Poldina
Această intrare sau secțiune privind substanțele chimice nu menționează sursele necesare sau insuficiente . |
| Poldina | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 2 - [(2-hidroxi-2,2-difenilacetoxi) metil] -1,1-dimetilpirolidiniu | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 21 H 26 NO 3 + |
| numar CAS | |
| Codul ATC | A03 |
| PubChem | 11018 |
| DrugBank | DB13507 |
| ZÂMBETE | C[N+]1(CCCC1COC(=O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)O)C |
| Informații de siguranță | |
Poldina este un compus de amoniu cuaternar antimuscarinic cu acțiune asemănătoare atropinei. Studiile in vitro au demonstrat activitatea sa antiacetilcolină marcată, superioară celei a compușilor de amoniu terțiar, pe benzi izolate de mușchi neted. Medicamentul, datorită biodisponibilității sale sistemice scăzute, își exercită acțiunea principală în intestin. Are o activitate antihistaminică foarte modestă și nu are acțiune anestezică locală.
Poldinul este slab absorbit din tractul gastro-intestinal. După administrarea orală, 70% se elimină nemodificat în fecale și 10% în bilă. După administrarea intraperitoneală a unei doze unice de poldină, are loc recuperarea urinară de 11% în 12 ore și recuperarea biliară de 22-36% în 24 de ore, fără prezența medicamentului în secreția de acid gastric. Dacă poldinul este administrat intravenos, nivelul plasmatic al acestuia scade rapid în câteva secunde, concentrațiile hepatice și renale cresc în 3-5 minute, iar recuperarea fecală de 90% are loc în 48 de ore. Medicamentul nu se acumulează în splină sau creier. Metabolizarea compușilor cuaternari de amoniu derivați din alcaloizii belladonnei, din care face parte poldina, nu este încă pe deplin cunoscută; se pare, totuși, că nu se formează metaboliți activi.
Poldinul este acum modest utilizat în ulcerul peptic și hiperaciditatea gastrică însoțit de durere recurentă și dispepsie. Este, de asemenea, utilizat în sindromul Zollinger-Ellison, în tratamentul acneei și hiperhidrozei.
Doza standard de poldină în tratamentul ulcerului și hiperacidității gastrice este de 4 mg de 4 ori pe zi sau mai mult, după caz. Durerea este controlată și noaptea, deoarece o doză unică este eficientă timp de 8-9 ore. Doza terapeutică optimă este de obicei cu 1 mg mai mică decât cea care produce primele reacții adverse (xerostomie, vedere încețoșată etc.). Poate dura până la 21 de zile de terapie cu sulfat de metil poldin pentru a obține efecte farmacologice complete.
La udarea patului, doza este de 4-6 mg pe noapte pentru adulți și 2 mg pentru copii.
În tratamentul sindromului Zollinger-Ellison, 9 mg de poldină au fost utilizate de 4 ori pe zi timp de un an.
Ca anti-acnee, o soluție de alcool 5% din medicament este utilizată pentru a fi aplicată de două ori pe zi.
În tratamentul hiperhidrozei, se utilizează 1%, 4% sau 5% preparate din medicament în talc sau 70% soluții alcoolice, sub bandaje ocluzive din polietilenă, de 4 ori pe zi timp de 2-3 zile.
Deși la doze optime medicamentul este bine tolerat, pot apărea xerostomii, vedere încețoșată, retenție urinară, constipație și tahicardie.
În ceea ce privește ceilalți compuși cu acțiune asemănătoare atropinei, medicamentul este contraindicat în cazul glaucomului, al retenției urinare și al tahicardiei.
Efectele toxice care caracterizează supradozajul includ: tahicardie, tahipnee, hiperpirexie, confuzie, excitare, halucinații și delir. Aspirarea gastrică și spălarea trebuie efectuate și, dacă este necesar, administrarea unui barbituric cu acțiune scurtă sau benzodiazepină pentru a controla excitația și delirul.
Literatură
M. Wissmer, Praxis 49 (33), 813, 1960; AH Douthwaite, TH Hills, Br. Med. J. 1, 1575, 1961; R. Seidelin, ibid. 1, 1079, 1961; FA Bieberdorf și colab., Gastroenterologie 68, 50, 1975; PF Langley și colab., J. Pharm. Farmacol. 15 (2), 100, 1963; DG Colin-Jones și colab., Lancet 1, 492, 1969; M. Cartlidge și colab., Br. J. Dermatol. 86, 61, 1972; WJ Cunliffe și colab., Ibid. 86, 374, 1972.