Agonist
Această intrare sau secțiune despre subiectul biochimiei nu citează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
În domeniul farmacologic și biochimic , un agonist este definit ca o substanță capabilă să lege un receptor specific în locul de legare pentru ligandul endogen. Prin urmare, este în competiție, așa cum sugerează și numele, cu acesta din urmă pentru legătura cu acest site.
După legarea cu ligandul natural, receptorul suferă modificări conformaționale care mediază activitatea sa biologică la nivel celular. Agoniștii sunt molecule intrinsec active capabile să mimeze efectele ligandului. Când se leagă de receptor, provoacă modificări conformaționale de amploare similară cu cele cauzate de legarea la ligandul endogen. Efectul și durata activității pot fi, în funcție de agonist, foarte variabile: de la inferior, similar și superior ligandului natural.
Tipuri de agoniști
Agoniști totali sau puri : se leagă puternic și activează receptorul. Un exemplu de astfel de agoniști este „izoproterenolul” care imită activitatea adrenalinei la nivelul receptorilor β adrenergici.
Co-agoniști : trebuie să acționeze cu alți co-agoniști (alte substanțe) pentru a evoca efectul final.
Agonist selectiv : tip special de agonist care este selectiv pentru un anumit tip de structură a receptorilor. Fiecare tip de receptor este de obicei divizibil în mai multe subfamilii și fiecare subfamilie are forme diferite, numite izoforme. Având atâtea structuri de receptori similare între ele și diferite numai pentru secvențe mici, permite organismului să poată utiliza doar un singur tip de ligand și să poată evoca răspunsuri diferite în diferite țesuturi. Abilitatea de a activa selectiv o singură izoformă de receptor are multe implicații farmacologice: este posibil să se obțină un medicament specific pentru o boală și să se reducă posibilele efecte secundare. Datorită afinității structurale ridicate dintre diferitele izoforme, este de obicei foarte dificil să se obțină un ligand selectiv pentru o izoformă.
Agonist parțial : agonist cu o activitate specifică. Se leagă de receptor, dar în loc să inducă răspunsul maxim, provoacă un răspuns parțial. Receptorul nu mediază un răspuns complet, ci doar în formă parțială și incompletă. Acest lucru nu este pe deplin clarificat astăzi, dar pare a fi explicat prin două motive: în primul rând, cu prezența receptorilor de rezervă, în al doilea rând, cu prezența simultană a receptorilor prezenți în formă activă, inactivă și desensibilizată (la rândul său identificabilă în desensibilizare lentă și rapid). Receptorii sunt prezenți în echilibru între diferitele conformații. Agonistul parțial ar putea lega receptorul în forma desensibilizată și poate media doar un răspuns parțial.
Elemente conexe
linkuri externe
- ( EN ) Agonist , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
