :10.1016 / j.euroneuro .2017.05.007 . Adus pe 21 august 2017 .
  6. ^ Filippo Caraci, Giuseppe Pappalardo și Livia Basile, Efectele neuroprotectoare ale inhibitorului monoaminooxidazei tranilcipromina și derivații săi amidici împotriva toxicității induse de Aβ (1-42) , în European Journal of Pharmacology , vol. 764, 5 octombrie 2015, pp. 256-263, DOI : 10.1016 / j.ejphar.2015.07.015 . Adus pe 10 iunie 2017 .
  7. ^ Min Gyu Lee, Christopher Wynder și Dawn M. Schmidt, Demetilarea histonei H3 lizină 4 este o țintă a medicamentelor antidepresive neselective , în chimie și biologie , vol. 13, n. 6, 1 iunie 2006, pp. 563–567, DOI : 10.1016 / j.chembiol.2006.05.004 . Adus pe 10 iunie 2017 .
  8. ^ Yi C. Zheng, Bin Yu și Guo Z. Jiang, Inhibitori ireversibili ai LSD1: Aplicarea tranilciprominei și a derivaților săi în tratamentul cancerului , în subiectele actuale din chimia medicinii , vol. 16, n. 19, 2016, pp. 2179-2188. Adus pe 10 iunie 2017 .
  9. ^ Alba Maiques-Diaz și Tim Cp Somervaille, LSD1: roluri biologice și direcționare terapeutică , în Epigenomică , vol. 8, nr. 8, august 2016, pp. 1103–1116, DOI : 10.2217 / epi-2016-0009 . Adus pe 10 iunie 2017 .
  10. ^ a b Roland Ricken, Sven Ulrich și Peter Schlattmann, Tranylcypromine in mind (Partea a II-a): Revizuirea farmacologiei clinice și meta-analiza studiilor controlate în depresie , în European Neuropsychopharmacology: The Journal of the European College of Neuropsychopharmacology , 1 iunie 2017 , DOI :10.1016 / j.euroneuro.2017.04.003 . Adus pe 10 iunie 2017 .
  11. ^ a b David Menkes, Peter Bosanac și David Castle, MAOI - dovezile justifică învierea lor? , în Australasian Psychiatry: Bulletin of Royal Australian and New Zealand College of Psychiatrists , vol. 24, n. 4, august 2016, pp. 371–373, DOI : 10.1177 / 1039856216634824 . Adus pe 10 iunie 2017 .
  12. ^ Jonathan W. Stewart, Deborah A. Deliyannides și Patrick J. McGrath, Cât de tratabilă este depresia refractară? , în Jurnalul tulburărilor afective , vol. 167, 2014, pp. 148–152, DOI : 10.1016 / j.jad.2014.05.047 . Adus pe 10 iunie 2017 .
  13. ^ M. Gahr, C. Schönfeldt-Lecuona și MA Kölle, Fenomene de retragere și întrerupere asociate cu tranilcipromina: o revizuire sistematică , în Farmacopsihiatrie , vol. 46, nr. 4, iunie 2013, pp. 123–129, DOI : 10.1055 / s-0032-1333265 . Adus pe 10 iunie 2017 .

Alte proiecte

linkuri externe

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Tranylcypromine&oldid=112766852 ”