Esomeprazol

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Esomeprazol
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 17 H 19 N 3 O 3 S
Masa moleculară ( u )	345.417 g / mol
numar CAS	161796-78-7
Numărul EINECS	643-098-6
Codul ATC	A02 BC05
PubChem	4594
DrugBank	DB00736
ZÂMBETE	CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC
Date farmacocinetice
Jumătate de viață	1–1,5 ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
Atenţie
Fraze H	302
Sfaturi P	--- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Esomeprazolul este un inhibitor al pompei de protoni (PPI), o moleculă utilizată pentru tratamentul bolilor gastro-intestinale legate de acid, cum ar fi ulcerul și boala de reflux gastroesofagian (GERD), precum și pentru prevenirea posibilelor leziuni gastrice rezultate din administrarea de medicamente AINS .

Indicații clinice

Este un enantiomer al omeprazolului , molecula mamă din clasa PPI. Comparativ cu acesta din urmă, acesta suferă într-o măsură mai mică metabolismul de către citocromul CYP2C19 ^[2] .

Esomeprazolul (40 mg) a fost mai eficient decât omeprazolul (40 mg), pantoprazolul (40 mg) și lansoprazolul (30 mg) în controlul pH-ului gastric. În mod specific pentru patologie, avem următoarele rezultate ^[3] :

1. Boala de reflux gastroesofagian (GERD)

   În cazul bolii de reflux gastroesofagian (GERD), esomeprazolul (20 și 40 mg) a fost mai eficient decât omeprazolul (20 mg) în menținerea pH-ului intragastric peste 4, o afecțiune necesară pentru a promova vindecarea mucoasei (valoarea medie peste 24 de ore) : 4,1 vs 4,9 vs 3,6 cu esomeprazol 20 și 40 mg respectiv omeprazol).

2. Esofagita erozivă

   În cazul esofagitei erozive negative Helicobacter pylori , procentul pacienților care au obținut rezolvarea completă a simptomelor (vindecarea ulcerului controlat cu endoscopie) a fost mai mare cu esomeprazol decât cu omeprazol, ambele la 4 (70,5% vs 75,9% vs 64,7% cu esomeprazol 20 și 40 mg și, respectiv, 20 mg omeprazol) și la 8 săptămâni (89,9% vs 94,1% vs 86,9% cu esomeprazol 20 și 40 mg și omeprazol 20, respectiv mg); timpul mediu necesar a fost 5 vs 8 vs 9 zile ^[4] .

   În ciuda unor diferențe în farmacocinetică , toate moleculele PPI diferite nu par să aibă profiluri de eficacitate clinică semnificativ diferite, chiar și în protocoalele de eradicare a H. Pylori ; în domeniul sănătății publice și farmacoeconomiei , alegerea dintre diferitele IPP ar trebui, prin urmare, să ia în considerare și raportul cost / beneficiu, orientându-l către cele mai ieftine molecule cu aceeași eficacitate (cum ar fi lansoprazolul ) ^[5] .

3. Eradicarea Helicobacter pylori

   În tratamentul infecției cu H. pylori (durata ciclului medicamentos: 7 zile), la pacienții cu ulcer duodenal activ sau inactiv, combinația esomeprazol (40 mg / zi) cu claritromicină (1000 mg / zi) și amoxicilină (2000 mg / zi) a fost la fel de eficient ca omeprazolul plus amoxicilina plus claritromicina.

Comparație cu alte IPP-uri

Esomeprazolul este enantiomerul S al omeprazolului . Deoarece enantiomerul R-omeprazol este eliminat mai rapid, esomeprazolul are avantajul cinetic de a avea un timp de înjumătățire mai lung, asigurând o perioadă mai lungă de timp în care pH-ul gastric este peste 4. Deoarece există o corelație între această perioadă de timp și ratele de vindecare a bolii de reflux gastric, în special gastrita erozivă, beneficiile clinice ale esomeprazolului sunt evidente în special în tratamentul acestuia din urmă. Superioritatea clinică este și mai mare în formele mai severe de esofagită erozivă. De asemenea, are un ASC mai mare decât omeprazolul.

Avertizări

Riscul cardiovascular cu IPP : Studiile cu omeprazol și esomeprazol au raportat o incidență mai mare a evenimentelor cardiovasculare (infarct sau deces cardiovascular) la pacienții tratați farmacologic pentru GERD decât la cei tratați chirurgical. Analiza profilului de siguranță în acest domeniu nu a stabilit încă o corelație între utilizarea prelungită cu omeprazol și esomeprazol și riscul cardiovascular crescut ^{[6] [7]} .

Un studiu pe scară largă publicat în 2016 a arătat că utilizarea prelungită a inhibitorilor pompei de protoni la vârstnici crește riscul de a dezvolta semne progresive de demență. ^[8]

Esomeprazol : pe termen lung, inhibă secreția de suc gastric , favorizând astfel originea polipilor gastrici , în general chistici (adică cu formă rotunjită), și cu un curs benign.

Aportul prelungit de inhibitori ai pompei de protoni (IPP) poate fi asociat cu o modificare a nivelului cromograninei A (CgA) care este utilizat ca marker pentru tumorile neuroendocrine în timpul analizei. Nivelurile de cromogranină A revin la normal la 14 zile după oprirea tratamentului cu medicamente PPI. ^{[9] [10]}

Dispute

Producătorul de esomeprazol, AstraZeneca , a suferit numeroase atacuri și critici, deoarece noul medicament este enantiomerul stângaci al omeprazolului (care este un amestec al celor doi enantiomeri) și nu ar avea niciun avantaj farmacocinetic față de acesta. Introducerea noului medicament ar fi avut loc doar pentru că brevetul omeprazol, deținut de AstraZeneca expira acum, și toate acestea ar fi fost însoțite de o campanie comercială agresivă menită să convingă medicii să prescrie noul medicament în locul „omeprazolului”. ^[11]

Notă

Alte proiecte

• Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe esomeprazol

Portalul chimiei

Portalul Medicinii