Triflusal
Această intrare sau secțiune privind acizii organici nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
Triflusal | |
---|---|
Numele IUPAC | |
Acid 2-acetoxi-4-trifluorometilbenzoic | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 10 H 7 F 3 O 4 |
Masa moleculară ( u ) | 248,16 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 206-297-5 |
Codul ATC | B01 |
PubChem | 9458 |
DrugBank | DB08814 |
ZÂMBETE | CC(=O)OC1=C(C=CC(=C1)C(F)(F)F)C(=O)O |
Informații de siguranță | |
Simboluri de pericol chimic | |
Atenţie | |
Fraze H | 302 - 315 - 317 - 319 - 335 |
Sfaturi P | 261 - 280 - 305 + 351 + 338 [1] |
Triflusal este un inhibitor de agregare a trombocitelor descoperit și dezvoltat de Laboratoarele Uriach de la începutul anilor 1980 și comercializat în prezent în 25 de țări europene, precum și în Africa , America și Asia .
Este utilizat pentru tratamentul bolii tromboembolice arteriale .
Chimic aparține familiei salicilat, dar nu este un derivat al acidului acetilsalicilic .
Dozare
De obicei, doza de triflusal constă dintr-o capsulă pe zi, deși dozele pot fi crescute până la trei în timpul zilei, pentru a fi luate cu sau direct după mese. În terapia preventivă, se utilizează o capsulă pe zi sau o dată la două zile, în timp ce în doza de întreținere se are în vedere administrarea a 2 capsule pe zi, în timp ce doza de 3 capsule este administrată subiectului cu risc trombotic ridicat.
Contraindicații
Evident, medicamentul este contraindicat la pacienții care prezintă hipersensibilitate individuală la moleculă sau la salicilați.
Administrarea la persoanele care suferă de ulcer peptic anterior sau în cazurile de diateză hemoragică sau hemopatii care duc la prelungirea timpului de sângerare trebuie evitată.
Deoarece medicamentul inhibă agregarea trombocitelor, medicamentul este contraindicat în cazurile de sângerare vasculară, cerebrală sau acută.
Nu se recomandă utilizarea acestuia chiar și în cazul unei boli hepatice de grad înalt și, evident, nu trebuie administrat la subiecții care suferă de trombocitopenie sau tulburări ale funcției plachetare.
Medicamentul trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală, în special în stadiile avansate ale insuficienței renale cronice, deoarece triflusalul este excretat în principal prin urină. Manacata sau funcția renală redusă poate provoca leziuni ale rinichilor în sine și poate provoca acumularea medicamentului în organism.
Subiecții care iau deja anticoagulante sau medicamente cu activitate anticoagulantă, trebuie să ia triflusal cu atenție, deoarece acestea din urmă pot crește sau spori efectul și activitatea lor.
S-a demonstrat că Triflusal crește activitatea unor agenți hipoglicemici, făcând astfel necesară ajustarea dozei de agenți hipoglicemici în jos.
Utilizarea triflusalului trebuie suspendată în cazul intervențiilor chirurgicale, pentru a reduce posibilitatea sângerării. Deși nu au fost demonstrate deocamdată probleme de teratogenitate care afectează fătul atunci când sunt luate în timpul sarcinii.
Farmacodinamica și mecanismul de funcționare
Mecanismul principal de funcționare este inhibarea puternică a agregării plachetare, deși medicamentul este înzestrat și cu o activitate antitrombotică remarcabilă.
In vitro , triflusalul inhibă ADP , adrenalina și agregarea plachetară indusă de colagen . Prin inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei plachetare, triflusal blochează biosinteza tromboxanului B2 , în timp ce nu are practic niciun efect asupra ciclooxigenazei endoteliale, protejând astfel producția de prostaciclină . Mai mult, prin inhibarea fosfodiesterazelor ciclice, crește nivelurile de AMP plachete ciclice la doze terapeutice.
Principalele mecanisme de operare
- Blocarea ciclooxigenazei, inhibând formarea tromboxanului A2 prevenind astfel agregarea.
- Păstrează nivelurile de prostaciclină nealterate, promovând efectul anti-agregare.
- Induce blocarea fosfodiesterazei, crescând astfel nivelul ciclului AMP prin promovarea efectului antiplachetar prin mobilizarea calciului.
Notă
- ^ Sigma-Aldrich; rev. din 13.01.2011