Encefaline
Această intrare sau secțiune despre biomolecule nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
Encefalinele sunt neurotransmițători ai familiei de endorfine . Acestea sunt secretate în creier și sunt implicate în reglarea senzației de durere. Acțiunea lor în scăderea senzației de durere poate fi absolvită, deoarece aceste peptide se opun depolarizării neuronale, adică hiperpolarizează membrana printr-un flux de ioni de potasiu. Sunt agoniști fiziologici ai receptorilor alcaloizi de opiu ( morfină și derivați), din acest motiv sunt numiți opioizi endogeni. Au o putere analgezică mai mică decât morfina, deoarece sunt catabolizate foarte repede, aproximativ 20 de secunde. Sunt descompuse de encefalinaze.
Principalul motiv tipic pentru toate peptidele opioide endogene este: Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu / Met cu motiv de gheare de crab între tirozină și fenilalanină.
Dovezi ale existenței substanțelor endogene cu activitate asemănătoare morfinei au fost obținute atunci când s-a constatat că naloxona era capabilă să antagonizeze analgezia indusă de stimularea electrică în unele zone ale creierului (zona gri periaqueductală). Deducerea logică este că, în condiții de stres, se activează eliberarea substanțelor endogene cu un profil similar cu cel al morfinei. La mijlocul anilor 1970, două pentapeptide au fost izolate independent de mai multe grupuri de cercetare în diferite extracte din creier de mamifere:
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met [Met5] enkefalină (Met-Enc) Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu [Leu5] enkefalină (Leu-Enc).
Structura lor diferă pentru un singur reziduu la capătul C. Acestea induc analgezii profunde la șobolani in vivo (complet antagonizate de naloxonă), dar acțiunea este rapidă, deoarece sunt degradate rapid de sânge și peptidaze cerebrale. [Met5] encefalina are aproximativ 1/3 din puterea morfinei și este de aproximativ 3 ori mai puternică decât [Leu5] encefalina.
Elemente conexe
linkuri externe
- ( EN ) Enkephalins , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
