Fexaramina

Fexaramina

Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₃₂ H ₃₆ N ₂ O ₃
Masa moleculară ( u )	496,64
numar CAS	574013-66-4
PubChem	5326713
DrugBank	DB02545
ZÂMBETE	`CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CN(C3=CC=CC(=C3)C=CC(=O)OC)C(=O)C4CCCCC4`
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Structura cristalografică a domeniului de legare a ligandului receptorului farnesoid X (desene animate color curcubeu, capătul N-terminal = albastru, capătul C = roșu) complexat cu fexaramină reprezentată ca sfere (carbon = alb, oxigen = roșu, azot = albastru). ^[1]

Fexaramina este un compus care acționează ca un antagonist al receptorului farnesoid X (FXR), care controlează sinteza bilei, precum și metabolismul lipidelor prin acțiuni asupra ficatului și intestinului .

Prima publicație despre fexaramină din 2003 a dovedit o puternică afinitate cu ținta FXR. ^[1]

Administrată oral la șoareci, fexaramina produce stimularea selectivă a receptorilor FXR din intestin. ^[2]

Într-un studiu efectuat pe cobai, fexaramina administrată oral a stimulat creșterea producției de fibroblaste intestinale ( FGF15 ) cu rezultate în stimularea metabolică. Cu toate acestea, nu se poate determina din aceste rezultate preliminare la cobai dacă rezultatul obținut va fi reproductibil la oameni. În prezent, nu există trasee clinice planificate pe oameni și această terapie este deocamdată doar teoretică ^[3]

Notă

^ ^a ^b PDB 1OSH ; Downes M, Verdecia MA, Roecker AJ, Hughes R, Hogenesch JB, Kast-Woelbern HR, Bowman ME, Ferrer JL, Anisfeld AM, Edwards PA, Rosenfeld JM, Alvarez JG, Noel JP, Nicolaou KC, Evans RM, A chemical, analiza genetică și structurală a receptorului nuclear al acidului biliar FXR , în Mol. Cell , vol. 11, n. 4, aprilie 2003, pp. 1079–92, DOI : 10.1016 / S1097-2765 (03) 00104-7 , PMID 12718892 .
^ Fang S, Suh JM, Reilly SM, Yu E, Osborn O, Lackey D, Yoshihara E, Perino A, Jacinto S, Lukasheva Y, Atkins AR, Khvat A, Schnabl B, Yu RT, Brenner DA, Coulter S, Liddle C, Schoonjans K, Olefsky JM, Saltiel AR, Downes M, Evans RM, agonismul FXR intestinal promovează rumenirea țesutului adipos și reduce obezitatea și rezistența la insulină , în Nat. Med. , Ianuarie 2015, DOI : 10.1038 / nm . 3760 , PMID 25559344 .
^ Analiza studiului în italiană , pe superinformati.com .

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe fexaramină

[Downes_2003-1] PDB 1OSH ; Downes M, Verdecia MA, Roecker AJ, Hughes R, Hogenesch JB, Kast-Woelbern HR, Bowman ME, Ferrer JL, Anisfeld AM, Edwards PA, Rosenfeld JM, Alvarez JG, Noel JP, Nicolaou KC, Evans RM, A chemical, analiza genetică și structurală a receptorului nuclear al acidului biliar FXR , în Mol. Cell , vol. 11, n. 4, aprilie 2003, pp. 1079–92, DOI : 10.1016 / S1097-2765 (03) 00104-7 , PMID 12718892 .

[pmid25559344-2] Fang S, Suh JM, Reilly SM, Yu E, Osborn O, Lackey D, Yoshihara E, Perino A, Jacinto S, Lukasheva Y, Atkins AR, Khvat A, Schnabl B, Yu RT, Brenner DA, Coulter S, Liddle C, Schoonjans K, Olefsky JM, Saltiel AR, Downes M, Evans RM, agonismul FXR intestinal promovează rumenirea țesutului adipos și reduce obezitatea și rezistența la insulină , în Nat. Med. , Ianuarie 2015, DOI : 10.1038 / nm . 3760 , PMID 25559344 .

[3] Analiza studiului în italiană , pe superinformati.com .

[1]

[2]

[3]