Lofexidină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Lofexidină
Structura Lofexidinei.png
Numele IUPAC
(RS) -2- [1- (2,6-diclorfenoxi) etil] -4,5-dihidro-1 H-imidazol
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 11 H 12 CI 2 N 2 O
numar CAS 31036-80-3
Codul ATC N0 7BC04
PubChem 30668 CID 30668
DrugBank DB04948
ZÂMBETE
CC(C1=NCCN1)OC2=C(C=CC=C2Cl)Cl
Date farmacocinetice
Metabolism Hepatic
Jumătate de viață 11 ore
Excreţie Renal
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Lofexidina este un medicament cu proprietăți similare cu cele ale clonidinei . [1] [2] Este un agonist al receptorului alfa 2 adrenergic. Conform unor studii, cele două medicamente au demonstrat o eficacitate substanțial suprapusă în tratamentul hipertensiunii arteriale ușoare și moderate. Lofexidina ar avea avantajul de a avea un efect sedativ mai scăzut. [3] Din punct de vedere istoric, lofexidina a fost utilizată ca un antihipertensiv cu acțiune scurtă, [4] [5], dar a avut mai mult succes în tratamentul de ameliorare a simptomelor fizice ale heroinei și a sevrajului la opiacee.

Farmacocinetica

După administrarea orală, lofexidina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Concentrația plasmatică maximă este atinsă la aproximativ 3 ore după administrare. Medicamentul se distribuie rapid pe tot corpul. Starea de echilibru este atinsă la sfârșitul celei de-a doua zile de administrare. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al lofexidinei este de aproximativ 11 ore. [6] [7] [8]

Toxicologie

La șoareci și șobolani, doza letală este între 74 mg / kg și 147 mg / kg, pe cale orală, și între 8 mg / kg și 18 mg / kg, intravenos. [9]

Utilizări clinice

Medicamentul este utilizat în controlul simptomelor de sevraj la opiacee . [10] [11] [12] [13]

Administrare

În prevenirea retragerii opioidelor, 0,2 mg oral se administrează inițial de două ori pe zi. Doza poate fi ulterior crescută cu 0,2 mg / zi, până la maximum 2,4 mg / zi. După o perioadă de terapie de 7-10 zile, tratamentul este retras treptat în decurs de 2-4 zile.
În tratamentul hipertensiunii arteriale dozele sunt de 0,2-1,2 mg / zi.

Notă

  1. ^ Jarrott B, Louis WJ, Summers RJ, Efectul unei serii de analogi ai clonidinei asupra legării [3H] clonidinei în cortexul cerebral de șobolan , în Biochem. Farmacol. , vol. 28, n. 1, 1979, pp. 141-4, PMID 215166 .
  2. ^ Schultz HS, Chretien SD, Brewer DD, Eltorai MI, Weber MA, Agenți antihipertensivi cu acțiune centrală: o comparație a lofexidinei cu clonidina , în J Clin Pharmacol , vol. 21, n. 2, 1981, pp. 65–71, PMID 7229119 .
  3. ^ Birch P, Clough DP, Hatton R, Wheatley DJ,Proprietăți hipotensive și sedative ale agoniștilor alfa-adrenoceptor: relație cu stimularea pre- și post-sinaptică [proceduri] , în Br. J. Pharmacol. , vol. 68, nr. 1, ianuarie 1980, pp. 107P - 108P, PMC 2044105 , PMID 6101970 .
  4. ^ Garrett BN, Kaplan NM, Lofexidină în tratamentul hipertensiunii arteriale: o comparație de doză de două ori pe zi versus o dată pe zi cu monitorizarea tensiunii arteriale 24 de ore , în J Clin Pharmacol , vol. 21, n. 4, aprilie 1981, pp. 173–80, PMID 7016930 .
  5. ^ Wilkins LH, Winternitz SR, Oparil S, Smith LR, Dustan HP, Lofexidină și clonidină în hipertensiunea arterială esențială moderată , în Clin. Farmacol. Ther. , vol. 30, n. 6, decembrie 1981, pp. 752-07, PMID 7030578 .
  6. ^ Al-Ghananeem AM, Farmacocinetica clorhidratului de lofexidină la voluntari sănătoși , în J Pharm Sci , vol. 98, nr. 1, ianuarie 2009, pp. 319-26, DOI : 10.1002 / jps.21401 , PMID 18393298 .
  7. ^ Al Ghananeem AM, Herman BH, Abbassi M și colab. , Farmacocinetica urinei și plasmatice a lofexidinei după nașterea orală la pacienții dependenți de opiacee , în Am J Drug Alcohol Abuse , vol. 35, nr. 5, 2009, pp. 311-5, DOI : 10.1080 / 00952990903060135 , PMID 19637105 .
  8. ^ Yu E, Miotto K, Akerele E și colab. , Farmacocinetica clinică a lofexidinei, agonistul receptorului alfa 2-adrenergic, în plasma dependenților de opiacee utilizând o analiză spectrometrică de masă tandem cu cromatografie lichidă foarte sensibilă , în Am J Drug Alcohol Abuse , vol. 34, nr. 5, 2008, pp. 611-6, DOI : 10.1080 / 00952990802308122 , PMID 18821454 .
  9. ^ Tsai TH, Beitman RE, Gibson JP, Larson EJ, Friehe H, Fontaine R, Toxicitate acută, subacută și cronică / Carcinogenitatea lofexidinei , în Arzneimittelforschung , vol. 32, 8a, 1982, pp. 955–62, PMID 6890369 .
  10. ^ Lofexidina, un analog al clonidinei eficient în retragerea opiaceelor , în Lancet , vol. 1, nr. 8227, mai 1981, pp. 991-2, PMID 6112397 .
  11. ^ Gish EC, Miller JL, Honey BL, Johnson PN, Lofexidine, un {alfa} 2-receptor agonist pentru detoxifierea opioidelor , în Ann Pharmacother , vol. 44, nr. 2, februarie 2010, pp. 343–51, DOI : 10.1345 / aph.1M347 , PMID 20040696 .
  12. ^ Washton AM, Resnick RB, Geyer G, sevrajul opiaceului folosind lofexidină, un analog al clonidinei cu mai puține efecte secundare , în J Clin Psychiatry , vol. 44, nr. 9, septembrie 1983, pp. 335-7, PMID 6355070 .
  13. ^ Kahn A, Mumford JP, Rogers GA, Beckford H, Studiu dublu-orb al lofexidinei și clonidinei în detoxifierea dependenților de opiacee din spital , în Drug Alcohol Depend , vol. 44, nr. 1, ianuarie 1997, pp. 57–61, PMID 9031821 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Lofexidina&oldid=121582677 ”