Zorubicină
| Zorubicină | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| N - [(E) -1 - [(2S, 4S) -4 - [(2R, 4S, 5S, 6S) -4-amino-5-hidroxi-6-metiloxan-2-il] oxi-2,5 , 12-trihidroxi-7-metoxi-6,11-dioxo-3,4-dihidro-1 H-tetracen-2-il] etiliden amino] benzamidă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 34 H 35 N 3 O 10 |
| Masa moleculară ( u ) | 645.6558 |
| numar CAS | |
| Codul ATC | L01 |
| PubChem | 57164040 |
| DrugBank | DB11618 |
| ZÂMBETE | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=NNC(=O)C6=CC=CC=C6)C)O)N)O |
| Informații de siguranță | |
Zorubicina este un antibiotic antineoplazic , aparținând familiei antraciclinelor , cu o acțiune similară cu cea a doxorubicinei .
După administrarea iv, timpul de înjumătățire plasmatică al zorubicinei este de aproximativ 35 de ore. La fel ca alte antracicline, medicamentul este metabolizat în ficat. Calea principală de eliminare este calea biliară. Aproximativ 25% din doză este eliminată prin urină.
La șoareci, valorile LD50 sunt 13,66 mg / kg per sc, 4,42 mg / kg pentru ip și 8,50 mg / kg pentru iv.
Clorhidratul de zorubicină este utilizat în tratamentul leucemiei acute (leucemie limfoblastică, mieloblastică, monoblastică). Clorhidratul de zorubicină, ca soluție extemporană, se administrează prin perfuzie intravenoasă. La inducerea remisiunii, doza totală este de 250-800 mg / m2 (exprimată în termeni de bază), care trebuie administrată în decurs de 3-5 zile. Dozele de întreținere sunt de 120-250 mg / m2 (bază) care trebuie administrate, timp de 2-3 zile, la fiecare 3-6 săptămâni până la o doză cumulativă maximă de 1,8 g / m2.
Clorhidratul de zorubicină poate provoca hipoplazie a măduvei osoase care începe de obicei în a 5-a zi de tratament și durează aproximativ 15 zile. Sunt descrise, de asemenea, stomatită, alopecie reversibilă la întreruperea tratamentului, amenoree, azoospermie, tulburări digestive (de exemplu greață, vărsături, diaree) și modificări ale ECG. Cardiotoxicitatea este mai probabilă atunci când doza cumulativă este mai mare de 1,8 g / m2. Pentru mai multe informații, consultați doxorubicina.
Tratamentul cu zorubicină este contraindicat la subiecții care suferă de boli de inimă cu insuficiență miocardică. Medicamentul este, de asemenea, contraindicat în caz de sarcină și alăptare. În timpul tratamentului cu clorhidrat de zorubicină este necesară monitorizarea periodică a numărului de sânge și a funcției cardiace. La pacienții cu insuficiență hepatică se recomandă scăderea dozei.
Supradozajul cu clorhidrat de zorubicină se caracterizează prin potențarea efectelor secundare. În caz de intoxicație, funcția renală și hemograma trebuie verificate zilnic. Terapia este simptomatică.
Clorhidratul de zorubicină potențează efectele cardiotoxice ale unor citostatice (de exemplu, ciclofosfamida și alte antracicline).
Bibliografie
- R. Maral, Chemother Cancer. Farmacol. 2, 31, 1979; R. Maral și colab., Compt. Rupe. Ser D 275, 301, 1972; GP Sartiano și colab., J. Antibiot. 32, 1038, 1979; EH Herman, RS Young, Tratamentul împotriva cancerului. Rep. 63, 1771, 1979.
