Vinilbital
| Vinilbital | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 11 H 16 N 2 O 3 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 219-395-8 |
| PubChem | 72135 |
| DrugBank | DB13770 |
| ZÂMBETE | CCCC(C)C1(C(=O)NC(=O)NC1=O)C=C |
| Informații de siguranță | |
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
Vinilbitalul este un barbituric cu proprietăți similare cu cele ale amobarbitalului . Efectul hipnotic apare în decurs de 15-25 de minute de la administrare și durează aproximativ 6-7 ore. Rapiditatea acțiunii și eliminarea majorității produsului în decurs de 4-6 ore sunt caracteristicile principale ale medicamentului.
Descriere
Apare ca cristale cu un punct de topire de 90-91,5 ° C.
Substanța, într- o soluție apoasă alcalină, absoarbe în UV la o lungime de undă de 247 nm. 2) Examen cromatografic gazos: coloană Chromosorb G, 2 mx 4 mm; temperatura coloanei: gradient între 100 ° și 300 ° C; gaz purtător: azot la 45 ml / min. 3) Spectrul IR, înregistrat în KBr, prezintă absorbții identice cu cele ale unui standard de referință (1692, 1730, 1750, 1318, 1220, 1630 cm1).
Absorbţie
Vinilbitalul se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal. După administrarea unei doze orale unice de 150 mg, concentrațiile plasmatice maxime de 2,2-3,9 µg / ml sunt detectabile în decurs de 1-2 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de 18-34 ore, iar volumul de distribuție este de aproximativ 0,7 l / kg. Medicamentul este metabolizat rapid (hidroliza lanțului lateral este practic completă în 6 ore) în ficat în 5 derivați inactivi farmacologic. Metaboliții sunt eliminați în cea mai mare parte în primele 48 de ore și nu mai sunt detectabili după 72 de ore. Cele identificate în urină includ 3'-hidroxivinilbital și derivatul devinil corespunzător, acidul 5- (3-hidroxi-1-metilbutil) barbituric; doar 5% din doză este excretată nemodificată în urină. La fel ca toate barbituricele, vinilbitalul traversează bariera placentară și se excretă în laptele matern.
Utilizare
Vinilbitalul este utilizat în stări ocazionale și tranzitorii de insomnie.
Ca hipnotic, vinilbitalul se administrează oral seara la o doză de 100-200 mg. Se recomandă un tratament de 2-5 zile pentru formele ocazionale de insomnie și 2-3 săptămâni pentru cele tranzitorii. Administrarea medicamentului trebuie întreruptă treptat prin scăderea dozelor sau creșterea intervalului dintre ele.
Efecte secundare
Efectele secundare depind de doza și sensibilitatea individuală a pacientului și includ oboseală, somnolență, confuzie, iritabilitate, agresivitate, excitare, halucinații, erupții cutanate maculopapulare sau pruriginoase. Uneori poate apărea artralgie. Utilizarea prelungită a barbituricului, în special în doze mari, poate provoca dependență și toleranță.
Vinilbitalul este contraindicat în cazurile de hipersensibilitate constatată, insuficiență respiratorie decompensată, porfirie și în pediatrie. Medicamentul trebuie luat cu precauție, conform prescripțiilor medicale și pentru perioada recomandată, pentru a evita riscul dependenței fizice și psihologice de droguri. Factorii care par să favorizeze dependența sunt, de fapt, durata tratamentului, doza, asocierea cu alte medicamente psihotrope, anxiolitice sau hipnotice, consumul de alcool și antecedente de dependență de droguri.
Simptomele asociate supradozajului constau practic în somn profund și comă. Este necesar să se intervină devreme prin refacerea funcțiilor respiratorii și cardiovasculare.
Interacțiuni cu alte medicamente
Vinilbitalul este un inductor enzimatic și, prin urmare, reduce eficacitatea contraceptivelor estrogenice și progestative și crește metabolismul sau accelerează catabolismul următoarelor medicamente: ciclosporină, corticosteroizi, doxiciclină, hidroxichinidină, chinidină, teofilină și derivați, anticoagulante orale, digitoxină și progabide. Acidul valproic poate crește concentrațiile plasmatice de vinilbital prin inhibarea catabolismului hepatic și provocarea sedării. Suplimentele cu acid folic, restabilind activitatea metabolică normală redusă anterior din cauza deficitului de vitamine, scad nivelul plasmatic de vinilbital prin reducerea activității acestuia.
Bibliografie
- DD Breimer, AG de Boer, Arzneimittel-Forsch. 26, 448, 1976.