Cicloguanil

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Cicloguanil


Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₁₁ H ₁₄ ClN ₅
Masa moleculară ( u )	251.715
numar CAS	516-21-2
PubChem	9049
DrugBank	DB14763
ZÂMBETE	`CC1(N=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)Cl)N)N)C`
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Cicloguanilul este un metabolit activ al proguanilului , un medicament antimalaric și un inhibitor al dihidrofolatului reductazei . ^[1] Se crede că formarea sa in vivo poate fi în primul rând responsabilă pentru activitatea antimalarică a proguanilului. ^[2] Cu toate acestea, studii mai recente au indicat că, în timp ce proguanilul este sinergic cu atovaquone (ca în combinația Malarone ), cicloguanilul este într-adevăr antagonist față de efectele atovaquonei , sugerând că, spre deosebire de cycloguanil, proguanilul poate avea un mecanism alternativ în acțiune antimalarică pe lângă inhibarea dihidrofolatului reductazei. ^[3]

Deși cicloguanilul nu este utilizat în prezent ca antimalaric, dezvoltarea continuă a rezistenței la medicamentele antimalarice a dus la un interes reînnoit în studierea acestuia în combinație cu alte medicamente. ^[4]

Notă

^ Srivastava IK, Vaidya AB și Vaidya, Un mecanism pentru acțiunea antimalarică sinergică a atovaquone și proguanil , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 43, nr. 6, iunie 1999, pp. 1334-9, PMC 89274 , PMID 10348748 .
^ WS Watkins, DG Sixsmith și JD Chulay, Activitatea proguanilului și a metaboliților săi, cicloguanil și p-clorofenilbiguanidă, împotriva Plasmodium falciparum in vitro , în Annals of Tropical Medicine and Parasitology , vol. 78, nr. 3, iunie 1984, pp. 273-278, ISSN 0003-4983 ( WC ACNP ) , PMID 6385887 .
^ MG Thapar, S. Gupta, C. Spindler, WH Wernsdorfer și A. Björkman, Interacțiuni farmacodinamice între atovaquone, proguanil și cycloguanil împotriva Plasmodium falciparum in vitro , în Tranzacțiile Societății Regale de Medicină Tropicală și Igienă , vol. 97, nr. 3, mai 2003, pp. 331–337, DOI : 10.1016 / S0035-9203 (03) 90162-3 , ISSN 0035-9203 ( WC ACNP ) , PMID 15228254 .
^ P .; F. Walzer, J. Foy, P. Steele și M. White, Combinații sinergice de Ro 11-8958 și alți inhibitori de dihidrofolat reductază cu sulfametoxazol și dapsonă pentru terapia pneumocistozei experimentale , în agenți antimicrobieni și chimioterapie , vol. 37, n. 7, iulie 1993, pp. 1436–1443, DOI : 10.1128 / AAC.37.7.1436 , ISSN 0066-4804 ( WC ACNP ) , PMC 187990 , PMID 8363372 .

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[pmid10348748-1] Srivastava IK, Vaidya AB și Vaidya, Un mecanism pentru acțiunea antimalarică sinergică a atovaquone și proguanil , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 43, nr. 6, iunie 1999, pp. 1334-9, PMC 89274 , PMID 10348748 .

[2] WS Watkins, DG Sixsmith și JD Chulay, Activitatea proguanilului și a metaboliților săi, cicloguanil și p-clorofenilbiguanidă, împotriva Plasmodium falciparum in vitro , în Annals of Tropical Medicine and Parasitology , vol. 78, nr. 3, iunie 1984, pp. 273-278, ISSN 0003-4983 ( WC ACNP ) , PMID 6385887 .

[3] MG Thapar, S. Gupta, C. Spindler, WH Wernsdorfer și A. Björkman, Interacțiuni farmacodinamice între atovaquone, proguanil și cycloguanil împotriva Plasmodium falciparum in vitro , în Tranzacțiile Societății Regale de Medicină Tropicală și Igienă , vol. 97, nr. 3, mai 2003, pp. 331–337, DOI : 10.1016 / S0035-9203 (03) 90162-3 , ISSN 0035-9203 ( WC ACNP ) , PMID 15228254 .

[4] P .; F. Walzer, J. Foy, P. Steele și M. White, Combinații sinergice de Ro 11-8958 și alți inhibitori de dihidrofolat reductază cu sulfametoxazol și dapsonă pentru terapia pneumocistozei experimentale , în agenți antimicrobieni și chimioterapie , vol. 37, n. 7, iulie 1993, pp. 1436–1443, DOI : 10.1128 / AAC.37.7.1436 , ISSN 0066-4804 ( WC ACNP ) , PMC 187990 , PMID 8363372 .

[1]

[2]

[3]

[4]