Potență (farmacologie)
În farmacologie , potența unui medicament este un indicator al activității sale, definită ca fiind concentrația necesară pentru a provoca un răspuns de o anumită intensitate. Un medicament foarte puternic (de exemplu, morfină , alprazolam , clorpromazină ) induce un răspuns ridicat chiar și la concentrații scăzute, în timp ce medicamentele mai puțin puternice ( ibuprofen , acid acetilsalicilic ) dau răspunsuri minore la concentrații scăzute.
Potența unui medicament depinde atât de afinitatea acestuia de receptor ( K D ), cât și de eficiența cu care evocă răspunsul.
Deoarece nu toți agoniștii sau antagoniștii sunt completi , adică evocă răspunsul sau inhibarea maximă pentru acel receptor sau sistem biologic, este util să se măsoare potența ca EC50 , adică concentrația efectivă 50%.
Potența a două medicamente diferite poate fi comparată din curbele doză-răspuns, din care pot fi obținute și EC50. În imaginea de mai sus, de exemplu, agonistul reprezentat de curba roșie este mai puternic decât cel albastru, deoarece evocă aceleași efecte la concentrații mai mici. O curbă doză-răspuns este construită prin reprezentarea concentrației medicamentului pe abscisă și a efectului evocat asupra ordonatei. Se poate observa că există o valoare maximă a efectului, care se obține atunci când medicamentul a legat toți receptorii, adică receptorii sunt saturați. Dacă indicăm cu E max efectul maxim realizabil, EC 50 este valoarea concentrației pentru care E este 50% din E max sau 0,01nM pentru curba roșie și 1nM pentru cea albastră.
Trebuie remarcat faptul că potența mai mare a unui ingredient activ nu este neapărat legată de efecte secundare mai mari, ci înseamnă doar că o doză mică va fi suficientă pentru a obține efectele terapeutice.
Bibliografie
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , ediția a 5-a, Piccin, 2003, p. 1388, ISBN 978-88-299-1679-5 .
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre putere
