Lidocaina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Lidocaina
Lidocain.svg
Lidocaina-din-xtal-3D-bile.png
Numele IUPAC
2- (dietilamino) - N - (2,6-dimetilfenil) acetamidă
Denumiri alternative
Xilocaină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 14 H 22 N 2 O
Masa moleculară ( u ) 234,34 g / mol
numar CAS 137-58-6
Numărul EINECS 205-302-8
Codul ATC N01 BB02
PubChem 3676
DrugBank DB00281
ZÂMBETE
CCN(CC)CC(=O)Nc1c(C)cccc1C
Proprietăți fizico-chimice
Constanta de disociere a acidului (pKa) la 298 K. 7.9
Temperatură de topire 68
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 35% (oral)
3% (actualitate)
Metabolism Hepatic , 90% mediu CYP1A2
Jumătate de viață 1,5 - 2 ore
Excreţie Renal
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302
Sfaturi P --- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Lidocaina ( DCI ), sau lignocaina, [2] este un medicament utilizat în mod obișnuit ca anestezic local și, de asemenea, ca agent antiaritmic de clasă IB, în conformitate cu clasificarea Vaughan-Williams pentru antiaritmice.

Se utilizează local pentru a ameliora mâncărimea sau arderea pielii , în timp ce este injectat direct într-o intervenție chirurgicală minoră, în special în stomatologie .

Istorie

Lidocaina a fost sintetizată pentru prima dată sub numele de Xilocaină de Nils Löfgren în 1943. [3]

Colegul său Bengt Lundqvist și-a făcut primele analize pe sine, injectându-se cu anestezicul. [3] Produsul a fost apoi comercializat în 1948.

Avertizări

Administrarea lidocainei ca antiaritmic necesită prudență din cauza efectelor proaritmice potențiale fatale ale medicamentului. La această clasă de pacienți, atât volumul de distribuție al lidocainei, cât și eliminarea acestuia sunt, de asemenea, scăzute și, prin urmare, doza de încărcare IV și viteza de perfuzie trebuie scăzute pentru a reduce riscul de niveluri excesiv de ridicate în sânge și apariția toxicității . [4]

Perfuzia intraarticulară continuă nu se numără printre utilizările aprobate pentru lidocaină. După supravegherea după punerea pe piață, administrarea continuă de perfuzie intraarticulară a anestezicelor locale (91% a fost bupivacaină ) a fost asociată cu condroliză , în majoritatea cazurilor (97%) implicând articulația umărului. Condroliza, necroza și distrugerea cartilajului au fost observate după perfuzie intraarticulară (cu sau fără vasoconstrictor) cu durata de 48-72 ore și au fost diagnosticate după o medie de 8,5 luni după perfuzie. Aproximativ jumătate din cazurile raportate a fost necesar să se intervină cu artroscopie și artroplastie . [5]

Aplicarea topică a lidocainei sub formă de cremă, unguent sau gel necesită prudență, deoarece cantitatea de medicament absorbită prin piele ar putea induce chiar reacții adverse semnificative. Riscul crește atunci când lidocaina este aplicată pe suprafețe mari ale pielii, în concentrații mari și / sau cu un bandaj ocluziv (bandajul ocluziv crește temperatura pielii și favorizează absorbția medicamentelor). FDA a raportat decesul a două femei (22 și 25 de ani), prin stop cardiac, după aplicarea cu pansament ocluziv lidocaină pentru a reduce durerea cauzată de epilarea cu laser. Ambii pacienți au prezentat convulsii, comă și moarte ulterioară. [6]

Lidocaina nu este un medicament de alegere pentru anestezia spinării datorită riscului de neurotoxicitate ( sindrom neurologic tranzitor ). Preferați tetracaina sau bupivacaina . [7]

Lidocaina se află pe lista medicamentelor considerate preferate pentru utilizare în timpul sarcinii și este considerată suficient de sigură la femeile care alăptează. [8] [9] FDA a clasificat lidocaina în clasa B. Clasa B include medicamente ale căror studii asupra reproducerii la animale nu au prezentat un risc pentru făt și pentru care nu există studii controlate la om sau medicamente ale căror studii pe animale au arătat o efect nociv (în plus față de o scădere a fertilității) care nu a fost confirmat în studii controlate la femei în primul trimestru (și nu există dovezi de rău la sfârșitul sarcinii )

Farmacocinetica

Lidocaina, fiind o aminoamidă, are o acțiune mai rapidă și mai durabilă decât alte anestezice locale de tip aminoester, cum ar fi procaina .

Este metabolizat 90% în ficat de enzima CYP1A2 (și într-o măsură mai mică de CYP3A4 ) în metaboliții monoetilglicinexilididă și glicinexilididă ; [10] 10% este eliminat ca moleculă intactă.

Timpul de înjumătățire plasmatică al lidocainei este de aproximativ 2 ore la majoritatea pacienților. Timpul poate fi mai lung la pacienții cu disfuncție hepatică sau insuficiență cardiacă .

Farmacodinamica

Anestezie

Lidocaina modifică depolarizarea în neuroni prin blocarea canalelor de sodiu din membrana celulară. Cu un bloc adecvat, membrana neuronului presinaptic nu se depolarizează, prevenind potențialul de acțiune , dând astfel un efect anestezic.

Utilizare clinică

Indicații

Lidocaina este indicată pentru:

Contraindicații

Lidocaina este contraindicată în caz de:

Reacții adverse la medicamente

Reacțiile adverse la lidocaină sunt rare atunci când sunt utilizate ca anestezic local și administrate corect.

Expunerea sistemică la cantități excesive de lidocaină poate avea efecte asupra sistemului nervos central și cardiovascular , cum ar fi tremor, amețeli , vedere încețoșată, convulsii; la concentrații mai mari există pierderea cunoștinței, insuficiență respiratorie și apnee . Efectele cardiovasculare posibile includ hipotensiune arterială , bradicardie , aritmie și stop cardiac .

Reacțiile asociate cu utilizarea intravenoasă a lidocainei sunt similare cu efectele toxice ale expunerii sistemice. Acestea sunt strict dependente de doză și apar mai frecvent în perfuzii peste 3 mg pe minut. Efectele frecvente includ dureri de cap, amețeli, somnolență, confuzie, tinitus , tremor și / sau parestezie . Mai puțin frecvente sunt hipotensiunea, bradicardia, aritmia, stopul cardiac, spasmele musculare, convulsiile, coma și insuficiența respiratorie.

Administrare

Lidocaina este disponibilă sub formă de:

  • Anestezic local pentru injectare, uneori combinat cu epinefrină ( adrenalină );
  • Injecție intravenoasă;
  • Perfuzie intravenoasă;
  • Spray nazal (combinat cu fenilefrină );
  • Gel pentru uz oral;
  • Lichid pentru uz oral;
  • Gel topic;
  • Lichid pentru uz local;
  • Patch pentru utilizare topică;

Aditiv în cocaină

Lidocaina este adesea adăugată la cocaină ca adulterant . [11] Cocaina amorțește gingiile atunci când este folosită și, deoarece lidocaina provoacă același efect într-o măsură și mai mare, dă impresia de cocaină de înaltă calitate atunci când produsul este tăiat.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 20.09.2012
  2. ^ Lignocaină [ link rupt ] , pe Medicina.zanichellipro.it . Adus la 8 decembrie 2014 .
  3. ^ A b (EN) Nils Löfgren, Xylocaine: a new drug synthetic, Disertation Inaugural of 24 May 1948, Stockholm, 1948.
  4. ^ Benowitz NL, Meister W., Clin. Farmacol. Ther., 1976, 1, 1, 389
  5. ^ FDA, Informații privind siguranța medicamentelor pentru profesioniștii din domeniul sănătății, 2009, 13 noiembrie
  6. ^ FDA, Informații privind siguranța medicamentelor pentru profesioniștii din domeniul sănătății, consultanță în sănătate publică, 2007, 6 februarie
  7. ^ Bready L. și colab., Anesthesiology. Procesul decizional, 2009, Elsevier-Masson
  8. ^ Giuliani M. și colab., J. Pediatr. Gastroenterol. Nutr., 2001, 32 (2), 142
  9. ^ Ortega D. și colab., Acta Anaesthesiol. Scand., 1999, 43 (4), 394
  10. ^ Analiză aprofundată a lidocainei , pe pharmaco-vigilance.edraspa.it . Adus la 28 februarie 2008 (arhivat din original la 4 august 2009) .
  11. ^(EN) Naissa l-a prevăzut pe Bernardo, Maria Elisa Pereira Bastos Siqueira, Maria José Nunes de Paiva, Patrícia Maia Penido, Cofeina și alți adulteranți în confiscările stradale de cocaină din Brazilia , în International Journal of Drug Policy, vol. 14, n. 4, 2003, pp. 331-334, DOI : 10.1016 / S0955-3959 (03) 00083-5 , PMID.

Alte proiecte

linkuri externe

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Lidocaine&oldid=121931070 ”