Alcaloid vinca
Alcaloizii Vinca sunt o familie de medicamente cu activitate anti-mitotică utilizate în principal în chimioterapia cancerului .
Origine
Aceste medicamente au fost inițial izolate din Catharanthus roseus ( pervința Madagascarului) [1] . Primii alcaloizi utilizați în domeniul terapeutic au fost vinblastina [2] și vincristina [3] : ulterior a fost posibilă obținerea de alcaloizi semisintetici, cum ar fi vinorelbina [4] .
Farmacodinamica
Alcaloizii Vinca acționează în timpul metafazei [5] prin inhibarea polimerizării tubulinei , componenta principală a citoscheletului . Polimerizarea tubulinei este esențială în timpul mitozei și producției fusului mitotic : blocarea acestei etape previne diviziunea celulară [6] . Aceste medicamente sunt, prin urmare, deosebit de eficiente în combaterea neoplasmelor, în care există adesea o viteză anormală de divizare: totuși, neavând specificitate, tind să blocheze mitoza chiar și în celulele sănătoase și pot da diverse efecte secundare [7] .
Notă
- ^ Robert van Der Heijden, Denise I. Jacobs și Wim Snoeijer, Alcaloizii Catharanthus: farmacognozie și biotehnologie , în Current Medicinal Chemistry , vol. 11, n. 5, 2004-03, pp. 607-628, DOI : 10.2174 / 0929867043455846 . Adus la 28 ianuarie 2021 .
- ^ Justin E. Sears și Dale L. Boger, Sinteza totală a vinblastinei, a produselor naturale înrudite și a analogilor cheie și dezvoltarea unei metodologii inspirate potrivite pentru studiul sistematic al proprietăților lor structură-funcție , în Accounts of Chemical Research , vol. 48, nr. 3, 17 martie 2015, pp. 653–662, DOI : 10.1021 / ar500400w . Adus la 28 ianuarie 2021 .
- ^ Takeshi Kuboyama, Satoshi Yokoshima și Hidetoshi Tokuyama, Sinteza totală stereocontrolată a (+) - vincristinei , în Proceedings of the National Academy of Sciences din Statele Unite ale Americii , vol. 101, nr. 33, 17 august 2004, pp. 11966–11970, DOI : 10.1073 / pnas.0401323101 . Adus la 28 ianuarie 2021 .
- ^ Bryan A. Faller și Trailokya N. Pandit, Siguranța și eficacitatea vinorelbinei în tratamentul cancerului pulmonar cu celule mici , în Clinical Medicine Insights. Oncologie , vol. 5, 2011, pp. 131–144, DOI : 10.4137 / CMO.S5074 . Adus la 28 ianuarie 2021 .
- ^ (EN) Werner Krause, Rezistența la agenți anti-tubulină: De la alcaloizi vincați la epotiloni , Rezistența la medicamente în cancer, vol. 2, nr. 1, 19 martie 2019, pp. 82–106, DOI : 10.20517 / cdr.2019.06 . Adus la 28 ianuarie 2021 .
- ^ Pazdur, Richard., Managementul cancerului: o abordare multidisciplinară: oncologie medicală, chirurgicală și de radiații , ediția a XI-a, CMP Media, 2008, ISBN 978-1-891483-62-2 ,OCLC 880786996 . Adus la 28 ianuarie 2021 .
- ^ (EN) Ruben Vardanyan și Victor Hruby, Sinteza medicamentelor best-seller , Academic Press, 1 ianuarie 2016, pp. 495–547, ISBN 978-0-12-411492-0 . Adus la 28 ianuarie 2021 .
