Modulator alosteric

Acest articol sau secțiune pe tema chimiei nu este încă formatat conform standardelor . Contribuiți la îmbunătățirea acestuia în conformitate cu convențiile Wikipedia . Urmați sfaturile de proiectare de referință .

În biochimie, un modulator alosteric este o moleculă care leagă un anumit receptor celular cu funcție proprie într-o zonă de legare diferită de cea a ligandului receptorului în sine, iar această legare cu modulatorul alosteric determină o modificare conformațională a structurii celulei. în sine, provocând o facilitare sau un impediment la activarea receptorului după ce s-a produs „legarea” cu ligandul specific.

Modulator alosteric în farmacologie

În domeniul farmacologic, un exemplu de modulator alosteric sunt benzodiazepinele , medicamente utilizate pentru tratamentul anxietății, insomniei și convulsiilor, în funcție de doza lor. Benzodiazepinele precum lorazepam sunt modulatori alosterici pozitivi pentru receptorul GABA ( acid gamma-aminobutiric ) sau prin legarea receptorului GABA-A între subunitatea gamma2 și α1 determină o modificare conformațională a receptorului ionotrop (adică conectat la un canal ionic, a cărui activare prin legarea cu agonistul său determină deschiderea canalului de clor cu intrarea consecventă a clorului în celula nervoasă care determină hiperpolarizarea) determinând o frecvență mai mare de deschidere a canalului ionic conectat la receptor, prin urmare efectul de legare a endogenului GABA care leagă receptorul între subunitățile α1 și β2

Tipuri de modulatori alosterici

Modulator alosteric pozitiv

Efectul facilitator asupra funcției originale și biologice a receptorului în sine, îmbunătățește efectul care apare după legarea dintre agonistul endogen (ligand) al receptorului

Modulator alosteric negativ

Un efect inhibitor asupra funcției biologice a receptorului, antagonizează sau reduce parțial efectul care ar avea loc după legarea dintre ligand și receptorul în cauză.

Multe medicamente utilizate sunt modulatori alosterici, deoarece sunt mai specifici și selectivi și, de asemenea, reduc efectele secundare datorate administrării unui medicament agonist competitiv sau necompetitiv care, datorită afinității similare a receptorilor din aceeași familie, determină numeroase efecte.colaterale dependente de doză.

Surse

• Tratat de farmacologie și terapie - C. Fumagalli (revizuit de PP)