Magainina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare

Magaininele sunt o clasă de peptide antimicrobiene descoperite în Xenopus laevis . [1] Peptidele din această clasă sunt cationice, în general lipsite de o conformație stabilă în apă, chiar dacă formează o helix α amfipatică în membrane. Deși mecanismul lor de acțiune împotriva microorganismelor nu este pe deplin clar, au ca scop distrugerea membranelor celulare ale unui spectru larg de bacterii, protozoare și ciuperci. [2]

Au fost descoperite independent de laboratoarele lui Michael Zasloff la NIH și Dudley H. Williams de la Universitatea din Cambridge . [2] Numele lor a fost dat de Zasloff în onoarea cuvântului ebraic „scut”, מגן māgēn (pronunția ebraică : magain). [3]

Zasloff a ajutat la înființarea unei companii, Magainin Pharmaceuticals (numită mai târziu Genaera), pentru a dezvolta medicamente pe bază de magainină. [4] Un candidat promițător a fost un analog clasic al magaininei, numit pexiganan (MSI-78), pe care compania l-a dezvoltat ca agent topic pentru ulcerele de picior diabetice infectate. Cu toate acestea, în 1999 FDA a respins cererea, deoarece pexigananul nu era mai bun decât tratamentele standard. [2] [5] [6] O altă companie, Dipexium Pharmaceuticals, a efectuat ulterior studii clinice suplimentare pentru aceeași utilizare, care au eșuat în 2016 în studiile clinice de fază III. [7]

Notă

  1. ^ (EN) Magainins , în Medical Subject Headings (MeSH), Biblioteca Națională de Medicină , 2009.
  2. ^ a b c Peptide de apărare a gazdei în secrețiile pielii broaștelor africane cu gheare (Xenopodinae, Pipidae) , în Endocrinologie generală și comparativă , vol. 176, nr. 3, mai 2012, pp. 513–8, DOI : 10.1016 / j.ygcen.2011.10.010 , PMID 22036891 .
  3. ^ Intervievat în 1987, Zasloff a explicat: "Am folosit-o pentru că venea de pe piele și era de protecție, după părerea mea. Ce dracu, nu mai auzisem un nume ebraic în știință" ( Susan Okie, Frog's Skin Yields Antibiotic puternic , în The Washington Post , 30 iulie 1987. ). Într-un interviu ulterior, soția sa, Barbara Zasloff, a adăugat: "Tradiția ar fi că i-ar fi dat un nume latin sau grec. Amândoi am simțit că provine dintr-o tradiție ebraică și ar fi foarte potrivit să i se dea un Numele ebraic "( Susan Okie, Un om și broaștele sale , în The Washington Post , 16 februarie 1988. ).
  4. ^ John George, Biotech Genaera închidere: Niciodată nu a adus droguri pe piață , în Philadelphia Business Journal , 29 aprilie 2009.
  5. ^ Cea mai mare și cea mai mică descoperire a drogurilor. Biotehnologie versus farmacie: avantaje și dezavantaje în dezvoltarea medicamentelor , în Rapoartele EMBO , vol. 4, nr. 2, februarie 2003, pp. 114-7, DOI : 10.1038 / sj.embor.embor748 , PMID 12612596 .
  6. ^ Pexiganan , la adisinsight.springer.com , AdisInsight. Adus la 16 ianuarie 2018 .
  7. ^ Candidatul cu ulcer picior diabetic al Dipexium nu reușește studiile de fază III , în GEN , 25 octombrie 2016.

Alte proiecte

linkuri externe