Yohimbină
| Yohimbină | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| Ester metilic al acidului 17α-hidroxi-yohimban-16α-carboxilic | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 21 H 26 N 2 O 3 |
| Masa moleculară ( u ) | 354,44 g / mol (bază) 390,90 g / mol (clorhidrat) |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 205-672-0 |
| Codul ATC | G04 |
| PubChem | 8969 |
| DrugBank | DB01392 |
| ZÂMBETE | COC(=O)C1C(CCC2C1CC3C4=C(CCN3C2)C5=CC=CC=C5N4)O |
| Date farmacocinetice | |
| Jumătate de viață | 0,25-2 ore [1] |
| Excreţie | urină (ca metaboliți) |
| Informații de siguranță | |
Yohimbina este un alcaloid cu efecte stimulatoare asupra sistemului nervos central . Este un blocant al receptorilor alfa2-adrenergici și se caracterizează printr-o durată scurtă de acțiune. Compusul este, de asemenea, dotat cu un efect antidiuretic și produce o creștere a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Molecula are o acțiune psihoactivă marcată și s-a raportat că poate provoca răspunsuri modificate ale sistemului nervos central (SNC), inclusiv anxietate și reacții maniacale. Alte efecte care ar putea explica psihoactivitatea sa marcată și unele efecte secundare (deși rolul neurobiologic al următoarelor efecte nu a fost încă pe deplin elucidat) sunt: agonismul receptorilor serotoninei 5-HT1d și 5-HT2a și antagonismul 5-HT1b și 5 -HT2b.
Este principalul alcaloid extras din scoarța Pausinystalia yohimbe și din frunzele de Rauwolfia serpentina (cunoscută și sub numele de rădăcină de șarpe indiană ), care o conțin în mod natural.
Utilizări clinice
În unele țări, este vândut pe bază de prescripție medicală pentru tratamentul disfuncției erectile , pentru tratamentul dorinței sexuale reduse (libidoul redus) și este, de asemenea, utilizat pentru pretinsele sale efecte afrodiziace, dar nu există dovezi științifice concludente că yohimbina poate beneficia de fapt. [2] [3] [4] [5] [6]
S-a raportat că molecula ar putea duce la o reducere a grăsimii corporale, dar există multe îndoieli. [7] [8]
Yohimbina a fost, de asemenea, studiată ca remediu pentru diabetul de tip 2 la modele animale și umane care poartă subtipul receptorului alfa2-adrenergic polimorfismul genei "A". [9]
Efecte secundare și nedorite
În funcție de doza luată, yohimbina poate duce, de asemenea, la o creștere a tensiunii arteriale, care este adesea însoțită de o creștere a ritmului cardiac. Evenimentele adverse care afectează tractul gastro-intestinal includ greață și vărsături . Datorită efectelor sale de excitare asupra SNC, molecula trezește adesea iritabilitate, anxietate generalizată, excitare, hiperactivitate motorie, reacții maniacale, halucinații , insomnie , tremor și vertij .
Contraindicații
Este contraindicat în cazurile de hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții utilizați în formularea farmacologică. De asemenea, este contraindicat în insuficiența hepatică și renală .
Interacțiuni
Aportul simultan de yohimbină (conținută și în alimente sau suplimente alimentare) și medicamente antidepresive sau fenotiazine poate implica un risc crescut de efecte secundare. [10]
Notă
- ^ T. Hedner, B. Edgar; L. Edvinsson; J. Hedner; B. Persson; A. Pettersson, farmacocinetica yohimbinei și interacțiunea cu sistemul nervos simpatic la voluntarii normali. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 43, nr. 6, 1992, pp. 651-6, PMID 1493849 .
- ^ MA. Nessel, yohimbină și pentoxifilină în tratamentul disfuncției erectile. , în Am J Psychiatry , vol. 151, nr. 3, mar 1994, p. 453, PMID 8109665 .
- ^ E. Ernst, MH. Pittler, Yohimbine pentru disfuncția erectilă: o revizuire sistematică și meta-analiză a studiilor clinice randomizate. , în J Urol , vol. 159, nr. 2, februarie 1998, pp. 433-6, PMID 9649257 .
- ^ HJ. Vogt, P. Brandl; G. Kockott; JR. Schmitz; MH. Wiegand; J. Schadrack; M. Gierend, studiu dublu-orb, controlat cu placebo privind siguranța și eficacitatea cu clorhidrat de yohimbină în tratamentul disfuncției erectile neorganice. , în Int J Impot Res , vol. 9, nr. 3, septembrie 1997, pp. 155-61, PMID 9315493 .
- ^ T. Lebret, JM. Hervé; P. Gorny; M. Worcel; H. Botto, Eficacitatea și siguranța unei noi combinații de glutamat de L-arginină și clorhidrat de yohimbină: o nouă terapie orală pentru disfuncția erectilă. , în Eur Urol , vol. 41, nr. 6, iunie 2002, pp. 608-13; discuția 613, PMID 12074777 .
- ^ AT. Guay, RF. Scânteie; J. Jacobson; FT. Murray; EU INSUMI. Geisser, tratamentul cu Yohimbine al disfuncției erectile organice într-un studiu de creștere a dozei. , în Int J Impot Res , vol. 14, n. 1, februarie 2002, pp. 25-31, DOI : 10.1038 / sj.ijir.3900803 , PMID 11896474 .
- ^ SM. Ostojic, Yohimbine: efectele asupra compoziției corpului și performanțelor exercițiilor fizice la jucătorii de fotbal. , în Res Sports Med , vol. 14, n. 4, pp. 289-99, DOI : 10.1080 / 15438620600987106 , PMID 17214405 .
- ^ L. Sax, Yohimbina nu afectează distribuția grăsimilor la bărbați. , în Int J Obes , vol. 15, nr. 9, septembrie 1991, pp. 561-5, PMID 1960007 .
- ^ AH. Rosengren, R. Jokubka; D. Tojjar; C. Granhall; O. Hansson; DQ. Acolo; V. Nagaraj; TM. Reinbothe; J. Tuncel; L. Eliasson; L. Groop, Supraexprimarea receptorilor alfa2A-adrenergici contribuie la diabetul de tip 2. , în Știință , vol. 327, nr. 5962, ianuarie 2010, pp. 217-20, DOI : 10.1126 / science.1176827 , PMID 19965390 .
- ^ PA. De Smet, OS. Smeets, riscuri potențiale ale produselor alimentare pentru sănătate care conțin extracte de yohimbe. , în BMJ , vol. 309, nr. 6959, oct 1994, p. 958, PMID 7950687 .
linkuri externe
- ( EN ) Yohimbina , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
