Melarsoprol

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Melarsoprol


Numele IUPAC
[2- [4 - [(4,6-diamino-1,3,5-triazin-2-il) amino] fenil] -1,3,2-dithiarsolan-4-il] metanol
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₁₂ H ₁₅ AsN ₆ OS ₂
Masa moleculară ( u )	398.3387
numar CAS	494-79-1
Numărul EINECS	207-793-4
Codul ATC	P01 CD01
PubChem	10311
DrugBank	DB12864
ZÂMBETE	`C1C(S[As](S1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC(=NC(=N3)N)N)CO`
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Melarsoprol ( INN ) este un compus arsenical utilizat pentru tratarea tripanosomiazei africane (boala somnului). ^[1]

Eficacitatea sa terapeutică se bazează pe capacitatea medicamentului de a oxida grupări sulfhidril de enzime parazitare esențiale pentru metabolismul carbohidraților. Mai exact, enzima piruvat kinază este inhibată, provocând astfel o scădere a adenozin trifosfatului (ATP), piruvatului și fosfoenolpiruvatului .

Melarsoprolul, capabil să traverseze bariera hematoencefalică, este eficient pentru toate etapele tripanosomiazei africane. Cu toate acestea, este extrem de toxic, astfel încât utilizarea sa este limitată la a doua etapă a tripanosomiazei africane cauzată de Trypanosoma Brucei Rhodesensie, caz în care niciun alt medicament nu este eficient. Efectul toxic este cu atât mai mare cu cât celulele sunt metabolice mai active: celule neuronale, celule tubulare renale, celule intestinale și celule stem ale măduvei hematopoietice. Valoarea terapeutică este legată de absorbția mai mare de către parazit și de activitatea sa metabolică intensă.

Encefalopatia hemoragică reactivă se dezvoltă la aproximativ 10% dintre pacienții tratați cu melarsoprol, cu leziuni reziduale severe; în aproximativ 5% din cazuri, Melarsoprol este letal în sine. Alte reacții adverse sunt convulsiile, febra, pierderea cunoștinței, erupții cutanate, scaune sângeroase, greață și vărsături.

O caracteristică specială a melarsoprolului este capacitatea sa de a dizolva plasticul, motiv pentru care este depozitat în seringi de sticlă.

Alternative terapeutice

Eflornitina este un remediu mai modern și mult mai puțin periculos pentru boala somnului ^[2] , dar este scump, greu de găsit pe piață, iar majoritatea proviziilor provin din donații de la producători.

Notă

^ Bisser S, N'Siesi FX, Lejon V, și colab. , Procesul de echivalență al melarsoprolului și monoterapiei cu nifurtimox și terapia combinată pentru tratamentul bolii de somn Trypanosoma brucei gambiense în etapa a doua , în J. Infect. Dis. , vol. 195, nr. 3, 2007, pp. 322-9, DOI : 10.1086 / 510534 , PMID 17205469 .
^ Chappuis F, Udayraj N, Stietenroth K, Meussen A, Bovier PA, Eflornitină este mai sigur decât melarsoprol pentru tratamentul doua etapă Trypanosoma brucei trypanosomiasis africane gambiense umane , în Clin. Infecta. Dis. , vol. 41, nr. 5, 2005, pp. 748–51, DOI : 10.1086 / 432576 , PMID 16080099 .

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Melarsoprol

linkuri externe

( EN ) Melarsoprol , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[pmid17205469-1] Bisser S, N'Siesi FX, Lejon V, și colab. , Procesul de echivalență al melarsoprolului și monoterapiei cu nifurtimox și terapia combinată pentru tratamentul bolii de somn Trypanosoma brucei gambiense în etapa a doua , în J. Infect. Dis. , vol. 195, nr. 3, 2007, pp. 322-9, DOI : 10.1086 / 510534 , PMID 17205469 .

[pmid16080099-2] Chappuis F, Udayraj N, Stietenroth K, Meussen A, Bovier PA, Eflornitină este mai sigur decât melarsoprol pentru tratamentul doua etapă Trypanosoma brucei trypanosomiasis africane gambiense umane , în Clin. Infecta. Dis. , vol. 41, nr. 5, 2005, pp. 748–51, DOI : 10.1086 / 432576 , PMID 16080099 .

[1]

[2]