Dropropizină

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Dropropizină

Numele IUPAC
( RS ) -3- (4-fenilpiperazin-1-il) propan-1,2-diol
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₁₃ H ₂₀ N ₂ O ₂
Masa moleculară ( u )	236,31
numar CAS	17692-31-8
Numărul EINECS	241-683-7
Codul ATC	R05 DB19
PubChem	3169
DrugBank	DB13785
ZÂMBETE	`C1CN(CCN1CC(CO)O)C2=CC=CC=C2`
Date farmacologice
Mod de administrare	Oral
Date farmacocinetice
Excreţie	Renal
Informații de siguranță
Editați datele din Wikidata · Manual

Dropropizina (în faza experimentală numită UCB 1967 ) este un compus cu caracteristici de supresie a tusei, cu acțiune periferică. ^[1] În Italia este vândut de compania farmaceutică Johnson & Johnson SpA sub denumirea comercială Actiribex sub formă farmaceutică de sirop , picături cu 2% din ingredient activ, tablete sau tablete de 15 mg pentru a fi dizolvate în gură. Levodropropizina , levo-izomerul dropropizinei, este de asemenea utilizat în clinică în aceleași scopuri.

Farmacodinamica

Spre deosebire de codeină și derivați, utilizați în mod normal ca inhibitori de tuse cu acțiune centrală, compusul nu acționează asupra sistemului nervos central, dar este dotat cu activitate antitusivă determinată de o acțiune periferică la nivel traheobronșic. ^[2]

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este absorbit în mod adecvat din tractul gastro-intestinal și se distribuie rapid în țesuturile corpului. Medicamentul este metabolizat în principal prin reacții de hidroxilare aromatică și N-dezalchilare. Dropropizina este excretată în principal prin urină sub formă de medicament și metaboliți nemodificați. ^[3]

Toxicologie

Studiile experimentale efectuate pe animale (șobolani) au evidențiat o marjă mare de siguranță cu un LD50 de 200 mg / kg greutate corporală, atunci când sunt administrate intravenos, și 750 mg / kg, când sunt administrate oral.

Utilizări clinice

Compusul este indicat în tratamentul simptomatic al tusei. Profilul de siguranță al moleculei îl face eficient și în tratamentul tusei la vârsta pediatrică, când infecțiile virale ale căilor respiratorii superioare reprezintă cele mai multe episoade de atacuri de tuse acută. ^[4]

Efecte secundare și nedorite

Printre efectele secundare: greață, tulburări gastro-intestinale, somnolență.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate individuală constatată la ingredientul activ sau la oricare dintre excipienții utilizați în formularea farmacologică. De asemenea, este contraindicat la subiecții cu secreție bronșică crescută și funcție mucociliară redusă. În general contraindicat la femeile însărcinate sau care alăptează.

Doze terapeutice

La adulți, doza recomandată este de 15-30 mg, de 3 până la 8 ori pe zi. La copiii de la 3 la 13 ani se recomandă administrarea a 15 mg, repetabilă de 3-4 ori pe zi.

Avertizări

O atenție deosebită este recomandată atunci când conduceți vehicule și în activități care necesită concentrare, deoarece medicamentul poate provoca somnolență și niveluri de vigilență reduse. ^[5]

Notă

^ PR. Noel, Dropropizine (UCB 1967), un studiu antitusiv: toxicitate orală la câini de rasă pură. , în Arzneimittelforschung , vol. 19, nr. 8 august 1969, pp. 1246-9, PMID 5820288 .
^ K. Cartwright, JL. Paterson, studii voluntare umane asupra activității antitusive a dropropizinei. , în J Pharm Pharmacol , voi. 23, Dec 1971, pp. 247S-248S, PMID 4401506 .
^ RF. Staack, DS. Theobald; HH. Maurer, Studii privind metabolismul uman și detectarea toxicologică a dropropizinei care suprimă tusea în urină utilizând cromatografia gazoasă-spectrometrie de masă. , în Ther Drug Monit , vol. 26, n. 4, august 2004, pp. 441-9, PMID 15257075 .
^ G. Banderali, E. Riva; A. Fulgi; ACOLO. Cordaro; M. Giovannini, Eficacitatea și tolerabilitatea levodropropizinei și dropropizinei la copiii cu tuse neproductivă. , În J Int Med Res, vol. 23, n. 3, pp. 175-83, PMID 7649341 .
^ G. Gatti, N. Barzaghi; R. Dominijanni; C. Cordaro; E. Perucca, Efectele enantioselective ale levodropropizinei și dropropizinei asupra funcțiilor psihomotorii la voluntarii normali: un studiu comparativ dublu-orb controlat cu placebo. , în Drugs Exp Clin Res , vol. 19, nr. 1, 1993, pp. 33-9, PMID 8223138 .

Bibliografie

H. Howell și colab., J. Org. Chem. 27, 1709, 1962
J. Bourdais, Bull. Soc. Chim. Franța, 3246, 1968
GC Moreo și colab., Gazz. Med. Ital. 140, 409, 1981
A. Rovetta, M. Ravetta, ibid. 141, 531, 1982

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe dropropizină

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[pmid5820288-1] PR. Noel, Dropropizine (UCB 1967), un studiu antitusiv: toxicitate orală la câini de rasă pură. , în Arzneimittelforschung , vol. 19, nr. 8 august 1969, pp. 1246-9, PMID 5820288 .

[pmid4401506-2] K. Cartwright, JL. Paterson, studii voluntare umane asupra activității antitusive a dropropizinei. , în J Pharm Pharmacol , voi. 23, Dec 1971, pp. 247S-248S, PMID 4401506 .

[pmid15257075-3] RF. Staack, DS. Theobald; HH. Maurer, Studii privind metabolismul uman și detectarea toxicologică a dropropizinei care suprimă tusea în urină utilizând cromatografia gazoasă-spectrometrie de masă. , în Ther Drug Monit , vol. 26, n. 4, august 2004, pp. 441-9, PMID 15257075 .

[pmid7649341-4] G. Banderali, E. Riva; A. Fulgi; ACOLO. Cordaro; M. Giovannini, Eficacitatea și tolerabilitatea levodropropizinei și dropropizinei la copiii cu tuse neproductivă. , În J Int Med Res, vol. 23, n. 3, pp. 175-83, PMID 7649341 .

[pmid8223138-5] G. Gatti, N. Barzaghi; R. Dominijanni; C. Cordaro; E. Perucca, Efectele enantioselective ale levodropropizinei și dropropizinei asupra funcțiilor psihomotorii la voluntarii normali: un studiu comparativ dublu-orb controlat cu placebo. , în Drugs Exp Clin Res , vol. 19, nr. 1, 1993, pp. 33-9, PMID 8223138 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]