Atropină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Atropină
Atropine Enantiomers Structural Formules V.2.svg
Izomerii Atropine-D-și-L-din-DL-xtal-2004-3D-balls.png
Numele IUPAC
(8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] oct-3-il) 3-hidroxi-2-fenilpropanoat
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 17 H 23 NU 3
Masa moleculară ( u ) 289,36942
numar CAS 51-55-8
Numărul EINECS 200-104-8
PubChem 174174
DrugBank DB00572
Proprietăți fizico-chimice
Solubilitate în apă 2,2 g / l
Temperatură de topire 118 ° C (391,15 K)
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică Spasmolitic - bronhodilatator - antimuscarinic
Mod de
administrare		 oral, intravenos, rectal
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 25%
Metabolism 50% hidrolizat în tropină și acid tropic
Jumătate de viață 2 ore
Excreţie 50% prin urină
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxicitate acuta
Pericol
Fraze H 300 + 330
Sfaturi P 260 - 264 - 284 - 301 + 310 - 310 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Atropina (sinonime: atropinum, DL-hyoscyamine) este un tropan-alcaloid al diferitelor plante din familia Solanaceae precum Atropa belladonna , Datura stramonium și Hyoscyamus niger .

Efecte asupra organismului uman

Este un antagonist al acetilcolinei pentru receptorii muscarinici , provocând efecte parasimpatolitice fără propriile sale activități intrinseci:

În general, efectele atropinei, dincolo de diferitele răspunsuri la singular, sunt:

  • 1 mg: gură uscată din cauza scăderii secreției salivare, încetinirea activității gastrointestinale, midriază și tahicardie (dacă receptorii cardiaci M2 sunt blocați, va apărea tahicardie).
  • 2 mg: simptomele enumerate mai sus se manifestă mai marcat, în plus, există dificultăți de acomodare a vederii sau vedere încețoșată.
  • 5 mg: efecte adăugate asupra mușchilor care permit înghițirea care se îngreunează și mai mult din cauza lipsei aproape totale a secreției salivare. La această doză apare pielea fierbinte: acest efect este cauzat de vasodilatație, un efect secundar de reducere a transpirației. Organismul, care nu mai poate disipa căldura excesivă, suferă o creștere a temperaturii pielii. Activitatea intestinului este aproape de un bloc și apare o dificultate la urinare.
  • 10 mg: posibil deces.

De obicei, când vorbim despre efectele secundare ale atropinei, ne referim la uscăciunea gurii, constipație, micțiune redusă și midriază. Cu doze mai mari este posibil să simțiți agitație și să experimentați amnezie. Simptomele sunt ameliorate prin administrarea de fizostigmină , un agonist indirect al lui Ach.

Utilizare medicală

Ochiul drept a fost tratat cu atropină pentru a dilata pupila
  • spasmolitic preventiv în intervențiile chirurgicale
  • midriatic în oftalmologie
  • antidot pentru diferite intoxicații, cum ar fi:
  • stenoza hipertrofică a pilorului

Avertizări

Medicamente simpatomimetice: pot potența efectul midiatic al atropinei [2] .

Sindrom Down: pacienții cu sindrom Down pot fi deosebit de sensibili la acțiunea atropinei [2] .

Fenotiazine: dacă atropina se administrează în asociere cu fenotiazine , monitorizați semnele și / sau simptomele atribuite ileusului paralitic . De fapt, asociația farmacologică pare să inducă un risc crescut de ileus paralitic [2] .

Noradrenalină, bicarbonat de sodiu: nu administrați sulfat de atropină cu noradrenalină și bicarbonat de sodiu [2] .

Boala Parkinson: Atropina nu trebuie oprită brusc la pacienții cu boala Parkinson [2] .

Pacienți expuși la temperaturi ambiante ridicate: Atropina nu trebuie administrată atunci când temperatura ambiantă este ridicată, deoarece poate induce hiperpirexie [2] .

Pacienți copii: potrivit unor cercetători, atropina nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 3 luni din cauza riscului de a dezvolta ambliopie [2] .

Lentile de contact: la purtătorii de lentile de contact nu utilizați picături pentru ochi care conțin atropină [2] .

Picături pentru ochi: Picăturile pentru ochi sunt soluții sterile, deci nu trebuie utilizate mai mult de 1-2 săptămâni. După terminarea terapiei oculare, orice picături de ochi rămase trebuie aruncate [2] .

Sarcina: FDA plasează atropina în clasa C pentru utilizarea medicamentelor în timpul sarcinii (clasa C: medicamente ale căror studii pe animale au arătat efecte dăunătoare asupra fătului (teratogen, letal sau altfel) și nu există studii controlate la femei sau medicamente pentru care nu sunt disponibile studii la om sau animale. Medicamentul trebuie administrat numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt). Potrivit agențiilor de reglementare ADEC (Australian Drug Evaluation Committee) și FASS (Farmaceutiska Specialiteter i Sverige), atropina este considerată medicamentul de alegere în timpul sarcinii [3] .

Alăptarea: Atropina este considerată compatibilă cu alăptarea (Academia Americană de Pediatrie) [2] .

Utilizare militară

Atropina este tratamentul generic utilizat împotriva intoxicației cu gaze nervoase ; atropina prin antagonizarea efectului acetilcolinei la nivelul receptorului colinergic, nu mai distrusă de enzima inhibată de nervină, limitează efectele otrăvirii nervoase și este capabilă să salveze viața persoanelor intoxicate. Din acest motiv, personalul militar care operează în medii cu risc potențial de contaminare cu gaze nervoase este furnizat cu seringi de atropină pentru autoadministrare imediată.

Surse naturale

Atropa belladonna

Atropina este prezentă în multe plante din familia Solanaceae . În special, cele mai frecvente surse de atropină sunt Atropa belladonna , Datura inoxia , D. metel și Stramonio . Este prezent și la unele plante din genurile Brugmansia și Hyoscyamus . Genul Nicotiana (care include planta tutunului, N. tabacum ) aparține familiei Solanaceae, dar nu conține atropină sau alți alcaloizi cu miez de tropan.

Sinteză

Atropina poate fi sintetizată din tropină și acid tropic în prezența acidului clorhidric.

Biosinteza

Biosinteza atropinei plecând de la L-fenilalanină

Biosinteza atropinei, în plantele care o conțin, începe de la L-fenilalanină care suferă transaminare formând acid fenilpiruvic care este apoi redus la acid fenil-lactic. [4] Coenzima A, prin urmare, combină acidul fenil-lactic cu tropina pentru a forma littorina, care suferă o transpunere radicală inițiată de un citocrom P450 care formează aldehida hiosciamică . [4] O dehidrogenază reduce apoi aldehida la alcool primar formând (-) - hiosciamină, care, după racemizare, dă atropină.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 11.10.2012
  2. ^ a b c d e f g h i j Pharmamedix: Atropina http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Atropina&vo=Warnings
  3. ^ Droguri și sarcină, 2005, AIFA, Ministerul Sănătății
  4. ^ a b Paul M. Dewick, Medicinal Natural Products: A Biosynthetic Approach , ediția a 3-a, Wiley, 31 martie 2009, p. 550, ISBN 978-0-470-74167-2 .

Bibliografie

  • Karl Hiller, Matthias F. Melzig. Lexikon der Arzneipflanzen und Drogen . Spektrum akademischer Verlag, 2009. ISBN 978-3-8274-2053-4

Alte proiecte

linkuri externe

Controlul autorității Tezaur BNCF 39522 · LCCN (EN) sh85009366 · GND (DE) 4143355-5 · BNF (FR) cb12266033f (data)
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Atropina&oldid=120885392 ”