Vinorelbina
| Vinorelbina | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 45 H 54 N 4 O 8 |
| Masa moleculară ( u ) | 778,93 g / mol |
| numar CAS | |
| Codul ATC | L01 |
| PubChem | 5311497 |
| DrugBank | DB00361 |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | oral, intravenos |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 43 ± 14% [1] |
| Legarea proteinelor | 79-91% |
| Metabolism | hepatic |
| Jumătate de viață | de la 27,7 la 43,6h |
| Excreţie | fecale (46%) și renale (18%) |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 317 |
| Sfaturi P | 280 [2] |
Vinorelbina (denumirea comercială Navelbine) este o chimioterapie antimitotică utilizată în tratamentul anumitor tipuri de cancer , inclusiv cancerul de sân și cancerul pulmonar cu celule mici .
Farmacologie
Vinorelbina este primul derivat semisintetic 5'NOR al alcaloizilor vinca. Această moleculă a fost obținută prin semisinteză pornind de la alcaloizii extrasați din periwinkle rosea , ( catharanthus roseus ).
Istorie
Vinorelbina a fost descoperită în 1980 de Pierre Potier și colaboratorii CNRS francezi și licențiată la Departamentul de Oncologie al Grupului Pierre Fabre . Medicamentul a fost aprobat în Franța în 1989, sub numele de marcă Navelbine, pentru tratamentul cancerului pulmonar cu celule mici. În 1991, medicamentul a obținut aprobarea pentru tratamentul cancerului de sân metastatic. În decembrie 1994, Vinorelbine a obținut autorizația de marketing din SUA de la Food and Drug Administration (FDA). În majoritatea țărilor din Uniunea Europeană , Vinorelbina este aprobată pentru tratamentul cancerului pulmonar cu celule mici și a cancerului de sân metastatic. În Italia , vinorelbina este pe piață din 1993.
Formulare orală
O formulare orală a fost înregistrată și comercializată în majoritatea țărilor europene, cu aceleași indicații ca și formularea intravenoasă. Formularea orală a vinorelbinei a fost aprobată în Italia în 2003. Eficacitatea dintre cele două formulări a fost comparabilă. Formularea orală evită toxicitățile datorate perfuziei și permite o ușurință mai mare în asumarea chimioterapiei.
Utilizare
Vinorelbina este aprobată pentru tratamentul cancerului pulmonar cu celule mici și a cancerului de sân metastatic. De asemenea, s-a demonstrat că vinorelbina este activă în cancerul de cap și gât, cancerul de prostată rezistent la hormoni,cancerul de col uterin , cancerul ovarian , limfoamele non-hodgikin și rabdomiosarcomul .
Efecte secundare
Vinorelbina are efecte secundare care ar putea limita utilizarea sa: apărare imună redusă, vânătăi sau sângerări, anemie , constipație , diaree , greață , amorțeală sau furnicături la nivelul mâinilor sau picioarelor ( neuropatie periferică), oboseală și senzație generală de slăbiciune ( astenie ), inflamație a venelor unde se administrează ( flebită ). Hiponatremia severă a fost rareori raportată. Efectele secundare mai puțin frecvente sunt căderea părului și reacțiile alergice .
Notă
- ^ Marty M, Fumoleau P, Adenis A, Rousseau Y, Merrouche Y, Robinet G, Senac I, Puozzo C, farmacocinetica orală a vinorelbinei și studiu de biodisponibilitate absolută la pacienții cu tumori solide , în Ann Oncol , vol. 12, nr. 11, 2001, pp. 1643–9, DOI : 10.1023 / A: 1013180903805 , PMID 11822766 .
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 31.08.2012, referitor la tartrat dihidrat
Bibliografie
- Vinorelbina în sarcoamele copilăriei avansate tratate anterior: dovezi ale activității în rabdomiosarcom. , la ncbi.nlm.nih.gov .
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Vinorelbine
