Ecotiopatul de iod

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Ecotiopatul de iod
Iodură de echiofat.svg
Echothiophate-Molecule-3D-balls.png
Numele IUPAC
2- (Dietoxifosforilsulfanil) etil- Iodură de N , N , N- trimetilazaniu
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 9 H 23 NO 3 PS +
Masa moleculară ( u ) 383.228
numar CAS 6736-03-4
Codul ATC S01 EB03
PubChem 10547
DrugBank DB01057
ZÂMBETE
[I-].O=P(OCC)(OCC)SCC[N+](C)(C)C
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Topic (picături pentru ochi)
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Ecotiopatul de iodură este un compus organofosforic cu o grupare cuaternară de amoniu. [1]

Chimie

Compusul este prezentat ca o pulbere cristalină, albicioasă, solubilă în apă. Dacă este hidrofilizat în prezența acetatului de potasiu , se creează un depozit alb amorf pe pereții balonului .

Farmacodinamica

Medicamentul funcționează prin inhibarea ireversibilă a colinesterazelor cu efecte similare neostigminei , dar mai prelungite în timp. Instilarea oculară a unei soluții de 0,03-0,25% determină mioză intensă și contracția corpului ciliar al irisului . Aceste efecte apar în decurs de 10-30 de minute după aplicare și pot persista zile și chiar săptămâni. Reducerea presiunii intraoculare, o consecință a unei cantități crescute de umor apos care este drenat din ochi, este detectabilă deja după 4-8 ore de la instilare, este maximă după 24 de ore și poate persista câteva zile.

Utilizări clinice

Ecotiopatul cu iod este indicat în tratamentul glaucomului cu unghi deschis , în special la pacienții afakici . [2] [3] [4] [5] [6] [7] Compusul a fost propus pentru diagnosticul și controlul esotropiei ( strabismul acomodativ convergent). [8] [9] [10] [11] Ecotiopatul trebuie administrat numai atunci când alte molecule cu acțiune anticolinergică s-au dovedit ineficiente.

Efecte secundare și nedorite

Chiar dacă este aplicat în sacul conjunctival, ecotiopatul de iod la nivel sistemic poate determina reducerea colinesterazelor plasmatice și eritrocitare, [12] [13] [14] diaree, [15] [16] [17] uneori chiar aritmii cardiace. [18] [19] Desprinderea de retină a fost raportată rar în timpul tratamentului cu soluția oftalmică la adulți fără antecedente de această tulburare. [20] [21] Irita, precipitarea episoadelor acute de glaucom, edemul macular cistoid, [22] chistul irisului sau opacitatea cristalinului pot apărea, de asemenea, în special după un tratament prelungit. De asemenea, pacienții raportează uneori senzație de mâncărime și arsură la nivelul ochiului, lacrimare excesivă, tendință de a face cu ochiul, conjunctivită . De asemenea, a fost înregistrată neclaritatea vederii. Utilizarea prelungită poate provoca îngroșarea conjunctivală și obstrucția canalelor nazolacrimale.
O creștere paradoxală a presiunii intraoculare a fost raportată în literatura medicală după instilarea compușilor cu activitate anticolinesterazică. [23] Această tulburare poate fi ameliorată prin instilarea unei substanțe simpatomimetice și midriatice, cum ar fi fenilefrina.

Contraindicații

Ecotiopatul de iodură este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate individuală cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții conținuți în formularea farmacologică. De asemenea, este contraindicat în cazurile de irită acută , uveită acută , uveită anterioară, unele forme de glaucom secundar, glaucom cu unghi închis (înainte de operație), glaucom asociat cu iridociclită sau inflamație uveală. Medicamentul nu trebuie utilizat la persoanele cu antecedente personale de astm bronșic , boli cardiace ischemice cronice , parkinsonism , ulcer peptic , epilepsie , obstrucție intestinală sau tendință de retenție urinară secundară obstrucției.

Doze terapeutice

În tratamentul glaucomului, soluția de iodură de ecotiopat, la concentrații cuprinse între 0,03% și 0,25%, se aplică în sacul conjunctival , o picătură, o dată sau de două ori pe zi. Pentru diagnosticul și tratamentul inițial al esotropiei acomodative, este necesară aplicarea unei picături de soluție de 0,125% în fiecare zi timp de cel puțin 2-3 săptămâni. Dozajul poate fi redus ulterior.

Supradozaj

Efectele sistemice datorate intoxicației cu ecotiopate sunt tratate cu sulfat de atropină administrat parenteral și clorură de pralidoximă . Injecția de clorură de pralidoximă servește la reactivarea colinesterazelor. Pentru tratamentul efectelor secundare oculare severe, clorură de pralidoximă a fost, de asemenea, injectată subconjunctival.

Avertizări

Înainte de a începe terapia, este indicat un examen gonioscopic . Trebuie folosită o precauție deosebită la tratarea pacienților cu antecedente de detașare a retinei sau hipersensibilitate la iod . Picăturile de ochi cu fenilefrină pot fi administrate concomitent pentru a preveni apariția chisturilor oculare la pacienții supuși terapiei locale cu ecotiopat de iod. În caz de diaree persistentă, incontinență urinară , transpirație , cardiotoxicitate sau slăbiciune musculară, se recomandă întreruperea imediată a tratamentului.

Notă

  1. ^ Lars-Erik. Tamelin, Esteri colinici : substrat și inhibitori ai colinesterazelor , în Diss. (Teză de doctorat) , Stockholm, 1958.
  2. ^ N. Krishna, IH. Leopold, iodură de echiofat (fosfolină) (217-MI) în tratamentul glaucomului; observații suplimentare. , în AMA Arch Ophthalmol , vol. 62, nr. 2, august 1959, pp. 300-13, PMID 13669812 .
  3. ^ RC. Lawlor, PF. Lee, Utilizarea ecofiofatului (iodură de fosfolină) în tratamentul glaucomului. , în Am J Ophthalmol , vol. 49, aprilie 1960, pp. 808-13, PMID 14414703 .
  4. ^ LF. Gri, JP. Robinson, Evaluarea clinică a ecofiofatului (iodură de fosfolină) în tratamentul glaucomului. , în Am J Ophthalmol , vol. 49, mai 1960, pp. 1162-5, PMID 13829115 .
  5. ^ JP. Lloyd, iodură de fosfolină (217M1) (iodură de ecotiofat) în tratamentul glaucomului. , în Br J Ophthalmol , vol. 47, august 1963, pp. 469-84, PMID 14189715 .
  6. ^ J. Romano, H. Jackson, Observații clinice privind utilizarea iodurii de fosfolină în glaucom , în Br J Ophthalmol , vol. 48, septembrie 1964, pp. 480-6 , PMID 14217213 .
  7. ^ JD. Sussman, iodură de fosfolină (ecofiofat) în glaucomul cu unghi îngust cronic , în Am J Ophthalmol , vol. 59, februarie 1965, pp. 308-11, PMID 14265561 .
  8. ^ F. Pinçon, P. Verin, [Iodură de fosfolină în strabismul acomodativ]. , în Bull Soc Ophtalmol Fr , vol. 65, nr. 9 septembrie 1965, pp. 790-6, PMID 5855479 .
  9. ^ M. Ardouin, A. Catros; YM. Feuvrier; M. Urvoy; L. Dauleux, [Iodură de fosfolină în tratamentul esotropiei]. , în Bull Soc Ophtalmol Fr , vol. 66, nr. 1, ianuarie 1966, pp. 74-89, PMID 5940782 .
  10. ^ HC. Almeida, NL. Oréfice, [Tratamentul esotropiilor cu iodură de fosfolină ]. , în Arq Bras Oftalmol , vol. 30, n. 6, 1967, pp. 459-64, PMID 5604863 .
  11. ^ PV. Bérard, R. Reydy; N. Mouillac-Gambarelli; D. Jourdan-Fonta, [Rolul fosfolinei în tratamentul postoperator al esotropiei]. , în Bull Soc Ophtalmol Fr , vol. 84, nr. 8-9, pp. 1007-12, PMID 6535656 .
  12. ^ F. Spires, P. Juul, Activitatea colinesterazei în plasmă și eritrocite. Un studiu clinico-hematologic bazat pe subiecți normali și pe pacienți cu glaucom, dintre care unii netratați și unii tratați cu anticolinesterazice , în Acta Ophthalmol (Copenh) , vol. 42, 1964, pp. 696-712, PMID 14186626 .
  13. ^ DD. Mcgavi, Niveluri depresive de ser-pseudocolinesterază cu picături de ochi ecotiofat-iodură , în Lancet , vol. 2, nr. 7406, august 1965, pp. 272-3, PMID 14330066 .
  14. ^ A. Deroetth, WD. Dettbarn; P. Rosenberg; JG. Wilensky; A. Wong, Efectul iodurii de fosfolină asupra nivelurilor de colinesterază din sânge la subiecții normali și glaucom , în Am J Ophthalmol , vol. 59, aprilie 1965, pp. 586-92, PMID 14270995 .
  15. ^ HD. Markman, P. Rosenberg; WD. Dettbarn, Picături oftalmice și diaree. Diareea ca prim simptom al toxicității iodurii ecofiofatului , în N Engl J Med , vol. 271, iul 1964, pp. 197-8, DOI : 10.1056 / NEJM196407232710408 , PMID 14158360 .
  16. ^ JR. Lemn, RL. Anderson; JJ. Edwards, toxicitatea iodurii de fosfolină și tuburile Jones. , în Oftalmologie , vol. 87, nr. 4, aprilie 1980, pp. 346-9, PMID 7393539 .
  17. ^ WD. Alexander, Efecte secundare sistemice cu picături pentru ochi. , în Br Med J (Clin Res Ed) , voi. 282, nr. 6273, aprilie 1981, p. 1359, PMID 6786494 .
  18. ^ JA. Humphreys, JH. Holmes, Efecte sistemice produse de iodură de ecofiofat în tratamentul glaucomului. , în Arch Ophthalmol , vol. 69, iunie 1963, pp. 737-43, PMID 13955705 .
  19. ^ PE. Hiscox, C. McCulloch, Stop cardiac care apare la un pacient pe tratament cu iodură ecofiofat. , în Am J Ophthalmol , vol. 60, n. 3, Sep 1965, pp. 425-7, PMID 5825146 .
  20. ^ HH. Lemcke, DK. Pischel, dezlipiri de retină după utilizarea iodurii de fosfolină. , în Trans Pac Coast Otoophthalmol Soc Annu Meet , vol. 47, 1966, pp. 157-63, PMID 5955105 .
  21. ^ CB. Mortimer, dezlipire de retină. , în Appl Ther , vol. 12, nr. 5, mai 1970, p. 23, PMID 5423245 .
  22. ^ LS. Halperin, HB. Goldman, edem macular cistoid asociat cu iodură locală de ecofiofat. , în Ann Ophthalmol , vol. 25, nr. 12, Dec 1993, pp. 457-8, PMID 8129329 .
  23. ^ LZ. Bito, SQ. Merritt, Efect paradoxal hipertensiv ocular al pilocarpinei asupra ochilor primatelor tratate cu iodură de ecofiofat. , în Invest Ophthalmol Vis Sci , voi. 19, nr. 4, aprilie 1980, pp. 371-7, PMID 6766911 .

Bibliografie

  • RD Daley în Profiluri analitice ale substanțelor medicamentoase, vol. 3, K. Florey, ed., Academic Press, New York, p. 233, 1974;

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Ecotiopato_ioduro&oldid=120513110 ”