Antagonist (biochimie)
Această intrare sau secțiune despre biochimie și biomolecule nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
O moleculă este definită ca un antagonist atunci când, în timp ce se leagă selectiv de un receptor , nu o activează, adică blochează transducția semnalului . Antagoniștii sunt înzestrați cu afinitate pentru receptor, dar sunt lipsiți de eficacitate intrinsecă, sunt incapabili să producă singuri efecte măsurabile. Dacă se adaugă un antagonist la un sistem în care sunt prezenți atât agonistul corespunzător, cât și receptorul, se observă o scădere a răspunsului comparativ cu o situație similară în care există doar agonistul.
Tipuri de antagoniști
Există două mari categorii de antagoniști: ortosterice și alosterice.
Antagoniștii ortosterici (competitivi sau depășibili) se leagă de receptor în același loc în care se leagă agonistul. În cazul unui antagonist ortosteric, o creștere a concentrației de agonist poate deplasa antagonistul și restabili activitatea receptorului (de exemplu, morfină / naloxonă ).
Antagoniștii alosterici (necompetitivi sau care nu pot fi depășiți) se leagă de un situs receptor care nu este exploatat de agonist și modifică conformația receptorului în așa fel încât să scadă afinitatea sau eficacitatea agonistului. Interferența unui antagonist în formarea unui complex agonist-receptor se numește antagonism farmacologic.
Alte antagonisme
Termenul antagonism se referă generic la o interacțiune care duce la pierderea efectului unei substanțe.
Antagonismul funcțional sau fiziologic privește substanțele care acționează asupra diferiților receptori care au efecte contrastante (de exemplu: histamină / noradrenalină ).
În antagonismul biochimic sau farmacocinetic, antagonistul reduce indirect concentrația de agonist prin reducerea absorbției sale (pentru medicamente și nutrienți) sau sinteză (pentru compușii endogeni) sau prin influențarea proceselor de distribuție, metabolism și excreție .
Antagonismul chimic este acela în care apare o reacție chimică între agonist și antagonist (de exemplu utilizarea chelatorilor , ca antidot , în otrăvirea de metale grele, cum ar fi plumbul , sunt capabili să complexeze în mod stabil ionii și să le reducă toxicitatea).
Bibliografie
Paola Dorigo, Farmacologie generală , ediția a III-a, Padova, Cedam, 2006.
