Butorfanol

Butorfanol


Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₂₁ H ₂₉ NU ₂
Masa moleculară ( u )	327,468
numar CAS	42408-82-2
Numărul EINECS	255-808-8
PubChem	5361092
DrugBank	DB00611
ZÂMBETE	`C1CCC2(C3CC4=C(C2(C1)CCN3CC5CCC5)C=C(C=C4)O)O`
Informații de siguranță
Editați datele din Wikidata · Manual

Butorfanolul este un analgezic opioid sintetic dezvoltat de Bristol-Myers . Denumirea sa comercială a fost inițial „Stadol”, dar recent este disponibilă în formulările sale generice produse de mai multe companii farmaceutice. Butorfanolul este structural foarte asemănător cu Levorfanolul. Din punct de vedere chimic, butorfanolul este disponibil sub formă de sare tartrat și poate fi prezent într-un spray intranazal, în tablete sau poate fi injectabil. Comprimatele sunt utilizate în medicina veterinară, pentru câini și pisici. Această moleculă face parte din categoria narcoticelor din 1961, iar în Statele Unite este o substanță din anexa 4 din 31 octombrie 1997.

Mecanism de acțiune

Butorfanolul are activitate parțială de agonist și antagonist pentru receptorii μ-opioizi și, pe de altă parte, are activitate parțială de agonist pe receptorii κ (Ki = 2,5 nM; EC50 = 57 nM; Emax = 57%). Stimularea acestor receptori pe neuronii sistemului nervos central determină o inhibare intracelulară a enzimei adenilat ciclază, cu închiderea ulterioară a canalelor de calciu și deschiderea canalelor de potasiu ale membranei. Acest lucru duce la hiperpolarizarea membranei celulare și suprimarea transmiterii potențiale de acțiune a căilor ascendente ale durerii. Datorită activității sale κ-agoniste, atunci când este utilizat ca analgezic, Butorfanolul crește presiunea arterială pulmonară și munca cardiacă. În cele din urmă, poate provoca disforie la doze terapeutice sau dacă acestea sunt depășite. Toate acestea fac din butorfanol o moleculă care este adesea dificilă în comparație cu alte medicamente opioide.

Utilizare în terapie

Butorfanolul este administrat în mod obișnuit sub formă de spray intra nazal ca terapie cu migrenă. Poate fi, de asemenea, utilizat parenteral pentru gestionarea durerii moderate sau severe în timpul intervenției chirurgicale sub anestezie generală sau pentru gestionarea durerii în timpul travaliului. Butorfanolul este, de asemenea, foarte eficient în reducerea frisoanelor postoperatorii (datorită activității sale ca agonist Kappa). Unele studii susțin că butorfanolul este mai eficient în reducerea durerii la femei decât la bărbați.

Pentru uz veterinar, butorfanolul este utilizat pe scară largă ca sedativ și analgezic la câini, pisici și cai. Pentru sedare poate fi combinat cu tranchilizante cum ar fi alfa-2 agoniști (medetomidină), benzodiazepine sau fenotiazine (acepromazină) la câini, pisici și animale exotice. Este adesea combinat cu xilazină sau detomidină la cai.

Efecte adverse

Ca și în cazul altor analgezice opioide, efectele butorfanolului asupra sistemului nervos central sunt de exemplu sedare, confuzie și amețeli. Greața și vărsăturile sunt frecvente. Mai puțin frecvente sunt efectele gastro-intestinale pe care butorfanolul nu le dă ca și alte opioide (în principal constipație). Un alt efect secundar experimentat de persoanele care iau medicamentul este transpirația crescută.

Utilizare la cal

Butorfanolul este un narcotic utilizat în mod obișnuit pentru ameliorarea durerii la cai. Se administrează IM sau IV datorită proprietăților sale analgezice și efectul său începe la aproximativ 15 minute după injectare și durează 4 ore. De asemenea, este asociat în mod obișnuit cu sedative, cum ar fi xilazina și detomidina, pentru a face calul mai ușor de manevrat în timpul procedurilor veterinare.

Efecte secundare, supradozaj și precauții

Efectele specifice la cai sunt sedarea și excitația SNC. Un supradozaj poate duce la convulsii, pierderea stației patrupedale, salivație, constipație și zvâcniri musculare. În caz de supradozaj, se poate administra un antagonist narcotic, cum ar fi naloxona. Trebuie luate măsuri de precauție dacă butorfanolul se administrează în plus față de alte substanțe narcotice, sedative sau antihistaminice, deoarece poate provoca un efect aditiv.

Trebuie luate măsuri de precauție la iepele însărcinate sau care alăptează, deoarece butorfanolul poate traversa placenta și se găsește în lapte.

Medicamentul este, de asemenea, interzis de la concursuri de către majoritatea organizațiilor ecvestre, inclusiv FEI, care l-a clasificat drept medicament de clasă A.

În plus față de cai, butorfanolul, asociat sau nu cu acepromazină, este frecvent utilizat de medicii veterinari pentru dureri post-operatorii sau după traume majore la câini, pisici, dihori, coati, ratoni, mangusti, diferiți marsupiali, unele rozătoare și unele păsări. Eficacitatea opioidelor (precum și a altor medicamente anestezice) la reptile nu a fost încă verificată.

Bibliografie

DiPiro, Joseph T. și colab., Farmacoterapie: o abordare fiziopatologică (ediția a 6-a) , New York, McGraw-Hill., 2005, ISBN 0-07-141613-7 .
Katzung, Bertam G., Farmacologie de bază și clinică (ed. A VIII-a). , New York, McGraw-Hill, 2001, ISBN 0-8385-0598-8. .
Gear, RW; Miaskowski C; Gordon NC; Paul SM; Heller PH; Levine JD, Kappa opioidnalbuphine produce analgezie și antianalgezie dependente de sex și doză la pacienții cu durere postoperatorie , DOI : 10.1016 / S0304-3959 (99) 00119-0 , PMID 10534607 .
Gharagozlou, Parham; Hashemi, Ezzat; DeLorey, TimothyM; Clark, J David; Lameh, Jelveh, Pharmacologicalprofiles of opioidligandsat Kappa opioidreceptors , în BMC Pharmacology , vol. 6, nr. 1, DOI : 10.1186 / 1471-2210-6-3 .
Noah, Compendiu de fișe tehnice pentru animale , 2005.
Manualul Merck de Medicină Veterinară , 2004.
Forney, Barbara C, MS, VMD, Medicamente ecvine, ediție revizuită. , în publicațiile Blood Horse , Lexington. Kentucky, 2007.

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe butorfanol

Portalul chimiei

Portalul Medicinii