Deflazacort
| Deflazacort | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| (11β, 16β) -21- (acetiloxi) -11-hidroxi-2'-metil-5'H-pregna-1,4-dieno [17,16-d] oxazol-3,20-dionă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 25 H 31 NU 6 |
| Masa moleculară ( u ) | 441,51674 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 238-483-7 |
| Codul ATC | H02 |
| PubChem | 189821 |
| DrugBank | DB11921 |
| ZÂMBETE | CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Temperatură de topire | 256 ° C |
| Proprietăți toxicologice | |
| LD 50 (mg / kg) | 5200mg / kg șoarece per os |
| Informații de siguranță | |
Defazacort este un glucocorticoid cu proprietăți și utilizări tipice corticosteroizilor.
Activitatea antiinflamatoare a deflazacortului pare să fie mai mică de 25% în comparație cu cea a prednisonului (8 mg deflazacort ar fi echivalent cu 6 mg prednison), dar acest procent variază în funcție de patologia tratată. [1] Avantajul deflazacortului asupra altor corticosteroizi ar rezulta dintr-o mai mică afectare a metabolismului osos și al carbohidraților.
După ce a fost absorbit rapid din intestin (vârful plasmatic la 1-2 ore după administrarea orală), este hidrolizat imediat în derivatul 21-desacetil (principal metabolit activ) și 6β-hidroxi derivat (inactiv). Timpul de înjumătățire plasmatică al derivatului 21-desacetil variază de la 2 ore la om la 4 ore la maimuțe. Eliminarea metaboliților are loc în principal prin urină în decurs de 24 de ore.
Valorile LD50 după administrarea orală sunt de 5200 mg / kg la șoareci; după administrarea subcutanată sunt 1610 mg / kg la șoarece și 109 mg / kg la șobolan.
Se administrează pe cale orală în doze cuprinse între 6 mg și 60 mg pe zi, având în vedere severitatea și evoluția formei morbide care se tratează.
Notă
- ^ Luca Parente, Deflazacort: indicele terapeutic, potența relativă și dozele echivalente față de alți corticosteroizi , în BMC Pharmacology & Toxicology , vol. 18, 5 ianuarie 2017, DOI : 10.1186 / s40360-016-0111-8 . Adus pe 3 iunie 2017 .
Bibliografie
- G. Nathansohn și colab., J. Med. Chem. 10, 799, 1967;
- P. Schiatti și colab., Arzneimittel-Forsch. 30, 1543, 1980;
- A. Assandri și colab., Eur. J. Drug Metab. Farmacocinet. 5, 207, 1980;
- A. Assandri și colab., Adv. Exp. Med. Biol. 171, 9, 1984;
- BH Hahn și colab., J. Rheumatol. 8, 783, 1981;
- TJ Hahn, Calcif. Tissue Int. 31, 109, 1980;
- P. Cavallo-Perin și colab., Eur. J. Clin. Farmacol. 26, 357, 1984;
- B. Imbimbo și colab., Adv. Exp. Med. Biol. 171, 241, 1984.
