Vindesina
Această intrare sau secțiune despre medicamente și compuși organici nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Vindesina | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 43 H 55 N 5 O 7 |
| Masa moleculară ( u ) | 753,41 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 258-682-2 |
| PubChem | 40839 |
| DrugBank | DB00309 |
| ZÂMBETE | CCC1(CC2CC(C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C)(C(=O)N)O)O)CC)OC)C(=O)OC)O |
| Informații de siguranță | |
Vindesina este un agent antineoplazic derivat semisintetic al vinblastinei. La fel ca ceilalți alcaloizi Vinca, provoacă stop metotazic mitotic prin legarea de proteinele microtubulare. Sulfatul de vindesină are un spectru intermediar de activitate și toxicitate între cel al vincristinei și vinblastinei.
Apare ca un solid amorf foarte solubil în apă, cu pf> 250 ° C și pKa = 5,4; 7.4
Identificare în laborator: substanța, în soluție metanolică, se absoarbe în UV la o lungime de undă de 270 nm. 2) Spectrul IR, înregistrat în KBr, prezintă absorbții identice cu cele ale unui standard de referință (1120, 1230, 1680, 1175, 1610, 1038 cm1).
Sulfatul de vindesină poate fi depozitat în recipiente etanșe la o temperatură cuprinsă între 2 ° și 8 ° C.
Profilul farmacocinetic al sulfatului de vindesină este similar cu cel al celorlalți alcaloizi Vinca. După administrarea intravenoasă, eliminarea plasmatică are o cinetică trifazică cu timp de înjumătățire de 2 minute, 1 oră și, respectiv, 24 de ore. Medicamentul se distribuie rapid către toate țesuturile corpului. Este metabolizat în principal în ficat și excretat în principal în bilă și, doar într-o mică măsură, în urină (6%). Clearance-ul total al corpului este de 252 ml / kg / oră și este intermediar între cel al vinblastinei și cel al vincristinei .
LD50 la șoareci și șobolani este de 6,3 mg / kg și respectiv 2 mg / kg intravenos.
Sulfatul de vindesină este utilizat în leucemia limfoblastică acută și în limfoamele Hodgkin și non-Hodgkin refractare la alți agenți chimioterapeutici. Este utilizat și în cazurile de criză de explozie a leucemiei mieloide cronice, a melanoamelor maligne refractare și mai rar în tumorile solide (sân, esofag, tract gastrointestinal, căi respiratorii superioare, carcinom bronhopulmonar cu celule mici).
Sulfatul de vindesină este administrat prin injecție intravenoasă sub formă de soluție care conține 1 mg de medicament per ml de soluție salină. Doza săptămânală inițială la adulți, în general de 3 mg per m² de suprafață corporală, poate fi mărită săptămânal cu 500 µg / m², asigurându-se că granulocitele nu sunt mai mici de 1500 / mm 3 și că trombocitele nu sunt mai mici de 100.000 / mm 3 și că în cele din urmă nu există dureri abdominale. Dozele de întreținere săptămânale sunt în general între 3 și 4 mg / m². La copii, doza inițială este de 4 mg / m², iar doza săptămânală medie este cuprinsă între 4 și 5 mg / m². Înainte de fiecare administrare trebuie efectuată o verificare hematologică.
Cel mai grav efect nedorit este granulocitopenia, care este principalul factor de limitare a dozei. Cea mai mare depresie apare între a treia și a cincea zi de la începutul administrării, cu recuperare după alte 4-5 zile. De asemenea, poate apărea neurotoxicitate, care este în general mai puțin severă decât cea care apare la vincristină. Cel mai frecvent efect secundar este alopecia.
Sulfatul de vindezină nu trebuie administrat intratecal, deoarece ar putea apărea toxicitate fatală. Dacă apar dureri abdominale, există riscul ca administrarea suplimentară a medicamentului să provoace ileus paralitic. Prin analogie cu vincristina, acidul folinic a fost sugerat în caz de supradozaj.
Bibliografie
- RS Yancey, M. Talpaz, Tratamentul împotriva cancerului. Rep. 66, 587, 1982
- G. Robbins, Br. Med. J. 291, 1094, 1985
- RJ Owellen și colab., Biochem. Farmacol. 26, 1213, 1977
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Vindesina
