Benzonatat
| Benzonatat | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 2- [2- [2- [2- [2- [2- [2- [2- (2-metoxietoxi) etoxi] etoxi] etoxi] etoxi] etoxi] etoxi] etoxi] etil4-butilaminobenzoat | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 30 H 53 NU 11 |
| Masa moleculară ( u ) | 603,742 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 203-194-7 |
| Codul ATC | R05 |
| PubChem | 7699 CID 7699 |
| DrugBank | DB00868 |
| ZÂMBETE | CCCCNC1=CC=C(C=C1)C(=O)OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOC |
| Date farmacocinetice | |
| Jumătate de viață | 3 până la 8 ore |
| Informații de siguranță | |
Benzonatatul este un medicament care inhibă tusea, narcotică, cu dublă acțiune: atât centrală, cât și periferică. Efectul benzonatatului este stabilit la 15-20 de minute după administrare și durează de la 3 la 8 ore. Deoarece nu este un opioid, benzonatatul nu este supus abuzului, așa cum se întâmplă uneori și cu alte medicamente antitusive derivate din codeină.
Caracteristici structurale și fizice
Benzonatatul este o butilamină și este legat chimic de unele anestezice locale, cum ar fi procaina și tetracaina .
Mecanism de acțiune
Este probabil ca benzonatatul să acționeze ca un anestezic local, reducând sensibilitatea receptorilor de întindere din căile respiratorii și plămânii inferiori. Acest lucru reduce stimulul tusei asociat cu activitatea respiratorie.
Utilizări clinice
Benzonatatul este utilizat pentru reducerea tusei în diferite afecțiuni clinice respiratorii: bronșită acută și cronică, emfizem pulmonar, sindrom gripal și pneumonie. [1] [2] [3]
Medicamentul nu trebuie utilizat niciodată pentru a suprima o tuse productivă sau ca alternativă la un tratament cauzal al tusei, cum ar fi, de exemplu, tratamentul astmului bronșic sau al refluxului gastroesofagian.
Ca tratament fără etichetă, benzonatatul a fost utilizat în doze mici ca anestezic local pentru cavitatea bucală sau durerea faringiană. Această practică nu este recomandabilă, de asemenea, luând în considerare riscurile la care se poate expune anestezia orofaringiană și, în special, aspirația pulmonară.
Doze și căi de administrare
Benzonatatul se vinde sub formă de capsule gelatinoase, de culoare galbenă sau albastră, la concentrațiile de 100 mg și 200 mg. Doza inițială este de 100 mg pe cale orală, de 3 ori pe zi. Dozajul poate fi crescut, dacă este necesar, la maximum 600 mg pe zi. Având în vedere toxicitatea potențială a substanței, capsulele trebuie ingerate intacte pentru a asigura eliberarea lentă a medicamentului.
Efecte secundare
Printre efectele secundare înregistrate sunt raportate: sedare , cefalee , amețeli , erupții cutanate, congestie nazală, constipație , tulburări gastro-intestinale. Dacă perlele sau capsulele sunt mestecate sau dizolvate în gură, se poate dezvolta rapid anestezia orofaringiană.
Contraindicații
În caz de hipersensibilitate cunoscută la medicament.
Supradozaj și antidoturi
Stimularea sistemului nervos central (SNC) poate provoca neliniște și tremor care se pot dezvolta în convulsii clonice urmate de o depresie profundă a SNC. [4] Supradozajul medicamentului poate duce, de asemenea, la aritmii, stop cardiac și moarte subită. [4] [5]
În literatura de specialitate, medicamentul a fost implicat în unele cazuri fatale, atât legate de obstrucția corpului străin cauzată de capsulele gelatinoase, cât și în cazurile de sinucidere în asociere cu alte substanțe. [6]
Notă
- ^ Lineback M, Benzonatat ca tuse și reflex gag supresiv , în Clin Med (Northfield Il) , vol. 69, august 1962, pp. 1806-8, PMID 15445814 .
- ^ ( JA ) Yuizono T, [Pe site-ul acțiunilor antitusive ale etildibunatului, benzonatului și (-) - metilefedrinei] , în Yakugaku Zasshi , vol. 87, nr. 8, august 1967, pp. 923–34, PMID 5625840 .
- ^ ( JA ) Yanaura S, Hosokawa T, Kitagawa H, Kamei J, Misawa M, [Efectele răspunsului căilor aeriene periferice asupra reflexului de tuse (traducerea autorului)] , în Nippon Yakurigaku Zasshi , vol. 76, nr. 8, noiembrie 1980, pp. 709-16, PMID 7274838 .
- ^ a b Crouch BI, Knick KA, Crouch DJ, Matsumura KS, Rollins DE, supradozaj benzonatat asociat cu convulsii și aritmii , în J. Toxicol. Clin. Toxicol. , vol. 36, n. 7, 1998, pp. 713-8, PMID 9865240 .
- ^ Cohen V, Jellinek SP, Stansfield L, Truong H, Baseluos C, Marshall JP, Stop cardiac cu orbire reziduală după supradozajul perlelor Tessalon® (benzonatate) , în J Emerg Med , vol. 41, nr. 2, august 2011, pp. 166–71, DOI : 10.1016 / j.jemermed.2009.08.027 , PMID 19892505 .
- ^ Cohan JA, Manning TJ, Lukash L, Long C, Ziminski KR, Conradi SE, Două decese rezultate din Tessalon (benzonatat) , în Vet Hum Toxicol , vol. 28, nr. 6, decembrie 1986, pp. 543-4, PMID 3788039 .
