Nitro-derivați cu acțiune vasodilatatoare
Salt la navigare Salt la căutare
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
Nitro-derivații cu acțiune vasodilatatoare sunt un grup de medicamente care stimulează o reducere rapidă a contracției musculaturii netede a vaselor, ducând la vasodilatație.
Nitro-derivații pot fi împărțiți în două clase:
- Compuși care eliberează spontan NO prin acțiunea unei hidrolaze;
- Compuși organici care eliberează NO prin acțiunea unor enzime mai specifice.
În ambele cazuri, NO este eliberat, ceea ce duce la activarea guanilat ciclazei , cu o creștere a concentrației de cGMP : rezultatul este o relaxare a mușchilor netezi.
Medicamente
Exemple de derivați nitro sunt:
Nitroglicerina și izosorbidul dinitrat pot fi administrate sublingual, în timp ce tetranitratul pentaeritritic și nitritul de amil, fiind compuși aromatici, prin inhalare.
Efecte
Efectele rezultate din acțiunea nitro-derivaților sunt:
- Reducerea preîncărcării și a cererii de oxigen din inimă;
- Dilatarea coronariană: afectează în special arterele epicardice mari cu o creștere modestă a perfuziei. Acest lucru favorizează, de asemenea, o creștere a fluxului în căile colaterale, cu redistribuirea fluxurilor coronare;
- Reducerea presiunii parietale a camerelor inimii, datorită reducerii preîncărcării și, prin urmare, a pierderii compresiei capilarelor subendocardice cu o perfuzie miocardică mai bună;
- Reducerea modestă a tensiunii arteriale;
- Reducerea timpului de ejecție.
Utilizare farmacologică
Acestea sunt utilizate pentru a trata:
- Angina acută : reduc imediat activitatea cardiacă, cu o reducere a preîncărcării și a cererii de oxigen. Se utilizează nitroglicerină sublinguală, nitrit de amil inhalat, izotorbidă sublinguală dinitrat cu durată scurtă de acțiune, dar eficacitate rapidă;
- Insuficiență cardiacă cronică : efect cu acțiune îndelungată. Vrem să menținem reducerea preîncărcării pentru a menține munca cardiacă scăzută. Nitroglicerina poate fi utilizată prin plasture de piele în loc de sublingual.
Efecte nocive sau nedorite
- Tahicardie reflexă și contractilitate crescută datorită activării ortosimpaticului. Prin urmare, este important ca cei care iau medicamentul să fie instruiți să nu utilizeze prea mult și să reducă agitația.
- Toleranță : după un timp aceste medicamente devin ineficiente, probabil din cauza epuizării enzimatice.
- Efect zero ore la pacienții cu administrare cronică: în timpul zilei iau nitroglicerină, nu noaptea, deci dimineața poate exista un eveniment de angoasă cu o reducere foarte puternică a toleranței la efort;
- Efect de recuperare : la pacienții care au lucrat în industriile vopselei care conțin nitroglicerină și au inhalat cantități mari;
- Hipotensiune ortostatică : cea mai relevantă problemă în utilizarea nitro derivaților pentru tratarea anginei. Dacă angina este foarte semnificativă, poate exista o tendință la pacient să abuzeze de medicament, cu efecte secundare: pe lângă hipotensiunea ortostatică, avem erupții cutanate datorate vasodilatației bruște și cefaleei palpitante.
