Guanoxano
| Guanoxano | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 2- (2,3-Dihidro-1,4-benzodioxin-2-ilmetil) guanidină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 10 H 13 N 3 O 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 207,23 g / mol |
| numar CAS | |
| Codul ATC | C02CC03 |
| PubChem | 16564 CID 16564 |
| DrugBank | DB13211 |
| ZÂMBETE | C1C(OC2=CC=CC=C2O1)CN=C(N)N |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | oral |
| Informații de siguranță | |
Guanoxanul este o substanță simpatolitică. În trecut a fost folosit ca agent antihipertensiv cu acțiuni similare cu cele ale guanetidinei. Al său a fost abandonat astăzi. Medicamentul a fost utilizat și în botulism ca înlocuitor al guanidinei.
fundal
Medicamentul a fost comercializat în jurul anului 1960 de către compania farmaceutică Pfizer Limited. sub denumirea comercială Envacar. În timpul studiilor clinice timpurii, a fost numit compusul 1003. [1]
Farmacodinamica
Guanoxan este capabil să blocheze eliberarea de adrenalină și noradrenalină în terminațiile nervoase simpatice la nivel postganglionar și provoacă epuizarea acestor substanțe. Studiile au arătat că efectele hipertensive legate de perfuzia intravenoasă de norepinefrină la câinii tratați cu guanoxan au fost semnificativ reduse datorită blocării receptorilor alfa. [2]
Utilizări clinice
Medicamentul a fost utilizat ca antihipertensiv, [1] [3] [4] cu acțiune similară cu cea a guanetidinei, cu care a fost adesea comparat [5] [6] [7]
Doze și căi de administrare
Guanoxan a fost administrat la doze de 10-50 mg pe zi. În unele cazuri, s-au administrat doze mai mari de 120 mg / zi. [8]
La pacienții vârstnici cu botulism, a fost observată o doză de 5-15 mg de două ori pe zi pentru a îmbunătăți atât respirația, cât și capacitatea de a înghiți. [9]
Efecte secundare
Din primele studii clinice, pacienții tratați cu guanoxan în doze terapeutice au prezentat printre posibilele efecte secundare: greață, diaree, vertij de activitate fizică și posturală, disfuncție sexuală, congestie nazală și creștere în greutate. [1]
Utilizarea medicamentului ca antihipertensiv a fost acum abandonată din cauza leziunilor hepatice, modificărilor severe ale testelor funcției hepatice, icterului colestatic, necrozei hepatice cronice, care au apărut după administrarea acestuia. Primele rapoarte despre acest lucru au fost deja în 1966, la scurt timp după utilizare. [10] [11] [12]
Notă
- ^ a b c Peart WS, MacMahon MT,Studiu clinic de 2-Guanidinometil (1,4) Benzodioxan (Compus 1003) , în Br Med J , vol. 1, nr. 5380, februarie 1964, pp. 398–402, PMC 1813365 , PMID 14085967 .
- ^ Gaisford W,Droguri de azi. Guanoxan , în Br Med J , voi. 2, nr. 5400, iulie 1964, p. 37, PMC 1815658 , PMID 14147778 .
- ^ Montuschi E, Lovel TW, Guanoxan în hipertensiune , în Lancet , vol. 2, nr. 7373, decembrie 1964, pp. 1339–40, PMID 14224049 .
- ^ ( NL ) Hendrickx H, Verstraete M, [Experimente clinice cu guanoxan, un nou agent hipotensiv] , în Acta Clin Belg , vol. 20, nr. 6, 1965, pp. 394-415, PMID 5879417 .
- ^ ( FR ) Veldeman W, [Studiu clinic comparativ al guanoxanului și guanetidinei] , în Brux Med , vol. 45, n. 24, iunie 1965, pp. 673-9, PMID 5319770 .
- ^ ( DE ) Pauli HG, Sommer W, Vorburger C, [Guanoxan ca un nou agent antihipertensiv din grupul guanidinei] , în Cardiologie , vol. 48, nr. 3, 1966, pp. 344-8, PMID 5331377 .
- ^ Ruedy J, Davies RO, Un studiu clinic comparativ cu guanoxan și guanetidină în hipertensiunea esențială , în Clin. Farmacol. Ther. , vol. 8, nr. 1, 1967, pp. 38–47, PMID 5334083 .
- ^ Ambrosioni E, Magelli C, Magnani B, [Studii privind eficacitatea antihipertensivă a guanoxanului] , în G Clin Med , vol. 58, nr. 1-2, 1977, pp. 19-30, PMID 143388 .
- ^ Neal KR, Dunbar EM, Îmbunătățirea slăbiciunii bulbare cu guanoxan în botulismul de tip B , în Lancet , vol. 335, nr. 8700, mai 1990, pp. 1286-7, PMID 1971362 .
- ^ Cotton SG, Montuschi E,Efecte secundare ale guanoxanului , în Br Med J , vol. 1, nr. 5478, ianuarie 1966, p. 51, PMC 1845305 , PMID 5900910 .
- ^ Frohlich ED, Dustan HP, Page IH, Unele efecte clinice ale guanoxanului , în Clin. Farmacol. Ther. , vol. 7, nr. 5, 1966, pp. 599–602, PMID 5957164 .
- ^ Cotton SG, Montuschi E. Guanoxan. Br Med J. 1967 15 iulie; 3 (5558): 174. PMCID: PMC1842815
