EC50
EC50 este concentrația unui medicament dat, astfel încât să producă 50% din efectul maxim. Reprezintă potența medicamentului, deci este plauzibil să se afirme că printre mai multe medicamente care interacționează cu același sistem receptor , cel cu cel mai mic EC50 este mai puternic. Acesta din urmă, de fapt, va putea exercita aceleași efecte la concentrații mai mici.
EC50 al unui medicament poate fi modificat în prezența antagoniștilor . Antagoniștii competitori ai receptorilor determină o creștere a EC50 cu o reducere aparentă a potenței medicamentului agonist . Aceasta înseamnă că inhibiția cauzată de antagonist va fi depășită prin creșterea concentrațiilor de agonist, care, totuși, menține aceeași eficacitate și același efect maxim obținut.
Antagoniștii receptorilor necompetitivi , pe de altă parte, nu modifică EC50, deoarece inhibiția nu poate fi depășită prin creșterea concentrațiilor de agoniști. Antagonistul necompetitiv reduce eficacitatea agonistului, dar potența rămâne neschimbată. Se pare că există o reducere a numărului de receptori.
Antagoniștii receptorilor competitivi, pe de altă parte, sunt medicamente ineficiente care stabilesc o legătură reversibilă cu receptorul. Acestea nu activează receptorul, dar exercită o acțiune inhibitoare împotriva ligandului natural sau a medicamentului agonist. Activitatea lor intrinsecă este nulă deoarece nu imită acțiunea ligandului natural.
