Receptor muscarinic

Receptorul muscarinic este un receptor transmembranar care aparține familiei numeroase de receptori cuplați cu proteina G. Ligandul natural al receptorului muscarinic este acetilcolina , un neurotransmițător responsabil de transmiterea informațiilor nervoase și capabil să se lege și de receptorii nicotinici . În timp ce receptorii nicotinici sunt canale ionice care prin legarea acetilcolinei permit fluxul ionilor, activarea receptorului muscarinic declanșează o cascadă de reacții intracelulare mediate de eliberarea unui al doilea mesager .

Acamilofenina este o moleculă cu activitate antagonistă față de acest tip de receptori și, prin urmare, exercită o acțiune parasimpatolitică

Subtipuri de receptori

Receptorii muscarinici pot fi împărțiți în cinci subtipuri de receptori: M1, M2, M3, M4, M5 (doar parțial caracterizați), împărțiți în funcție de omologiile secvenței peptidice. Receptorii M1, M3 și M5 au ca al doilea mesager diacilglicerol sau DAG și inozitol trifosfat sau IP3. Creșterea concentrației acestor doi mesageri secundari în celulă determină activarea lor prin deschiderea canalelor de calciu . Receptorii M2 și M4, pe de altă parte, inhibă enzima adenilat ciclază provocând o scădere a concentrației de AMPc în celulă . Acest lucru determină inhibarea celulei neuronale .

Tip	Gene	Funcţie	PTX	CTX	Efectori	Agoniști	Antagoniști
M ₁	CHRM1	potențial excitator postsinaptic în ganglionii ANS secreția glandelor salivare și a stomacului în SNC (memorie și mișcare)	Nu (Da)	Nu (Da)	Gq: Încetinirea potențialului excitativ postsinaptic. ↓ conductanța K ⁺	acetilcolina oxotremorin carbachol McNA343	atropină dicicloverină tolterodină oxibutinină ipratropium scopolamina Toxina mamba verde MT7 pirenzepină telenzepină
M ₂	CHRM2	scăderea ritmului cardiac reducerea forței contractile a atriului reducerea conducerii atrioventriculare în SNC	da	Nu	G _i ↑ conductanța K ⁺ ↓ conductanța Ca ²⁺	acetilcolina metacolină carbachol oxotremorin	atropină dicicloverină tolterodină oxibutinină ipratropium metoctramină tripitamină galamina
M ₃	CHRM3	provoacă contracția mușchilor gastro-intestinali. secreții crescute din glandele endocrine și exocrine , inclusiv glandele salivare și stomacale în SNC acomodare vizuală vasodilatație inducerea emezei	Nu	Nu	G _q	acetilcolina bethanechol carbachol oxitremorin pilocarpină e aceclidină (în ochi)	atropină dicicloverină tolterodină oxibutinină ipratropium darifenacin tiotropium
M ₄	CHRM4	reglarea mișcării în SNC	da	?	G _i ↑ conductanța K ⁺ ↓ conductanța Ca ²⁺	acetilcolina carbachol oxitremorin	atropină dicicloverină tolterodină oxibutinină ipratropium Toxină mamba verde MT3
M ₅	CHRM5	în SNC	Nu	?	G _q	acetilcolina carbachol oxitremorin	atropină dicicloverină tolterodină oxibutunină ipratropium

linkuri externe

( EN ) Receptor muscarinic , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.

Portalul de biologie

Portalul Medicinii