Melperone
Melperona (codul ATC N05 AD03 ) este un neuroleptic din clasa butirofenonelor. Potența antipsihotică (referința este clorpromazina ) este mai mică decât componenta sedativă. Este utilizat în principal pentru stări de excitare, tensiune și tulburări de somn. Melperona are o incidență foarte scăzută a tulburărilor extrapiramidale comparativ cu alte neuroleptice centrale și cu putere redusă, are o influență redusă asupra sistemului circulator și un efect foarte scăzut de inducere a delirului, făcându-l ideal pentru utilizarea în gerontopsihiatrie.
Farmacologie
Indicații
Melperonul este utilizat în principal pentru stări de excitare, tensiune și tulburări de somn (doze de la 10 la 100 mg / zi), dar este utilizat și în stări de confuzie și delir alcoolic (doză de 50-200 mg / zi). O altă indicație este co-terapia depresiei agitate-anxioase cu posibile tulburări de somn (doze de 25-75 mg / zi sau la culcare). Efectul antipsihotic (împotriva simptomelor pozitive ) se obține numai cu doze mari (aproximativ 200-400 mg / zi); din acest motiv, melperona este utilizată rar pentru această indicație.
Farmacodinamica
Melperona are un efect anti-dopaminergic relativ slab prin blocarea receptorilor D 2 postsinaptici în sistemele mezolimbice și mezocorticale; afinitatea este indicată ca medie-înaltă și de scurtă durată (așa-numitul „Hit-and-Run-Effect”); în regiunea nigrostriatal, D 2 antagonismul este chiar mai mic, prin urmare , incidența scăzută a tulburărilor extrapiramidale. Blocarea serotoninei contribuie, de asemenea, la efect.
Melperona are, de asemenea, un efect anti-adrenergic marcat (blocul α <sub id = "mwJQ"> 1 </sub>), care probabil contribuie la efectul sedativ , dar acesta este pe termen scurt și posibilul efect hipotensiv este doar slab. .
Farmacocinetica
Melperona se absoarbe rapid și aproape complet după administrarea orală și este supusă unui efect mare de primă trecere. c max este între 1 și 3 ore; Volumul de distribuție V d = aproximativ 7-10 l / kg, legarea proteinelor plasmatice aproximativ 50%, timpul de înjumătățire T β (1/2) = aproximativ 6-8 ore (stare de echilibru). Melperona este metabolizată rapid și aproape complet în ficat. Eliminarea are loc în principal prin rinichi, în principal sub formă de metaboliți .
Efecte secundare
Efectele secundare ale melperonei includ, ca și în cazul altor neuroleptice, efecte anticolinergice. [1]
Producție
Sinteza are loc din 4-metilpiperidină și 4-clor-4'-fluorobutirofenonă prin substituție nucleofilă . [2]
Denumiri comerciale
- Monopreparate
Buronil (A), Melneurin (D), Eunerpan (D), numeroase generice (D), Bunil (P)
Notă
- ^ Torsten Kratz, Albert Diefenbacher: Psychopharmakotherapie im Alter. Vermeidung von Arzneimittelinteraktionen und Polypharmazie. În: Deutsches Ärzteblatt. Band 116, Heft 29 f. (22. Juli) 2019, S. 508-517, S. 511.
- ^ Axel Kleemann , Jürgen Engel, Bernd Kutscher und Dietmar Reichert: Pharmaceutical Substances , 4. Auflage (2000), 2 Bände erschienen im Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9 ; seit 2003 online cu halbjährlichen Ergänzungen und Aktualisierungen.